Офлоксацин – отзывы, инструкция

Офлоксацин

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.

Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.

Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.

Показания к применению

• бронхиты, пневмонии;
• заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
• заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей;
• эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
• гонорея, хламидиоз;
• язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
• ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
• периферическая нейропатия;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 1 года (для мази).

С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:

• повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
• гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
• головная боль, головокружение;
• беспокойство, раздражительность;
• бессонница, интенсивные сновидения;
• тревожность, фобии;
• депрессия;
• тремор, судороги;
• парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
• конъюнктивит;
• шум в ушах, нарушение слуха;
• нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
• нарушения вкуса;
• тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
• разрыв сухожилий;
• ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
• сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
• петехии;
• лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
• сыпь, зуд кожи, крапивница;
• дисбактериоз кишечника.

Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)

Мазь Офлоксацин, инструкция по применению

За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.

Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.

Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.

Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.

Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.

Передозировка

Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.

Взаимодействие

При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.

Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.

При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.

Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.

При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.

Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.

При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.

Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.

Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Офлоксацин и алкоголь

Алкоголь не совместим с этим препаратом. Во время лечения запрещается прием алкогольных напитков.

Аналоги Офлоксацина

Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.

Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.

Отзывы об Офлоксацине

Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.

Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.

Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:

• «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
• «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».

Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.

Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.

• «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
• «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
• «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
• «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».

Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.

Цена Офлоксацина, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.

Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).

Офлоксацин

Формы выпуска

Инструкция офлоксацина

Офлоксацин — антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием в отношении широкого круга микроорганизмов. Его мишенью является секретируемый бактериями фермент ДНК-гираза, без которого, в свою очередь, бактериальная ДНК теряет способность к сверхспирализации и в конечном итоге утрачивает стабильность. А дестабилизация ДНК, как известно, тождественна гибели микробной клетки, что, собственно, и требуется от антибактериального препарата.

Офлоксацин находит ключик к бактериям, защищающимся от пенициллинов, цефалоспоринов и ряда других антибиотиков выработкой ферментов бета-лактамаз, а также к атипичным быстрорастущим микобактериям. Чувствительность к офлоксацину проявляют Staphylococcus spp. (в т.ч. видов aureus и epidermidis), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Enterobacter spp. (включая вид cloacae), Proteus spp. (включая виды mirabilis и vulgaris), Hafnia, Salmonella spp., Shigella spp. (в т.ч. вида sonnei), Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Plesiomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (в т.ч. вида trachomatis), Serratia spp., Legionella spp., Providencia spp., Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Propionibacterium acnes.

С переменным успехом (с предварительным биологическим исследованием на чувствительность) офлоксацин можно применять при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Acinetobacter, Serratia marcescens, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Ureaplasma urealyticum, Corynebacterium spp.

, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes.

Офлоксацин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, глазная мазь и раствор для инфузий (последняя форма используется, главным образом, в условиях стационара). Дозировка, кратность и длительность приема определяются возрастом пациента, заболеванием и тяжестью его протекания. По общим рекомендациям длительность приема офлоксацина не должна превышать 2 месяцев. Офлоксацин обладает фотосенсибилизирующим действием, поэтому на курсе антибактериальной терапии следует оградить себя от пребывания на солнце и посещения солярия. Алкоголь также должен быть возведен в разряд табу. Совместное использование офлоксацина с тампонами «Тампакс» не желательно, т.к. может спровоцировать развитие молочницы. При лечении офтальмологических инфекций посредством глазной мази офлоксацина следует отказаться от ношения мягких контактных линз.

К офлоксацину, как правило, не прибегают при пневмониях, вызванных пневмококками, а также при остром тонзиллите.

ОФЛОКСАЦИН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность – более 96%.

Связывание с белками плазмы – 25%. С_max после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг С_max составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся V_d – 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T_1/2 – 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75-90%, с желчью – около 4%. Внепочечный клиренс – менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

—инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);

—инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

—инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;

—инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;

—инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;

—инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

—инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

—профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

—эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

—снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

—возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

—лактация (грудное вскармливание);

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым – по 200-800 мг/сут, кратность применения – 2 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее – 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК