Новомикс 30 флекспен – отзывы, инструкция
Новомикс 30 флекспен – отзывы, инструкция
НовоМикс 30 ФлексПен
действующее вещество: 1 мл суспензии для инъекций содержит 100 МЕ / мл инсулина аспарт (рДНК) (30% растворимого инсулина аспарт и 70% инсулина аспарт, кристаллизованного с протамином)
1 шприц-ручка содержит 3 мл, что эквивалентно 300 ЕД
1 единица (ОД) равна 6 нмоль или 0,035 мг обессоленного безводного инсулина аспарт;
вспомогательные вещества: глицерин, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, натрия фосфат, дигидрат, протамина сульфат, натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из смеси аналогов инсулина: растворимого инсулина аспарт (30% аналога инсулина короткого действия) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70% аналога инсулина средней продолжительности действия).
Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина аспарта бифазного с инсулиновыми рецепторами мышечных и жировых тканей и одновременного торможения продукции глюкозы печенью.
В инсулине аспарт аминокислоту пролин в положении 28 В-цепи молекулы инсулина замещено на аспарагиновую кислоту, уменьшает образование гексамеров, как это отмечается в препаратах растворимого человеческого инсулина. В растворимой фазе НовоМикс 30 доля инсулина аспарт составляет 30% всего инсулина он всасывается в кровь из подкожной клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин двухфазного человеческого инсулина. 70%, оставшиеся приходятся на кристаллическую форму протамин-инсулина аспарт, более продолжительное всасывание которого такое же, как и человеческого НПХ инсулина. Максимальная концентрация инсулина в сыворотке крови после введения НовоМикс 30 на 50% выше, а время ее достижения вдвое короче по сравнению с двухфазным человеческим инсулином 30. У здоровых добровольцев после подкожного введения препарата НовоМикс 30 из расчета 0,20 ЕД / кг массы тела максимальная концентрация инсулина аспарт в сыворотке крови была достигнута через 60 минут, она составляла 140 ± 32 пмоль / л. Продолжительность полувыведения НовоМикс ® 30 (t½), что отражает скорость всасывания протаминовои фракции, составляла примерно 8-9 часов. Уровень инсулина в сыворотке крови возвращался к исходному через 15-18 часов после подкожного введения. У больных диабетом 2 типа максимальная концентрация достигалась через 95 минут после введения и оставалась выше исходной не менее 14 часов.
Лица пожилого возраста. Фармакокинетику НовоМикс â 30 не исследовалась у больных пожилого и старческого возраста. Однако относительные различия в значениях показателей фармакокинетики после введения инсулина аспарт или человеческого инсулина больным диабетом II типа летнего и старческого возраста (65-83 года, средний возраст – 70 лет), были такими же, как у практически здоровых лиц или больных диабетом младшего возраста. У больных пожилого и старческого возраста скорость всасывания снижается, о чем свидетельствует более длительное время достижения максимальной концентрации инсулина в крови t max (82 мин при интерквартильному диапазоне 60-120 мин). При этом значение С max были такими же, как и у больных диабетом 2 типа младшего возраста и несколько ниже, чем у больных диабетом 1 типа.
Нарушение функции почек и печени.
Фармакокинетику НовоМикс ® 30 не исследовалась у больных с нарушениями функции почек или печени.
Дети и подростки . Фармакокинетику препарата НовоМикс â 30 у детей и подростков не исследовали. Однако у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет), больных диабетом 1 типа, исследовали фармакокинетику и фармакодинамику растворимого инсулина аспарт. Он быстро всасывался у больных обеих групп, при этом значение t max были такими же, как и у взрослых. Между тем значение C max в разных возрастных группах существенно различались, что указывает на важность индивидуального подбора доз инсулина аспарт.
Данные по доклинической безопасности.
Доклинические данные, полученные на базе традиционных исследований по фармакологии безопасности, токсичности повторных доз препарата, генотоксичности и репродуктивной токсичности, не выявили особого риска для человека.
В тестах in vitro , включая связывание с рецепторами инсулина и IGF-1 и влияние на рост клеток, инсулин аспарт вел себя подобно человеческому инсулину. Исследования также показали, что диссоциация связывания с рецепторами инсулина для инсулина аспарт эквивалентна человеческому инсулину.
Новомикс 30 флекспен
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Медицинское средство Новомикс 30 флекспен является аналогом инсулина человека, имеет среднюю продолжительность действия и состоящий из двух типов инсулиновых веществ: 30% составляет растворимый инсулин аспарт и 70% – кристаллический инсулин аспарт протимин. Инсулин аспарт производится при проведении биотехнологического процесса, в котором в формуле инсулина на определенной позиции пролин заменяется аспарагиновой кислотой. В результате воздействия активного вещества происходит образование инсулино-рецепторного комплекса со специфическим внешним цитомембранным рецептором, который стимулирует выработку гексокиназного, пируваткиназного и гликогенсинтетазного ферментов. Гипогликемическое действие препарата обусловлено увеличением транспорта внутри клеток, повышением усвоения глюкозы. А также стимуляцией процессов гликогеногенеза и липогенеза, понижением скорости продуцирования печенью глюкозы. При проведении терапии у пациентов, больных сахарным диабетом первого и второго типа, лекарственное средство обладает аналогичным воздействием на показатели гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин, а также обладает аналогичной активностью в молярном эквиваленте. При употреблении инсулин аспарт обладает более быстрым воздействием на организм, чем человеческий инсулин, поэтому возможно его введение прямо перед едой. Развитие положительного эффекта происходит за десять – двадцать минут от времени введения и достигает максимального показателя через промежуток времени от одного до четырех часов. Лекарство обладает длительным действием, которое продолжается около суток.
Показания к использованию
Показаниями к применению медицинского препарата Новомикс 30 флекспен являются: Заболевания сахарным диабетом первого типа (при инсулинозависимости). Заболевания сахарным диабетом второго типа (при независимости от инсулина). Во время резистентной стадии в пероральным средствам, обладающим гипогликемическими свойствами, а также при частичной резистентности (комбинированный курс терапии). А также при интеркуррентных болезнях.
Противопоказания
Ограничением для использования лекарственного средства Новомикс 30 является следующее.
Дозировка и способ использования
Прежде чем начинать использование лекарственного препарата Новомикс 30, рекомендовано проконсультироваться у врача и внимательно прочитать инструкцию по применению. Лекарство предназначено для проведения инъекции под кожу, категорически запрещены внутривенные инъекции. Подбор дозировки зависит от количества сахара в кровяном потоке и проводится врачом индивидуально. Стандартное количество используемого действующего вещества от 0,5 до 1 единицы на килограмм веса больного. При частичной невосприимчивости к активному веществу, в частности при заболевании ожирением, возможно повышение дозировки. Также возможно снижение дозировки в случае необходимости, при наличии сопутствующих болезней. Рекомендуется проводить процедуры инъекционного введения перед приемом пищи, за 0 – 10 минут. Если есть необходимость, возможно использование препарата сразу после окончания процесса еды. Температура жидкости при проведении инъекции должно быть около 25 градусов тепла. Проведение инъекции возможно в бедренную, плечевую или ягодичную область, а также в переднюю стенку брюшины. Нельзя производить инъекционные процедуры препарата в одно и то же место.
Передозировка
При превышении максимально возможного количества лекарственного средства Новомикс 30 и при использовании количества активного вещества, превышающего потребность больного, возможно понижение показателя сахара в крови. Этот эффект может развиваться медленно, чтобы вовремя избежать негативных последствий рекомендовано постоянное измерение показателей глюкозы. При легкой степени гипогликемии требуется употребление продуктов, содержащих сахар, и пациент может устранить негативную реакцию самостоятельно. В случае развития тяжелой формы гипогликемического эффекта, следует госпитализировать больного в медицинское учреждение или вызвать скорую помощь. Необходимы инъекции глюкагона или глюкозы, которые может произвести медицинский работник. Далее больному рекомендуется использование пищи, с большим содержанием углеводов, для профилактической терапии рецидивов.
Симптомы эффектов побочного действия
При использовании медицинского средства Новомикс 30 возможны негативные реакции со следующей симптоматикой. Обменные реакции.
Особенности использования
Пациент должен придерживаться расписания употребления еды, поскольку перерыв в приеме пищи может вызвать развитие гипогликемических проявлений. Также недостаточное количество активного вещества или остановка приема лекарственного средства может вызвать снижение уровня глюкозы в крови и последующий кетоацидоз с возможными летальными последствиями. В период возможных инфекционных заболеваний, а также при печеночных и почечных патологиях, дисфункциях гипофиза, надпочечников и щитовидной железы, необходимо корректировать дозу активного вещества. Необходимо постоянно менять место проведения инъекции, чтобы избежать развития негативных кожных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном употреблении со средствами, снижающими уровень глюкозы в крови, препаратами блокирующими воздействие моноаминоксидазы, ангиотензинпревращающего фермента и карбоангидразы, бета-адреноблокаторными лекарствами, сульфаниламидными веществами, стероидными анаболиками, тетрациклинами, средствами, содержащими литий и этанол. А также вместе с бромкриптином, клофибратом, кетоконазолом, мебендазолом, пиридоксином, теофиллином, циклофосфамидом, фенфлурамином повышается гипогликемическое воздействие лекарственного средства Новомикс 30. Совместное употребление с пероральными контрацептивами, глюкокортикостероидами, лекарствами, содержащими гормоны щитовидных желез, диуретическими тиазидными и трициклическими антидепрессантными средствами, ингибиторами кальциевых канальцев, симпатомиметиками. А также гепарином, даназолом, диазоксидом, морфином, фенитоином и никотином снижает гипогликемические свойства описываемого средства. Во время комплексного использования с резерпином и препаратами. содержащими салициловую кислоту возможно изменение действия описываемого средства как в сторону повышения, так и в понижающую сторону. Этанолсодержащие вещества усиливают и удлиняют эффект описываемого препарата. При использовании бета-блокаторных средств показатель сахара в крови может быть искаженным. Во время проведения инъекции запрещено смешивать описываемое лекарство с другими медицинскими препаратами.
Использование в период вынашивания плода и кормления грудью
Во время периода вынашивания плода следует проводить постоянное исследование показателей сахара в крови и наблюдать за состоянием беременных женщин. В это период необходимо тщательно корректировать дозировку активного вещества. Во время грудного вскармливания нет ограничений по применению лекарственного средства Новомикс, поскольку терапия не угрожает здоровью и развитию ребенка. Однако необходимо проводить контроль показателей сахара в крови, и соответствующую ему корректировку количества лекарства.
Управление различными видами транспорта
Негативные проявления, возникающие при возникновении гипогликемических проявлений, может происходить снижение внимательности пациента. Поэтому рекомендовано ограничить возможность управления автомобилем и иными типами транспорта, а также отказаться от работы, требующей особой внимательности и концентрации.
Употребление алкоголя
Употребление напитков, содержащих алкогольные вещества, может снижать и повышать действие описываемого лекарства. Не рекомендуется использовать алкогольные напитки в период использования описываемого лекарственного препарата.
Инструкция по хранению
Требования к хранению медицинского препарата предписывают температурный режим от двух до восьми градусов тепла, не замораживать. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил по хранению, срок годности составляет двадцать четыре месяца. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать. Шприц-ручка, закрывается от солнечных лучей колпачком, который прилагается в упаковке и хранится при комнатной температуре и используется в течение месяца.
Продажа в аптечной сети
Лекарственное средство можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.
Новомикс 30 флекспен
Суспензия для подкожного введения, Novo Nordisk
Форма выпуска и состав
НовоМикс® 30 Пенфилл®
Cуспензия для подкожного введения 1 мл активное вещество: инсулин аспарт — растворимый инсулин аспарт (30%) и кристаллы инсулина аспарт протамина (70%) 100 ЕД (3,5 мг) вспомогательные вещества: глицерол — 16 мг; фенол — 1,5 мг; метакрезол — 1,72 мг; цинк (в виде цинка хлорида) — 19,6 мкг; натрия хлорид — 0,877 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 1,25 мг; протамина сульфат — около 0,32 мг; натрия гидроксид — около 2,2 мг; кислота хлористоводородная — около 1,7 мг; вода для инъекций — до 1 мл 1 картридж (3 мл) содержит 300 ЕД
НовоМикс® 30 ФлексПен®
Суспензия для подкожного введения 1 мл активное вещество: инсулин аспарт — растворимый инсулин аспарт (30%) и кристаллы инсулина аспарт протамина (70%) 100 ЕД (3,5 мг) вспомогательные вещества: глицерол — 16 мг; фенол — 1,5 мг; метакрезол — 1,72 мг; цинк (в виде цинка хлорида) — 19,6 мкг; натрия хлорид — 0,877 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 1,25 мг; протамина сульфат — около 0,32 мг; натрия гидроксид — около 2,2 мг; кислота хлористоводородная — около 1,7 мг; вода для инъекций — до 1 мл 1 предварительно заполненная шприц-ручка (3 мл) содержит 300 ЕД
Действующее вещество
Описание лекарственной формы
Гомогенная суспензия белого цвета, не содержащая комочков. В образце могут появляться хлопья.
При стоянии суспензия расслаивается, образуя белый осадок и бесцветную или почти бесцветную надосадочную жидкость.
При перемешивании осадка по методике, описанной в инструкции по медицинскому применению, должна образовываться однородная суспензия.
Фармакинетика
В инсулине аспарт замещение аминокислоты пролин в позиции В28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт (30%) абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Остальные 70% приходятся на долю кристаллической формы протамин-инсулина аспарт, скорость всасывания которого такая же, как у человеческого НПХ инсулина.
Cmax инсулина в сыворотке крови после введения НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® на 50% выше, чем у двухфазного человеческого инсулина 30, а Tmax вдвое короче но сравнению с двухфазным человеческим инсулином 30.
У здоровых добровольцев после п/к введения препарата НовоМикс® 30 из расчета 0,2 ЕД/кг массы тела Cmax инсулина аспарт в сыворотке крови достигалась через 60 мин и составляла (140±32) пмоль/л. Длительность T1/2 препарата НовоМикс® 30, которая отражает скорость всасывания связанной с протамином фракции, составляла 8–9 ч. Уровень инсулина в сыворотке крови возвращался к исходному через 15–18 ч после п/к введения препарата. У больных сахарным диабетом типа 2 Cmax достигалась через 95 мин после введения и оставалась выше исходной не менее 14 ч.
Пациенты пожилого и старческого возраста. Изучение фармакокинетики препарата НовоМикс® 30 у пациентов пожилого и старческого возраста не проводилось. Однако относительные различия значений показателей фармакокинетики между инсулином аспарт и человеческим растворимым инсулином у пожилых больных сахарным диабетом типа 2 (65–83 лет, средний возраст — 70 лет) были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению T1/2 (82 мин межквартильный размах — 60–120 мин), тогда как средняя Cmax была схожа с наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом типа 2, и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом типа 1.
Пациенты с нарушением функции почек и печени. Изучение фармакокинетики препарата НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® у пациентов с нарушением функции почек и печени не проводилось. Тем не менее, при увеличении дозы препарата у пациентов с различной степенью нарушения функции почек и печени не отмечено изменение в фармакокинетике растворимого инсулина аспарт.
Дети и подростки. Фармакокинетические свойства препарата НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® у детей и подростков не изучались. Однако фармакокинетические и фармакодинамические свойства растворимого инсулина аспарт изучались у детей (от 6 до 12 лет) и подростков (от 13 до 17 лет) с сахарным диабетом типа 1. У больных обеих возрастных групп инсулин аспарт характеризовался быстрой абсорбцией и значениями Tmax, схожими с таковыми у взрослых. Однако значения Cmax в двух возрастных группах были различными, что указывает на важность индивидуального подбора доз инсулина аспарт.
Фармадинамика
НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт (30% аналога инсулина короткого действия) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70% аналога инсулина средней продолжительности действия). Активным веществом НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® является инсулин аспарт, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.
Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина аспарт с инсулиновыми рецепторами мышечных и жировых тканей и одновременного торможения продукции глюкозы печенью. После п/к введения НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® эффект развивается в течение 10–20 мин. Максимальный эффект наблюдается в пределах от 1 до 4 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата достигает 24 ч.
В трехмесячном сравнительном клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2, которые получали НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® и двухфазный человеческий инсулин 30, 2 раза в сутки, перед завтраком и ужином, было показано, что НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® сильнее снижает постпрандиальный уровень глюкозы крови (после завтрака и ужина).
Мета-анализ данных, полученных в ходе 9 клинических исследований с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2, показал, что НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® при введении перед завтраком и ужином, обеспечивает лучший контроль постпрандиального уровня глюкозы крови (среднее увеличение прандиальных уровней глюкозы после завтрака, обеда и ужина), по сравнению с человеческим двухфазным инсулином 30. Хотя уровень глюкозы натощак у пациентов, использующих НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, был выше, в целом НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® оказывает такое же воздействие на концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbA1c), как и двухфазный человеческий инсулин 30.
В клиническом исследовании с участием 341 пациента с сахарным диабетом типа 2, пациенты были рандомизированы в группы лечения только НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® в комбинации с метформином и метформином в комбинации с производным сульфонилмочевины. Концентрация HbA1c после 16 нед лечения не отличалась у пациентов, получавших НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® в комбинации с метформином, и у пациентов, получавших метформин в комбинации с производным сульфонилмочевины. В данном исследовании у 57% пациентов базовая концентрация HbA1c была выше 9%; у этих пациентов терапия препаратом НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® в комбинации с метформином привела к более значительному снижению концентрации НЬА1с, чем у пациентов, получавших метформин в комбинации с производным сульфонилмочевины.
В другом исследовании больные сахарным диабетом типа 2 с неудовлетворительным контролем гликемии, принимавшие пероральные гипогликемические препараты, были рандомизированы в нижеследующие группы: получавшие НовоМикс® 30 дважды в день (117 больных) и получавшие инсулин гларгин 1 раз в день (116 больных). По прошествии 28 нед применения препаратов среднее уменьшение концентрации HbA1c в группе НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® составило 2,8% (начальное среднее значение равнялось 9,7%). У 66% и 42% больных, применявших НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, в конце исследования значения НbА1c были ниже 7 и 6,5% соответственно. Среднее значение глюкозы плазмы крови натощак снизилось примерно на 7 ммоль/л (с 14 ммоль/л в начале исследования до 7,1 ммоль/л).
Результаты мета-анализа данных, полученных при проведении клинических исследований с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, продемонстрировали снижение общего числа эпизодов ночной гипогликемии и тяжелой гипогликемии при применении НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® по сравнению с двухфазным человеческим инсулином 30. При этом общий риск возникновения дневной гипогликемии у пациентов, получавших НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, был выше.
Дети и подростки. Было проведено 16-недельное клиническое исследование, в котором сравнивалось содержание глюкозы в крови после еды на фоне введения НовоМикс® 30 (до еды), человеческого инсулина/двухфазного человеческого инсулина 30 (до еды) и изофан-инсулина (вводимого перед сном). В исследовании участвовало 167 больных от 10 до 18 лет. Средние значения НbА1с в обеих группах оставались близкими к начальным значениям на протяжении всего исследования. Также при применении НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® или двухфазного человеческого инсулина 30 не наблюдалось различий в частоте возникновения гипогликемии.
Также было проведено двойное слепое перекрестное исследование в популяции больных от 6 до 12 лет (всего 54 больных, по 12 нед на каждый вид лечения). Частота возникновения гипогликемии и повышение содержания глюкозы после приема пищи в группе больных, применявших НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®, были достоверно ниже по сравнению со значениями в группе больных, применявших двухфазный человеческий инсулин 30. Значения HbA1c в конце исследования в группе применения двухфазного человеческого инсулина 30 были значительно ниже, чем в группе больных, применявших НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен®.
Пожилые пациенты. Фармакодинамика НовоМикс® 30 Пенфилл®/ФлексПен® у пациентов пожилого и старческого возраста не исследовалась. Однако в рандомизированном двойном слепом перекрестом исследовании, проведенном у 19 больных сахарным диабетом типа 2 65–83 лет (средний возраст — 70 лет), сравнивали фармакодинамику и фармакокинетику инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина. Относительные различия значений показателей фармакодинамики (максимальной скорости инфузии глюкозы — GIRmax и площади под кривой скорости ее инфузии в течение 120 мин после введения препаратов инсулина — AUCGIR, 0–120 min) между инсулином аспарт и человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.
Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.
В тестах in vitro, включавших в себя связывание с инсулиновыми и ИФР-1 рецепторами и влияние на рост клеток, было показано, что свойства инсулина аспарт аналогичны свойствам человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с инсулиновыми рецепторами эквивалентна таковой для человеческого инсулина.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/novomix_30_flexpen/
http://wer.ru/opisanie/novomiks_30_flekspen/
http://www.babyblog.ru/drug/novomix-30-flexpen
