Новокаинамид – отзывы, инструкция

НОВОКАИНАМИД

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковые нарушения ритма; желудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия; предсердная тахикардия; мерцание и/или трепетание предсердий.

Способ применения

Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат Новокаинамид разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая – 1 г (10 мл препарата), суточная – 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Беременность

Новокаинамид применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом – удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Передозировка

Препарат Новокаинамид имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Новокаинамид – р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл.
Упаковка: 10 ампул по 5 мл.

Состав

1 мл (1 ампула) препарата Новокаинамид содержит: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Новокаинамид – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Новокаинамид

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий. Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления. Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид.

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу. При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
• сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
• блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
• сниженное артериальное давление;
• мерцание или трепетание желудочков сердца;
• выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
• выраженная недостаточность функций печени или почек;
• сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
• системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
• бронхиальная астма;
• миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
• инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
• возраст до 18 лет;
• во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);
• вскармливание грудью.

Побочные действия

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации. Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота, тошнота, понос, уменьшение суточного количества мочи, сонливость, возникновение блокад на ЭКГ, судороги, отек легких, кома, остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды. В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком. Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления.

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г – 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь “ударной” дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

• при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
• при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко, назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

• Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
• Ранитидин, Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
• Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
• Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
• Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
• При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
• Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина.
• Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
• Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу.
• Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
• Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения, преходящее нарушение зрения, сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).

Аналоги Новокаинамида

Отзывы о препарате

В отзывах пациентов можно прочесть, что некоторым больным удается купировать аритмию только с помощью внутривенного введения Новокаинамида, когда другие антиаритмические средства неэффективны. Но не указывается, проводится ли поддерживающая терапия (внутренний прием препарата) с целью профилактики приступов в последующее время. Много жалоб от пациентов на отсутствие Новокаинамида в аптеках – поиски препарата затрудняют лечение. В отзывах больных указания о развитии побочных реакций лекарственного средства нет.

В отзывах врачей описываются случаи развития побочных явлений (вплоть до остановки сердца) и проведения реанимационных мероприятий после внутривенного введения препарата. Отмечают также и более низкую эффективность Новокаина-Ферейн.

Новокаинамид

Состав

Активным компонентом является прокаинамид.

В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.

В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается в виде раствора, таблеток.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.

Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).

Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.

Показания к применению Новокаинамида

Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.

Противопоказания

Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.

При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.

Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).

Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.

Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.

Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах

Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.

После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.

Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.

Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.

Инструкция на Новокаинамид в таблетках

Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.

В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.

Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.

Передозировка

Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.

Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.

Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.

Взаимодействие

Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.

Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.

Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.

Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.

Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.

Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.

Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.

Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.

Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.

После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.

Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.

У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.

Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.

Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.

Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.

Аналоги

Структурных аналогов нет.

Отзывы

Препарат эффективно используется по показаниям к применению.

Цена Новокаинамида, где купить

20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.

10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/novokainamid.html
http://www.tiensmed.ru/news/novocainamid-ab1.html
http://medside.ru/novokainamid