Нотирол — отзывы, инструкция

Содержание

НОТИРОЛ

Нотирол относится к противорвотным средствам и является селективным антагонистом серотониновых 5HT3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва, в триггерной зоне дна четвертого желудочка мозга, при этом практически не влияет на другие серотониновые рецепторы.

Фармакологические свойства

Нотирол оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Препарат купирует рвоту, которая возникает при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы вследствие высвобождения энтерохромаффинными клетками серотонина. В отличие от метоклопрамида не имеет блокирующей активности в отношении дофаминовых рецепторов и, следовательно, не провоцирует экстрапирамидные побочные реакции.

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови — 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом.

Показания к применению

  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения цитостатической химиотерапии у взрослых, детей старше двух лет;
  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения лучевой терапии у взрослых;
  • для лечения послеоперационной рвоты и тошноты у взрослых.

Способ применения

Нотирол применяют внутрь.

Стандартная разовая доза для взрослых — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сутки.

Стандартная разовая доза для детей старше 12 лет — 1 мг.

Кратность введения, длительность применения врач устанавливает индивидуально.

Противопоказания

  • при возрасте до двух лет;
  • при гиперчувствительности к гранисетрону, любому из компонентов препарата;
  • при реакциях гиперчувствительности к селективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 в анамнезе;
  • при кормлении грудью.
  • при кишечной непроходимости;
  • при беременности.

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 12 лет отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения при беременности не установлена, поэтому назначение беременной возможно только в исключительных случаях.

При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить вскармливание грудью.

Передозировка

Применение гранисетрона в дозе 38 мг в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось появлением серьезных нежелательных эффектов.

При передозировке может наблюдаться легкая головная боль.

Лечение: показана симптоматическая терапия.

При значительном превышении дозы, выявлении признаков передозировки требуется прекратить прием препарата, проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 3 года.

Условия реализации по рецепту.

Состав

  • Гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг, гипромеллоза 2910/5cP — 4 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

3 мг (поливиниловый спирт — 1.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.75 мг, макрогол 3350 — 0.61 мг, тальк — 0.44 мг).

  • Гранисетрона гидрохлорид 2.24 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, титана диоксид (Е171) — 1.5 мг, макрогол 3350 — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг).

Дополнительно

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Нотирол

Показания к применению

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет — 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу — за 1 ч до начала цитостатической терапии, вторую — через 12 ч после первой.

В/в: разовая доза для взрослых — 3 мг; для детей от 2 до 16 лет — 40 мкг/кг; максимальная суточная доза — 9 и 3 мг соответственно.

Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети — 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.

Для профилактики тошноты и рвоты — 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения — 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).

Послеоперационная тошнота и рвота — до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые — однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза — 2 мг.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко — ажитация, головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.

Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

ГКС усиливают эффект.

Индукторы и ингибиторы «печеночных» ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс гранисетрона.

НОТИРОЛ

Нотирол — противорвотное средство и селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва, в триггерной зоне дна четвертого желудочка мозга.

Фармакологические свойства

Нотирол оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Препарат купирует рвоту, которая возникает при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы вследствие высвобождения энтерохромаффинными клетками серотонина. В отличие от метоклопрамида не имеет блокирующей активности в отношении дофаминовых рецепторов и, следовательно, не провоцирует экстрапирамидные побочные реакции.

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови — 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом.

Показания к применению

  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения цитостатической химиотерапии у взрослых, детей старше двух лет;
  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения лучевой терапии у взрослых;
  • для лечения послеоперационной рвоты и тошноты у взрослых.

Способ применения

Нотирол применяют внутрь.

Стандартная разовая доза для взрослых — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сутки.

Стандартная разовая доза для детей старше 12 лет — 1 мг.

Кратность введения, длительность применения врач устанавливает индивидуально.

Противопоказания

  • при возрасте до двух лет;
  • при гиперчувствительности к гранисетрону, любому из компонентов препарата;
  • при реакциях гиперчувствительности к селективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 в анамнезе;
  • при кормлении грудью.
  • при кишечной непроходимости;
  • при беременности.

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 12 лет отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения при беременности не установлена, поэтому назначение беременной возможно только в исключительных случаях.

При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить вскармливание грудью.

Передозировка

Применение гранисетрона в дозе 38 мг в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось появлением серьезных нежелательных эффектов.

При передозировке может наблюдаться легкая головная боль.

Лечение: показана симптоматическая терапия.

При значительном превышении дозы, выявлении признаков передозировки требуется прекратить прием препарата, проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 3 года.

Условия реализации по рецепту.

Состав

  • Гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг, гипромеллоза 2910/5cP — 4 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

3 мг (поливиниловый спирт — 1.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.75 мг, макрогол 3350 — 0.61 мг, тальк — 0.44 мг).

  • Гранисетрона гидрохлорид 2.24 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый

6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, титана диоксид (Е171) — 1.5 мг, макрогол 3350 — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг).

Дополнительно

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/notirol.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name20036.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/notirol.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector