>

Ноксафил — отзывы, инструкция

Ноксафил от грибка ногтей — отзывы, цена, аналоги

Ноксафил – средство немецкой фирмы. Выпускается Ноксафил только в форме суспензии, направлен на профилактику болезней. Имеет в своем составе компонент, который эффективен даже в самых трудных случаях поражения организма грибковой инфекцией. Применяется против большого ряда видов грибковых клеток. Используется в тех случаях, когда другие лекарства не несут терапевтического эффекта.

Достаточно соблюдать инструкцию по применению, и терапия будет эффективной. У лекарства высокая стоимость, это объясняется тем, что фирма самостоятельно проводила исследования, тратила средства на оборудование, создание лекарства. Пациент может найти аналоговые средства суспензии со сходным активным веществом или эффектом. У лекарства много побочных действий, его нельзя использовать беременным, кормящим. Перед использованием обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ноксафил. Описание лекарства

Ноксафил выпускается в единственной форме – суспензия. Используется в профилактических целях для снижения риска развития грибка.

Врачи назначают его пациентам с плохой иммунной защитой организма, больным с заболеваниями крови, при снижении числа нейтрофилов в крови после пройденной химиотерапии, людям, которым переливали кровь, трансплантировали стволовые клетки, пациентам, принимающих лекарства, снижающие иммунитет. При грибке Ноксафил назначают для терапии таких типов, как дрожжевые, плесневые, грибок рода Кандида, Аспергиллус, Криптококкус, мукормикозе и поражении кишечника человека кокцидиями.

Будет эффективен даже в тех случаях, когда другие лекарства не несут терапевтического эффекта. Главный действующий компонент – позаконазол. Кроме него в состав входят полисорбат 80, симетикон, глицерол, диоксид титана, вода, ароматизаторы и другие вещества.

Принцип действия схож с другими активными компонентами в противогрибковыми препаратами: средство блокирует выработку ланостерола, который способствует биосинтезу эргостеролу. Эргостерол является важным компонентом для грибковых клеток, так как он составляет их клеточную оболочку.

Если грибкам будет не хватать эргостерола, у них мембраны разрушаются, питательные вещества не поступают, клетка перестает развиваться, размножаться, грибок погибает. Позаконазол – сильное вещество, которое имеет высокий эффект в уничтожении грибка различных видов даже там, где другие лекарства с флуконазолом, итраконазолом и вориконазолом, амфотерицину В в составе не справились со своей задачей.

Ноксафил. Показания к применению

Ноксафил используется в профилактических целях от грибковой инфекции при плохой иммунной защите и больным с заболеванием крови, при сниженном числе нейтрофилов в крови после химиотерапии, пациентам, принимающие лекарства, снижающие иммунитет.

Ноксафил показан при:

  • Инвазивном кандидозе, кандидозе пищевода при отсутствии эффекта от лекарств с итраконазолом, флуконазолом и амфотерицину В в составе, при повышенной чувствительности к ним.
  • Поражении пациента грибком рода Аспергиллус, Криптококкус, при отсутствии терапевтического эффекта у лекарств от этих грибков.
  • Фузариоз.
  • Хромомикоз.
  • Мицетома.
  • Кокцидиоидоз.

Ноксафил показан при не только отсутствии эффекта, но и ухудшении симптомов в ходе лечения другими лекарствами.

Ноксафил. Инструкция по применению

По инструкции к препарату суспензию Ноксафил необходимо принимать внутрь во время приема пищи. Если больной не может принимать лекарство с обычной едой, то вместо нее надо принимать Ноксафил во время приема жидких пищевых добавок.

Перед использованием суспензию хорошо встряхнуть.

В профилактических целях назначается пять миллилитров лекарства трижды в день. Длительность терапии назначается лечащим врачом. Она зависит от степени тяжести болезни, уровне иммунной защиты. После химиотерапии лекарство следует принимать за несколько дней до ожидаемого появления симптомов нейтропении, лечиться в течение недели после восстановления числа нейтрофилов.

В целях терапии грибка, который устойчив к другим активным компонентам противогрибковых препаратов, при повышенной чувствительности к их составу назначается 10 миллилитров дважды в день. Если пациент не может использовать лекарство во время еды, то дозировка пять миллилитров по четыре раза в день. Длительность лечения устанавливается лечащим врачом, она зависит от стадии болезни, области поражения, уровне иммунной системы, эффективности терапии.

При заболевании слизистой оболочки рта и глотки назначается пять миллилитров раз на первый день, со второго по 2,5 миллилитров раз в день. Общий курс лечения составляет две недели.

Если грибок слизистой рта устойчив к Итраконазол и Флуконазол, то принимается десять миллилитров дважды в день.

Повышение дозировки не снижает эффективности терапии.

Если наблюдается изменение в выводе средства, нарушение работы почек, то корректировать дозировку при болезнях почек не требуется.

Ноксафил в лечении грибка

Ноксафил подавляет выработку необходимых для биосинтеза эргостерола веществ. Вследствие этого грибок погибает.

Эффективен против ряда грибковой инфекции, список которых перед применением следует тщательно изучить, узнать, для чего используется Ноксафил.

Сколько стоит Ноксафил. О стоимости лекарства

Стоимость лекарства Ноксафил очень высокая, это объясняется его уникальным составом, которое имеет эффект даже при отсутствии эффекта при терапии другими препаратами. Выпускается средство немецкой фирмой Schering. Цена суспензии Ноксафил по России варьируется от 25 до 40 тысяч рублей, найти и купить в аптеках его довольно трудно, поэтому, возможно, необходимо будет заказывать.

Краткий обзор аналогов

Аналог можно подобрать самостоятельно, учитывая дозировку, форму средства, главный активный компонент. Лучшие аналоги Ноксафила можно найти среди лекарств американского, японского, европейского производства. Многие предпочитают найти аналог этого средства, так как стоимость его непомерно высока (средняя цена 35 тысяч рублей). Кроме того, могут иметься противопоказания и побочные действия у пациента.

Можно в аптеках найти более дешевые аналоги. Стоимость лекарства Ноксафил объясняется тем, что разрабатывали его в личных исследовательской фармацевтической лаборатории, в исследование вкладывали деньги.

Ноксафил. Противопоказания

Препарат имеется противопоказания к применению. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости состава. Его не рекомендуется применять беременным женщинам, так как исследования показали, что у животных оно имело негативное действие на плод. Но если ожидаемая польза будет выше риска, то использовать препарат допускается.

Если женщина во время курса лечения живет половой жизнью, ей следует применять качественные меры контрацепции.

При кормлении женщинам противопоказано принимать лекарство, так как активный компонент выделяется с молоком. Если пациентке необходимо лечиться суспензией Ноксафил, то следует прекратить кормление.

Во время терапии у пациентов были замечены побочные действия. В исследовании участвовали более двух тысяч человек.

У шести процентов больных появлялась тошнота и боль в голове.

У одного процента пациентов появлялась тошнота, рвота, высыпания, повышение концентрации ферментов в печени.

Возможен риск развития аритмии, гипокалиемии, гипомагниемии, нейтропении, анемии, нарушение свертываемости крови, кровотечения, появление аллергии.

Кроме перечисленных побочных действий, иногда отмечают:

  • Надпочечниковая недостаточность.
  • Головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Боли в голове.
  • Судороги.
  • Нарушение нервного состояния пациента.
  • Обмороки.
  • Нарушение зрения и/или слуха.
  • Повышение или понижение артериального давления.
  • Остановка сердца, дыхания, инфаркт, тромбоз вен.
  • Из побочных действий отмечена в инструкции внезапная смерть.
  • Анорексия.
  • Тошнота, рвота, нарушение работы ЖКТ.
  • Заболевания печени.
  • Сыпь.
  • Облысение.
  • Боли в спине.
  • Нарушение цикла у женщин, болевые ощущения в области груди.
  • Лихорадка, усталость, слабость, общее ухудшение состояния, отеки.

Если соблюдать инструкцию по применению, то побочных действий удастся избежать. В исследованиях случай передозировки был один, когда пациент принимал большие дозы лечащего средства. Но негативных последствий у этого пациента не было.

Ноксафил — отзывы о лекарственном препарате

По отзывам лекарство Ноксафил – очень эффективное средство, используемое при хроническом грибке в самых крайних случаях. Используют часто в профилактических целях. Его предпочитают пациенты с плохим иммунитетом. Конечно, они отмечают очень высокую стоимость.

Марина, 42 года, Москва

Заболела грибком. Подробностей пересказывать не буду, так как всем более интересен сам препарат. Лечилась до этого многими лекарствами, ходила к частным врачам, тратила огромные деньги на лечение, но здоровье не улучшалось.

Один из лучших препаратов для меня – суспензия Ноксафил. Я очень долго искала его, но не нашла, пришлось заказывать. Отдала 36 тысяч рублей. Аналогов я так и не нашла. Самостоятельно покупать и лечиться им я никому не рекомендую, мне его посоветовал врач, так как другие лекарства мне не помогали. У средства много побочных действий, но мне повезло, что у меня они не проявились. Цена очень высокая, но на здоровье ничего не жалко.

Ирина, 34 года, Санкт-Петербург

Мне назначали средство Ноксафил, когда мне перестали помогать все лекарства от грибка. Препарат вылечил меня довольно быстро, хотя я считала, что у меня уже потерянный случай и вылечиться нереально. Цена очень высокая, поэтому перед использованием его лучше проверить, помогают ли вам более дешевые средства. Это рекомендую только в крайнем случае.

Ноксафил

Показания к применению

Инвазивный кандидоз, кандидоз пищевода, устойчивые к амфотерицину В, итраконазолу, флуконазолу или при их непереносимости; инвазивный аспергиллез, устойчивый к амфотерицину В, итраконазолу или при их непереносимости; зигомикоз (мукормикоз), криптококкоз, устойчивые к др. противогрибковым ЛС или при их непереносимости; фузариоз, устойчивый к амфотерицину В или при его непереносимости; хромомикоз и мицетома, устойчивые к итраконазолу или при его непереносимости; кокцидиоидоз, устойчивый к амфотерицину В, итраконазолу, флуконазолу или при их непереносимости.

Тяжелый орофарингеальный кандидоз (терапия первой линии), в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом, с возможной неэффективностью препаратов местного действия.

Профилактика инвазивных грибковых инфекций (при снижении иммунитета у гематологических больных с длительной нейтропенией вследствие химиотерапии, а также у реципиентов трансплантатов кроветворных стволовых клеток, получающих высокие дозы иммунодепрессантов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

суспензия для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный прием с алкалоидами спорыньи (риск повышения концентрации алкалоидов спорыньи и развития эрготизма), субстратами CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, галофантрином, хинидином — риск повышения их концентрации в крови, последующего удлинения интервала Q-Tc и развития желудочковой тахикардии типа ), ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатином, ловастатином, аторвастатином — риск повышения их концентрации в крови и развития рабдомиолиза); синдром мальабсорбции (для ЛФ содержащих глюкозу); период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время приема пищи, либо одновременно с приемом жидких пищевых добавок.

Инвазивные грибковые инфекции: по 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в день или по 200 мг (5 мл) 4 раза в день (при отсутствии возможности принимать препарат с едой или пищевыми добавками). Длительность терапии зависит от тяжести заболевания, выраженности иммунодефицита и эффективности проводимого лечения.

Орофарингеальный кандидоз: по 200 мг (5 мл) 1 раз в день в первый день, затем по 100 мг (2.5 мл) 1 раз в день в течение 13 дней.

Орофарингеальный кандидоз устойчивый к итраконазолу и/или флуконазолу: по 400 мг (10 мл) 2 раза в день. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания и эффективности проводимого лечения.

Увеличение дозы свыше 800 мг в день не приводит к повышению эффективности лечения.

Профилактика инвазивных грибковых инфекций: по 200 мг (5 мл) 3 раза в день. Длительность терапии зависит от продолжительности нейтропении у гематологических больных или выраженности иммуносупрессии у реципиентов трансплантатов кроветворных стволовых клеток.

При остром миелоидном лейкозе или миелодиспластическом синдроме профилактическое лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемой нейтропении и продолжать в течение 7 дней после увеличения числа нейтрофилов более 500/мкл.

Перед применением суспензию необходимо тщательно взболтать.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для системного применения, производное триазола. Ингибирует фермент ланостерол 14 альфа-деметилазу (CYP51), который катализирует биосинтез эргостерола, основного компонента цитоплазматической мембраны грибов. Активен в отношении возбудителей дрожжевых и плесневых микозов, включая штаммы, резистентные к др. противогрибковым ЛС.

Активен в отношении грибов рода Candida (С. albicans, резистентных к флуконазолу, итраконазолу и вориконазолу; С. glabrata и С. krusei, резистентных или менее чувствительных к флуконазолу; С. lusitaniae, резистентных или менее чувствительных к амфотерицину В), а также в отношении грибов рода Aspergillus (в т.ч. изолятов Aspergillus spp., резистентных к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В). Действует против возбудителей зигомикоза (Absida spp., Mucor spp., Rhizopus spp. и Rhizomucor spp.).

In vitro активен в отношении следующих микроорганизмов: Candida spp. (С. dubliniensis, С. famata, С. guilliermondii, С. lusitaniae, С. kefyr, С. rugosa, С. tropicalis, С. zeylanoides, С. inconspicua, С. lipolytica, С. norvegensis, С. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarroma lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccoswn, Paracoccidioides brasiliensis, Scedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp., Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp., Paecilomyces spp., Penicillmm spp., Trichophyton spp. Эффективность и безопасность позаконазола при лечении инфекций вызванных данными микроорганизмами клинически не изучены.

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: часто — парестезия, головокружение, сонливость, головная боль (6%); нечасто — судороги, нейропатия, гипестезия, тремор; редко — обморок, энцефалопатия, периферическая нейропатия, психоз, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — рвота, тошнота (6%), боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота; нечасто — изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит, повреждение гепатоцитов; редко — желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярные повреждения, холестаз, гепатоспленомегалия, болезненность печени, астериксис (порхающий тремор).

Со стороны органов кроветворения: часто — нейтропения; нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия, лимфаденопатия; редко — гемолитико-уремический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, нарушение свертываемости крови, неуточненные кровотечения.

Аллергические реакции: редко — синдром Стивенса-Джонсона, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: часто — нарушение электролитного баланса, анорексия; нечасто — гипергликемия; редко — почечно-канальцевый ацидоз.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрительного восприятия; редко — диплопия, скотома, нарушение слуха.

Со стороны ССС: нечасто — удлинение интервала Q-Tc/Q-T, отклонения на ЭКГ, сердцебиение, повышение/снижение АД; редко — желудочковая тахикардия типа , желудочковая тахикардия, СН, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен (неуточненный), внезапная смерть, остановка сердца и дыхания.

Со стороны дыхательной системы: редко — легочная гипертензия, интерстициальная пневмония, пневмонит.

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: часто — сыпь; нечасто — алопеция; редко — везикулезная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — почечная недостаточность, в т.ч. острая, дисменорея; редко — интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: часто — повышение АЛТ, ACT, ЩФ, ГГТ, гипербилирубинемия; нечасто — изменение сывороточных концентраций др. ЛС (1%), гиперкреатининемия; редко — снижение концентрации гонадотропинов.

Прочие: часто — лихорадка, астения, утомление; нечасто — отеки, слабость, боли в спине, озноб, недомогание; редко — надпочечниковая недостаточность, отек языка, отек лица, боль в молочных железах.

Особые указания

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт лечения системных грибковых инфекций.

Потенциальный риск позаконазола для человека неизвестен, в исследованиях на животных выявлено токсическое действие препарата на плод. Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется применять эффективную контрацепцию.

Отмечены редкие случаи развития гемолитико-уремического синдрома и тромбоцитопенической пурпуры у пациентов, которые дополнительно к лечению основного заболевания позаконазолом получали циклоспорин или такролимус с целью профилактики отторжения трансплантата.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью при назначении позаконазола необходимо клиническое наблюдение, включая лабораторный контроль функции печени.

Следует контролировать электролитный баланс, особенно содержание K+, Mg2+, Ca2+, и при необходимости, производить его коррекцию до и во время терапии позаконазолом.

Пациентов с выраженным нарушением функции ЖКТ (рвота, диарея) следует тщательно наблюдать для своевременного выявления возможной активизации грибковой инфекции.

Устойчивость — прогрессирование инфекции или отсутствие улучшения после лечения при кандидемии — в течение 3 дней, при кандидозе пищевода — в течение 14 дней, при др. формах инвазивного кандидоза — в течение 7 дней.

Взаимодействие

Позаконазол метаболизируется путем глюкуронирования и является субстратом для р-гликопротеина (in vitro), поэтому ингибиторы (верапамил, циклоспорин, хинидин, кларитромицин, эритромицин и др.) или индукторы (рифампицин, рифабутин; антиконвульсанты — фенитоин, карбамазепин,

фенобарбитал, примидон; циметидин и др.) этого пути метаболизма могут повышать или снижать концентрацию позаконазола в плазме.

Эфавиренз (по 400 мг 1 раз в день) снижает Сmax и AUC позаконазола на 45% и 50% соответственно.

Рифабутин (по 300 мг 1 раз в день) снижает Сmax и AUC позаконазола на 57% и 51% соответственно. При совместном применении позаконазола и рифабутина или сходных индукторов (рифампицина) необходимо оценивать пользу и риск для данного пациента.

Фенитоин (по 200 мг 1 раз в день) снижает Сmax и AUC позаконазола на 41% и 50% соответственно. При совместном применении позаконазола и фенитоина или сходных индукторов (карбамазепина, фенобарбитала, примидона) необходимо оценивать пользу и риск для данного пациента.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин по 400 мг 2 раза в день) или ингибиторы протонной помпы снижают Сmax и AUC позаконазола на 39%. Эффект связан с уменьшением абсорбции препарата на фоне снижения кислотности желудочного сока. При совместном применении позаконазола и циметидина необходимо оценивать пользу и риск для данного пациента.

Позаконазол (200 мг 1 раз в день), являясь ингибитором CYP3A4, повышает AUC в/в мидазолама (субстрата изофермента CYP3A4) на 83%.

Влияние позаконазола на концентрацию субстратов CYP3A4 в плазме при их пероральном введении не изучено, но можно ожидать, что оно будет более выражено, чем при в/в введении субстратов

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении позаконазола и субстратов изофермента CYP3A4, вводимых в/в или перорально, при этом может потребоваться снижение дозы субстратов изофермента CYP3A4.

Позаконазол повышает концентрацию в крови алкалоидов барвинка (винкристин, винбластин) — риск нейротоксического действия. Следует избегать их совместного применения, если преимущества комбинированной терапии не превышают ее риска для данного пациента. При необходимости совместного применения рекомендуется корректировать дозу алкалоидов барвинка.

Позаконазол повышает Сmax и AUC рифабутина на 31% и 72% соответственно. Следует избегать их совместного применения, если преимущества комбинированной терапии не превышают ее риска для данного пациента. При необходимости их совместного применения рекомендуется контролировать формулу крови и появление побочных эффектов рифабутина (увеита).

Позаконазол в дозе 200 мг 1 раз в день повышает концентрацию циклоспорина в крови, что может повышает риск развития серьезных побочных эффектов,

включая нефротоксические реакции или фатальную лейкоэнцефалопатию (1 случай). Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови до, во время и по окончании лечения позаконазолом, изменяя, при необходимости, дозу циклоспорина.

Позаконазол повышает Cmax и AUC такролимуса (разовая доза — 0.05 мг/кг) на 121% и 358% соответственно. При их совместном назначении доза такролимуса должна быть снижена (до 1/3 дозы). Во время и по окончании их совместного применения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в крови и, при необходимости корректировать его дозу.

Позаконазол (по 400 мг 2 раза в день в течение 16 дней) повышает Сmax и AUC сиролимуса (по 2 мг 1 раз в день) в 6.7 раза и 8.9 раз соответственно. При их совместном применении доза сиролимуса должна быть уменьшена (на 1/10 от рекомендуемой). Рекомендуется контролировать концентрацию сиролимуса в крови до, во время и по окончании лечения позаконазолом. При необходимости корректировать дозу сиролимуса.

Позаконазол повышает содержание ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (антиретровирусных ЛС, являющихся субстратами изофермента CYP3A4). При их совместном применении пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления возможных токсических реакций.

Позаконазол повышает содержание ингибиторов протеазы ВИЧ в крови. Применение позаконазола (по 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней) совместно с атазанавиром (по 300 мг 1 раз в день в течение 7 дней) повышает Сmax и AUC атазанавира в 2.6 раза и в 3.7 раза соответственно. При добавлении к данной комбинации ритонавира (100 мг ритонавира 1 раз в день в течение 7 дней) Сmax и AUC атазанавира повышаются в 1.5 раза и в 2.5 раза соответственно. Пациенты, принимающие данные препараты совместно с позаконазолом, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления возможных токсических реакций.

Применение позаконазола (по 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней) совместно с мидазоламом (0.4 мг в/в 1 раз в день) повышает Сmax и AUC мидазолама в 1.3 раза и в 4.6 раза соответственно.

Применение позаконазола (по 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней) совместно с мидазоламом (0.4 мг в/в 1 раз в день) повышает Сmax и AUC мидазолама в 1.6 раза и в 6.2 раза соответственно.

Оба режима дозирования позаконазола увеличивают Сmax и AUC мидазолама, применяемого внутрь в дозе 2 мг 1 раз в день, в 2.2 раза и в 4.5 раза соответственно.

Применение позаконазола в дозах 200 мг и 400 мг увеличивает T1/2 мидазолама с 3-4 ч до 8-10 ч при совместном применении.

Следует соблюдать осторожность при назначении и др. бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, пациентам, получающим позаконазол.

При совместном применении позаконазола с БМКК (дилтиаземом, верапамилом, нифедипином, нисолдипином) необходимо контролировать побочные и токсические реакции, связанные с действием БМКК и, при необходимости, корректировать их дозу.

При совместном применении позаконазола с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина, которую необходимо контролировать во время и по окончании сочетанной терапии.

При совместном применении глипизида и позаконазола отмечено снижение концентрации глюкозы. Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы крови у больных сахарным диабетом, одновременно получающих препараты сульфонилмочевины и позаконазол.

В комбинациях позаконазола с каспофунгином или амфотерицином in vitro и in vivo антагонизма выявлено не было, в некоторых случаях отмечали аддитивный эффект.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ноксафил

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

НОКСАФИЛ

Суспензия для приема внутрь белого цвета; допускается наличие полупрозрачных или непрозрачных полутвердых частиц белого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 10 мг, симетикон — 3 мг, натрия бензоат — 2 мг, натрия цитрата дигидрат — 600 мкг, лимонной кислоты моногидрат — 1.5 мг, глицерол — 100 мг, камедь ксантановая — 3 мг, декстроза жидкая (глюкоза жидкая ) — 350 мг, титана диоксид — 4 мг, ароматизатор вишневый (#13174) — 5 мг, вода очищенная — q.s. до 1 мл.

105 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.

Противогрибковое средство с широким спектром противогрибковой активности. Ингибирует фермент ланостерол14α-деметилазу (СYР51), который катализирует важный этап биосинтеза эргостерола, основного компонента цитоплазматической мембраны грибов.

Активен в отношении возбудителей дрожжевых и плесневых микозов, включая штаммы, резистентные к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В.

Активен в отношении грибов рода Candida (С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. lusitaniae), грибов рода Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus, A. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp.

В экспериментальных исследованиях in vitro показана также активность позаконазола в отношении следующих микроорганизмов: рода Candida (С. dubliniensis, С. famata, С. guilliermondii, С. lusitaniae, С. kefyr, С. rugosa, С. tropicalis, С. zeylanoides, С. inconspicua, С. lipolytica, С. norvegensis, С. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp, Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Однако в клинических исследованиях эффективность и безопасность позаконазола при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не изучены.

В лабораторных условиях не удалось получить штаммов Candida albicans, устойчивых к позаконазолу. Спонтанно мутировавшие лабораторные штаммы Aspergillus fumigatus, показавшие снижение чувствительности к позаконазолу, встречались с частотой от 1×10 8 до 1×10 9 . Клинические изоляты Candida albicans и Aspergillus fumigatus со сниженной чувствительностью к позаконазолу встречаются редко. В этих редких случаях не установлено отчетливой зависимости между сниженной чувствительностью к позаконазолу и его клинической неэффективностью. Известны случаи клинической эффективности позаконазола при микозах, обусловленных устойчивыми к азольным антимикотикам или амфотерицину В возбудителями, против которых позаконазол был активен in vitro. Критерии клинического значения чувствительности in vitro каких-либо грибов к позаконазолу не установлены.

После приема внутрь продолжительность абсорбции позаконазола составляет 3-5 ч. Позаконазол отличается линейной фармакокинетикой при однократном или многократном приеме в дозах до 800 мг. При дозах более 800 мг/сут увеличения фармакокинетических показателей не происходит. Изменение рН желудочного содержимого не влияет на абсорбцию позаконазола. По сравнению с приемом натощак, AUC позаконазола при приеме с нежирной пищей или пищевыми добавками (14 г жира) увеличивается примерно в 2.6 раза, а при приеме с жирной пищей (примерно 50 г жира) — в 4 раза.

Разделение суточной дозы на два приема (по 400 мг) приводит к увеличению фармакокинетических показателей на 184% по сравнению с однократным приемом 800 мг.

Позаконазол отличается высоким Vd (1774 л), что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — более 98%. Равновесное состояние достигается через 7-10 сут многократного приема.

Позаконазол не образует активных циркулирующих метаболитов, и маловероятно, что его концентрация изменяется под действием ингибиторов изоферментов CYP450. Из числа циркулирующих метаболитов основную массу составляют глюкуронидные коньюгаты позаконазола и небольшая доля метаболитов, окисляющихся при участии изоферментов CYP450.

Позаконазол медленно выводится из организма, средний T1/2 составляет 35 ч (20-66 ч), а общий клиренс 32 л/ч. Выводится преимущественно через кишечник (77%), при этом 66% приходится на неизмененное вещество. Почечный клиренс составляет примерно 14% (исходное вещество составляет менее 0.2%). Экскреция почками и через кишечник в виде метаболитов составляет примерно 17% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После применения позаконазола в суточной дозе 800 мг, разделенной на несколько приемов, концентрация в плазме у пациентов в возрасте 8-17 лет была сравнима с этим показателем у пациентов в возрасте 18-64 лет (в среднем, 776 нг/мл и 817 нг/мл соответственно). Фармакокинетических данных для детей младше 8 лет не имеется.

У пожилых людей отмечено увеличение Cmax на 26% и AUC на 29% по сравнению с людьми в возрасте 18-45 лет. Однако в клинических исследованиях показатели безопасности позаконазола у людей молодого и пожилого возраста были сходными. Поэтому коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Фармакокинетика позаконазола не зависит от пола.

Отмечено небольшое (на 16%) снижение AUC и Cmax позаконазола у лиц негроидной расы по сравнению с европеоидами. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

При однократном применении позаконазола почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывала влияния на фармакокинетику препарата, поэтому коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC позаконазола сильно варьировала (коэффициент вариации 96%) по сравнению с другими пациентами с почечной недостаточностью (коэффициент вариации

Источники:

http://www.dermatit.net/preparaty/noksafil-otzyvy-tsena-analogi/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19515.html
http://health.mail.ru/drug/noxafil/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector