Но-шпалгин — отзывы, инструкция

Но-шпалгин

Формы выпуска

Инструкция но-шпалгина

Но-шпалгин — это комбинированный препарат, говоря языком рекламы, «от создателей бессмертной но-шпы» — венгерского фармацевтического завода «Хиноин». В его состав входят три фармакологически активных вещества: дротаверин («движущая сила» вышеупомянутой но-шпы), парацетамол и кодеин. Препарат обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, что важно именно в такой комбинации, потому что боли зачастую провоцируются гладкомышечным спазмом. За спазмолитическую составляющую в но-шпалгине несет полную и безраздельную ответственность дротаверин. Именно это производное изохинолина находится на короткой ноге с гладкими мышцами и препятствует их избыточному тонусу. В основе механизма действия дротаверина лежит подавление фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ4), что автоматически влечет за собой повышение концентрации циклической АМФ, а далее по цепочке — «обезоруживание» киназы легких цепей миозина и, в конечном итоге, расслабление гладких мышц вне зависимости типа (симпатический или парасимпатический) вегетативной иннервации. Следующий компонент но-шпалгина — парацетамол. Это вещество не нуждается в особом представлении, т.к. прекрасно может существовать (и существует) в виде самостоятельного лекарственного препарата. Парацетамол обладает обезболивающим и антипиретическим действием, обусловленным ингибированием производства медиаторов боли и воспаления простагландинов, в первую очередь, в центральной нервной системе, и, в меньшей степени — на периферии нервно-мышечной «логистики». Самый репутационно грозный в части своего фармакологического имиджа ингредиент но-шпалгина — кодеин, входящий в чистом виде в минздравовский список наркотических средств.

Но потенциальных потребителей но-шпалгина не должна пугать перспектива «подсесть» на наркотик: его содержание в данном препарате не настолько велико, чтобы вызвать возможные негативные эффекты, сопряженные с отягощенной «родословной» кодеина. В но-шпалгин он включен с целью потенцирования обезболивающего эффекта парацетамола, и не более. Кодеин возбуждает разные типы опиоидных рецепторов в центральной и периферической нервной системе (т.е. он охватывает все маршруты передачи болевых импульсов), снижая реактивность центров боли.

Но-шпалгин выпускается исключительно в таблетках. Чтобы добиться быстрого анальгетического эффекта, необходимо принимать препарат перед едой или же спустя 2 часа после приема пищи, сопровождая это действо несколькими глотками воды. Если брать за эталон головную боль, то для детей старше 12 лет и их родителей оптимальной разовой дозой будут являться 1-2 таблетки, при этом следующий прием лекарственного препарата возможен не ранее 8 часов. При коротком (не более 3-ех дней) медикаментозном курсе максимальная суточная доза не должна превышать 6-ти таблеток, а при длительном (а таковым считается прием но-шпалгина в течение более 3-ех дней) — до 4-ех таблеток. Дети в возрасте с 6 до 12 лет принимают по 0,5-1 таблетке за один раз, из расчета суточного максимума в 2 таблетки. Пожилые люди принимают препарат на общих основаниях (при условии отсутствия серьезных почечных и печеночных патологий).

Но-шпалгин

Таблетки, Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co.

Форма выпуска и состав

в блистере 6 шт.; в коробке 2 блистера.

Характеристика

Комбинированное анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Действующее вещество

Описание лекарственной формы

Светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

Фармакинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается через 30–90 мин и его T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax кодеина в плазме достигается через 1 ч, а T1/2 из плазмы составляет 2,5–3,5 ч. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95–98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами. T1/2 из плазмы составляет 2,4 ч, период биологического полувыведения — 8–10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что CSS активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2–7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0–24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463,4–830,2 нг×ч/л и 132–171 нг/мл соответственно, т.е. применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0–24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0–24 и клиренса парацетамола находятся в интервале 5495–6752 нг/мл, 21760,8–26524,7 нг×ч/л, 365–418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Фармадинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС и в меньшей степени — в периферических тканях.

Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

Показания

Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), головную боль сосудистого генеза, а также головную боль в результате переутомления или после острого стресса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);

AV блокада II–III степени;

бронхиальная астма (обострение);

лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);

хронический алкоголизм и наркомания;

состояние после ЧМТ;

заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);

головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);

беременность (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных женщин);

лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;

период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у кормящих грудью женщин);

токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина);

острое угнетение дыхательного центра (в связи с наличием в составе препарата кодеина);

детский возраст до 6 лет.

синдром Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и другие доброкачественные гипербилирубинемии;

нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.

пациенты с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии — из-за наличия в составе препарата дротаверина);

пациенты, получающие длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).;

Побочные действия

При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–

Вот, наконец-то прочла инструкции к указанным таблеткам. Насчет капилара ничего против, а вот про Но-шпалгин скажу фи, написано в противопоказаниях, что не применяют при беременности и при грудном вскармливании. Это тебе врач его назначала или ты сама его пила?

у меня в аптечке:ребенку: смекта, вибуркол,панадол, доктор мом, капли в нос, от аллергии,мази от укусовсебе: но-шпалгин,анальгин,цитрамон,папазол, от давления, уголь,успокоительные (пусть будут)зеленка,йод,перекись 3 шт, пластырь,бинт,вата, троксевазин, бепантен, ла-крикороче от всего,чего нужно и не нужно, лучше перестраховаться.

Мой лечащий врач порекомендовала — Но-шпалгин — они безвредны для беременных насколько это возможно

Женечка мне мой доктор рекомендовал при сильных болях Но-шпалгин. Он безвреден и помогает. Не шути с Нимесилом — этосильный препарат, который и небеременным нужно принимать с опаской.

Выпей Но-шпалгин. Он хорошо помогает и безвреден для беременяшек.А вот Цитрамон я бы не советовала.Но это лично мое мнение.В инструкции противопоказание.Не болей!

Но-Шпалгин — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер П N015036/01 — 290512

Торговое название препарата: Но-шпалгин®

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

В одной таблетке содержится:

действующие вещества: парацетамол — 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата — 8,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

Описание: светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Код АТX: N02BE51

Фармакодинамика:

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.

Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.

Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α и β глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения — 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (Css) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и Cmax (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Показания

Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов

· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность

· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).

· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.

· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).

· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).

· Детский возраст (до 6 лет).

· Хронический алкоголизм и наркомания.

· Состояние после черепно-мозговой травмы.

· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).

· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).

· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.

· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).

· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).

· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).

С осторожностью:

При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.

У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).

У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.

При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.

В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Больные пожилого возраста

При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.

Побочные эффекты

При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.

Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Из-за содержания в составе препарата кодеина:

С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) — эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.

Алкоголь — кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.

Циклизин — при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.

Циметидин и другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.

Мексилетин — за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон — опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.

Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Особые указания

Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.

При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 — 72 часов после приема препарата в больших дозах.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.

При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.

При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.

В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках:

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.

Форма выпуска

По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:

Источники:

http://protabletky.ru/no-spalgin/
http://www.babyblog.ru/drug/no-spalgin
http://medi.ru/instrukciya/no-shpalgin_2313/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector