>

Нитроспрей — отзывы, инструкция

Содержание

Нитроспрей

Нитроспрей: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrospray

Код ATX: C01DA02

Действующее вещество: нитроглицерин (nitroglycerin)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 86 руб.

Нитроспрей – вазодилатирующее средство из группы нитратов; антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нитроспрей в форме спрея подъязычного дозированного: прозрачная бесцветная жидкость [10 мл (200 доз) в полипропиленовом флаконе, оснащенном механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с насадкой-распылителем и защитным колпачком].

  • действующее вещество: нитроглицерин (в форме 4% раствора) – 0,4 мг;
  • дополнительный компонент: этанол (спирт этиловый ректификованный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроспрей – периферический вазодилататор, оказывающий преимущественное влияние на венозные сосуды.

Механизм действия нитроглицерина, активного вещества препарата, базируется на его способности высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Данное соединение обеспечивает повышение внутриклеточной концентрации циклической гуанозинмонофосфатазы, тем самым препятствуя проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывая их расслабление. Результатом расслабления гладких мышц сосудистой стенки является расширение сосудов, что приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и сопротивления большого круга кровообращения (постнагрузки). При этом уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.

На фоне вызванного препаратом расширения коронарных сосудов улучшается коронарный кровоток и осуществляется его перераспределение в зоне с недостаточным кровоснабжением, что содействует повышению доставки кислорода в сердечную мышцу. Снижение возврата венозной крови уменьшает давление наполнения, способствует нормализации снабжения кровью субэндокардиальных слоев, понижает давление в малом круге кровообращения, приводит к постепенному снятию симптомов при отеке легких.

Подавляя сосудистый компонент, формирующий болевой синдром, нитроглицерин демонстрирует центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов. Вещество также способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей. Действие Нитроспрея быстро проявляется, эффект развивается на протяжении 1–1,5 минут и отмечается примерно в течение 30 минут.

Фармакокинетика

При сублингвальном использовании (рассасывании под языком) нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется в системный кровоток с поверхности слизистой полости рта. Биодоступность вещества составляет 100%, поскольку при сублингвальном приеме не возникает его первичной печеночной деградации.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается спустя 4 минуты после принятия средства. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Для вещества характерно быстрое протекание процесса метаболической трансформации с участием нитратредуктазы, в ходе которого образуются ди- и мононитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат) и конечный продукт – глицерин. Экскретируется нитроглицерин почками в форме метаболитов, в неизменном виде выделяется менее 1% дозы, общий клиренс – 25–30 л/мин.

После приема Нитроспрея период полувыведения (Т½) средства из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами, его накапливание отмечается в стенках сосудов.

Показания к применению

  • приступы стенокардии – в целях купирования и профилактики (предупреждение приступов путем приема перед физической нагрузкой);
  • острая левожелудочковая недостаточность (в т. ч. на фоне острого инфаркта миокарда).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • повышение внутричерепного давления, вызванное травмой или кровоизлиянием в головной мозг;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы;
  • гиперчувствительность к органическим нитратам.

Относительные (рекомендуется принимать Нитроспрей с особой осторожностью, поскольку существует риск развития осложнений):

  • хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка [из-за угрозы снижения артериального давления (АД) и развития тахикардии, что может усилить ишемию];
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • тяжелая форма анемии;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (ввиду возможного учащения приступов стенокардии);
  • тиреотоксикоз;
  • почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Нитроспрея: способ и дозировка

Препарат используют сублингвально. Во избежание развития осложнений Нитроспрей следует принимать по рекомендации лечащего врача.

Перед распылением спрея баллон не следует встряхивать, при проведении процедуры по возможности желательно находиться в положении сидя. Для приема средства нужно, держа баллон вертикально, снять с него защитный колпачок, затем открыв рот и задержав на несколько секунд дыхание, нажать один раз на баллон, направив струю препарата под язык. Закрыв рот, необходимо постараться некоторое время не глотать препарат.

В случае первого использования средства или после продолжительного перерыва в приеме требуется перед непосредственным введением спрея одну дозу выпустить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Рекомендуемые дозы и кратность приема Нитроспрея:

  • купирование приступа стенокардии: при первом приступе следует ввести под язык 1 или 2 дозы (0,4 или 0,8 мг); при недостаточности эффекта можно произвести распыление повторно с 5-минутными интервалами; если после сублингвального введения 3 доз на протяжении 15 минут приступ не удалось купировать, требуется незамедлительно обратиться к врачу;
  • профилактика приступа стенокардии: за 5–10 минут до возможного стресса или предполагаемой нагрузки следует использовать 1 дозу (0,4 мг).

Максимальная разовая доза Нитроспрея не должна превышать 1,6 мг нитроглицерина (4 дозы), максимальная суточная – 6,4 мг (16 доз).

Побочные действия

  • центральная нервная система: чувство слабости, головная боль (в особенности в начале терапии, при длительном применении – уменьшается); редко – заторможенность, тревожность, психотические реакции, дезориентация;
  • сердечно-сосудистая система: жар, тахикардия, гиперемия лица, головокружение, снижение АД; редко (преимущественно при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: сухость во рту; редко – тошнота, абдоминальная боль, рвота;
  • местные реакции: ощущение жжения под языком;
  • прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: снижение АД, головная боль, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, чувство жара, головокружение, диарея, рвота, повышенная сонливость, астения. При использовании очень высоких доз (более 20 мг/кг) возможно возникновение метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ, ортостатического коллапса.

При легких проявлениях передозировки рекомендуют перевести больного в положение лежа, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях назначают проведение общих методов лечения интоксикации и шока – восполняют объем циркулирующей крови, вводят норэпинефрин и/или дофамин и др. Использовать эпинефрин (адреналин) противопоказано.

Если наблюдается развитие метгемоглобинемии, назначают внутривенное введение витамина C (или в виде натриевой соли) в дозе 1000 мг, 1% раствора метиленового синего в дозе до 50 мл, толуидинового синего в начальной дозе 2–4 мг/кг, в дальнейшем – многократно по 2 мг/кг. Также при появлении данного осложнения возможно проведение гемодиализа, оксигенотерапии, обменного переливания крови.

Особые указания

В период применения Нитроспрея строго запрещено употреблять этанолсодержащие напитки.

Из-за усугубления риска возникновения во время лечения ортостатических реакций требуется соблюдать осторожность в случае резкого изменения положения тела, длительного стояния, выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Нитроглицерин способствует усилению выведения из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Отменять Нитроспрей необходимо постепенно и под наблюдение врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса терапии требуется воздержаться от работы со сложными механизмами и управления автотранспортными средствами. В дальнейшем расширение ограничений следует устанавливать индивидуально для каждого больного.

Применение при беременности и лактации

Информации о проникновении препарата в материнское молоко не имеется.

Во время беременности и в период кормления грудью использование Нитроспрея допускается только под строгим медицинским контролем после тщательного сопоставления предполагаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы для здоровья плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Нитроспрей не назначают детям и подросткам до 18 лет ввиду недостаточности клинических данных.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности использовать Нитроспрей требуется с осторожностью из-за усугубления риска возникновения метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы моноаминоксидазы, другие антигипертензивные препараты и вазодилататоры (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (варденафил, тадалафил, силденафил), прокаинамид, этанол – возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • новокаинамид, хинидин – усугубляется угроза возникновения ортостатического коллапса;
  • гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного действия;
  • дигидроэрготамин – усиливается эффект данного средства.

Аналоги

Аналогами Нитроспрея являются: Нитрокор, Нитроглицерин, Нитро ПОЛЬ инфуз, Нитролонг, Нитронг форте, Нитроминт, Перлинганит, Сустак форте, Нитроспринт, Тринитролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и удаленном от открытого огня, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитроспрее

Согласно отзывам, Нитроспрей является удобным в применении средством, эффективно и быстро купирующим приступы стенокардии.

Вместе с тем многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают, что в некоторых случаях он может резко снизить АД, из-за чего рекомендуют после приема средства некоторое время находиться в состоянии покоя.

К недостаткам препарата относят большое количество противопоказаний, а также развитие нежелательных реакций, преимущественно, таких как головная боль, слабость во всем теле, тошнота, рвота. Все пациенты считают Нитроспрей серьезным лекарственным средством, которое следует принимать только строго по показаниям в рекомендуемых дозах.

Цена на Нитроспрей в аптеках

Примерная цена на Нитроспрей может варьировать в пределах 90–120 рублей за упаковку, содержащую 200 доз (10 мл).

Нитроспрей

Препарат Нитроспрей — вазодилатирующее средство — нитрат.
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нитроспрей являются: предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой; купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Способ применения:
Препарат Нитроспрей рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
• по возможности сядьте
• снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
• откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
• нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
• закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед
непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной
камеры.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия,
жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нитроспрей являются: повышенная чувствительность к органическим нитратам; закрытоугольная форма глаукомы; выраженная артериальная гипотензия; повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы; возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность:
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.
На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) — силденафил, тадалафил, варденафил — может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Нитроспрей: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами.
При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин, и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин С — 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.
3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Нитроспрей — спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза.
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
Нитроспрей содержит: раствора нитроглицерина 4 % — 250 г (в пересчете на нитроглицерин) — 10 г; этанола — до 1000 г (спирта этилового ректификованного).

Дополнительно:
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Нитроспрей

Состав

Форма выпуска

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.

Побочные действия

Головная боль, слабость, нечеткость зрения, головокружение, двигательное беспокойство, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, артериальная гипотензия, дерматит.

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина. При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки — 6.4 г (16 доз), разовая — 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Головокружение, цианоз губ, ладоней, ногтей, обморок, одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Нитроспрея усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных ЛС, антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ, при этом снижаться эффективность Нитроспрея. При одновременном приеме Нитроспрея с гепарином, антикоагулянтный эффект гепарина снижается.

Условия продажи

Условия хранения

Вдали от открытого огня при температуре до 30°С.

Источники:

http://www.neboleem.net/nitrosprej.php
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/nitrosprey.html
http://medside.ru/nitrosprey

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector