Нитразепам – отзывы, инструкция

Нитразепам (Nitrazepam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитразепам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитразепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитразепам

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС . Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Ссылка по теме:
Аналоги Аралии настойка - отзывы, инструкция

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС , угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Ссылка по теме:
Отзывы Абомин - отзывы, инструкция

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нитразепам

Состав

Активное вещество препарата – нитразепам.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Выпускается как субстанция-порошок в пакетиках, а также в виде таблеток в контурных упаковках.

Фармакологическое действие

Нитразепам относится к снотворным препаратам, принадлежащим к группе бензодиазепинов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Повышает угнетающее воздействие ГАМК, которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе. Кроме того, средство действует как анксиолитический, миорелаксирующий, седативный и противосудорожный препарат.

В основе снотворного действия лежит ингибирование клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Лекарство снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые препятствуют засыпанию. Таким образом, при приеме данного средства сон длится дольше.

Ссылка по теме:
Аналоги Лактожиналь - отзывы, инструкция

Анксиолитическое влияние на организм зависит от действия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Снижается эмоциональное напряжение, страх, чувство тревоги и беспокойства.

Седативное действие спровоцировано воздействием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. В результате этого снижается чувство тревоги и страха.

Противосудорожный эффект обусловлен повышением пресинаптического торможения. Лекарство подавляет распространение эпилептогенной активности.

Центральное миорелаксирующее действие реализуется посредством торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Кроме того, вероятно непосредственное торможение функции мышц и двигательных нервов.

Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов.

Показания к применению

Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах.

Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.

Побочные действия

Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:

  • ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
  • пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха;
  • аллергия – сыпь, зуд;
  • органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
  • мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
  • прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.
Ссылка по теме:
Аналоги Максиколд для детей - отзывы, инструкция

Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность. Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.

В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, дисфория, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия, светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз.

Инструкция по применению Нитразепама (Способ и дозировка)

Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.

Средство принимается перорально. Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:

  • взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
  • детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
  • детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
  • детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
  • люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.

Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.

Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:

  • взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
  • дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
  • ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
  • школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.

Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.

Ссылка по теме:
Топалепсин - отзывы, инструкция

Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.

Передозировка

В случае передозировки лекарством возможны спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, оглушенность, глубокий сон, атаксия, тремор, одышка, затруднение дыхания, снижение давления, угнетение сердечной деятельности, снижение рефлексов, дизартрия, нарушение зрения, брадикардия, выраженная слабость, коллапс, кома.

Назначается форсированный диурез, промывание желудка, применяют активированный уголь. Лечение симптоматическое. Флумазенил – специфический антагонист.

Взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.

Одновременное использование с Пробенецидом может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в плазме крови и возможно усиление седативного эффекта.

То же самое действие возможно при употреблении Циметидина. Кроме того, вероятно замедление печеночного метаболизма действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.

Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в плазме крови. А взаимодействие с Рифампицином повышает его выведение из организма.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Те, кто использовали это средство, хвалят его, как отличное снотворное. Есть, однако, сообщения о том, что без него становится со временем трудно засыпать. Многие пациенты опасаются, что это можно охарактеризовать, как зависимость.

Ссылка по теме:
Аналоги Инсуран р - отзывы, инструкция

Цена Нитразепама, где купить

Цена Нитразепама считается весьма доступной. Однако препарат нечасто встречается в аптеках. Цена Нитразепама — от 55 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

НИТРАЗЕПАМ

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко – головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Ссылка по теме:
Кетоаминол - отзывы, инструкция

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении – увеличению его концентрации в плазме крови.

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_230.htm
http://medside.ru/nitrazepam
http://health.mail.ru/drug/nitrazepam/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *