Небиволол-сз — отзывы, инструкция

НЕБИВОЛОЛ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза — 296 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, повидон К25 — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.3 мг, магния стеарат — 3.8 мг.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
21 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
56 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Небиволол-СЗ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (‘перемежающая’ хромота, синдром Рейно);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);

— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.

С осторожностью применяют Небиволол-СЗ при следующих заболеваниях и состояниях:

— гиперфункция щитовидной железы;

— отягощенный аллергологический анамнез;

— проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз;

— возраст старше 65 лет.

При беременности Небиволол-СЗ назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 — 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 — 72 часов после родоразрешения.

Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Небиволол-СЗ принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг — 5 мг препарата (1/2 таблетки 5 мг — 1 таблетка 5 мг).

Препарат можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) Небиволола-СЗ в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза — 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки 5 мг — 1 таблетка 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

Фармакологическое действие

Небиволол-СЗ — кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто: депрессия, ‘кошмарные’ сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко: обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, боли в сердце, обострение ‘перемежающейся’ хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм, ринит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.

Прочие нарушения: алопеция.

Симптомы передозировки: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (АV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии вводят внутривенно 0,5 — 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При АV блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса). При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах — диазепам.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении Небиволола-СЗ у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Небивололом-СЗ (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами ‘медленных’ кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие ‘рикошетной’ артериальной гипертензии.

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости.

Одновременное применение с препаратами для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (HПBП) не установлено.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу ‘пируэт’.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь — могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия с варфарином.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Небиволол-СЗ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Небиволол-СЗ

Инструкция по применению

Немного фактов

Медицинское средство Небиволол-СЗ разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективность воздействия на состояние сердечно-сосудистой системы обеспечивается, содержащимся в медикаменте активным компонентом — небивололом.

Небиволол-СЗ производится в таблетированной форме. В каждой единице лекарства содержится 0,005 г действующего вещества в форме гидрохлорида.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные компоненты, не обладающие клинической активностью, но необходимые для придания ожидаемых физических характеристик:

  • Крахмалом-1500;
  • Моногидратом лактозы;
  • Кроскармеллозой натрия;
  • Аэросилом;
  • Поливинилпирролидоном;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Стеариновокислым кальцием.

Таблетки обладают белым окрасом, формой в виде округлого сплюснутого цилиндра. Края пилюли имеют фаску, а посредине расположена риска в виде креста.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовую емкость. В одну конвалюту может фасоваться 10 или 14 таблеток. Полиэтиленовую банку наполняют 30, 56 или 60 единицами лекарственного средства. В упаковке из картона может находиться один полиэтиленовый флакон с таблетками, 2,3 или 6 конвалют по 10 штук, или от одного до четырех блистеров по 14 таблеток, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению, включающие длительность терапии и режим дозирования, определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является небиволол. Вещество относится к блокаторам бета-1-адренорцепторов, основное количество которых сосредоточено в сердце.

Средство обладает двумя механизмами воздействия на состояние сосудов и сердца, обусловленными различными свойствами D- и L-энантиомеров небиволола. D-разновидность способна избирательно блокировать постсинаптические рецепторы, чувствительные к катехоламинам, подавляя прессорное влияние эпинефрина, норэпинефрина и допамина.

L-энантриомер способен расширять сосудистые просветы, благодаря стимуляции секреции из эндотелиального слоя стенок сосудов оксида азота, выполняющего роля эндотелиального расслабляющего фактора.

Постоянная выраженная способность понижать кровяное давление проявляется после 7-14 дней с начала терапии, при более низкой чувствительности к компонентам средства возможно появление устойчивого терапевтического эффекта после месяца регулярного использования. Стабильные результаты сохраняются через 4-8 недель после назначения медикамента.

Эффективность Небиволола-СЗ в борьбе с приступами стенокардии обеспечивается способностью лекарства уменьшать необходимость сердечной мышцы в поступлении кислорода, благодаря замедлению сердцебиения и понижению пред- и постнагрузки. Этот же эффект позволяет добиться большей физической выносливости.

Способность нормализовать сердечный ритм связана с угнетением патологической автоматии сердца и скорости передачи атриовентрикулярных импульсов.

Вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, независимо от режима питания. Биодоступность препарата зависит от скорости метаболических процессов в организме.

Процессы биотрансформации в печени производятся с помощью реакций гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. В результате образуются гидрокси- и аминопроизводные активного компонента, которые выводятся из организма через мочевыделительную систему (38%) и кишечный тракт (48%).

Время выведения половины принятой дозы также зависит от скорости метаболических реакций. При быстром прохождении биотрансформации данный показатель составляет 24 часа и 10 часов для метаболитов и неизмененного небиволола, а при медленном — 48 часов и от 30 до 50 часов соответственно.

Неизмененное активное вещество выводится почками в низком количестве (до 0,5% принятой дозы).

Подобные различия в фармакокинетических показателях делают необходимой коррекция дозировки для пациентов с разной скоростью метаболизма.

Возрастная категория, а также половая принадлежность существенно не изменяют фармакокинетику препарата.

Эксперименты на крысах показали возможность вещества проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Показания к использованию

Небиволол-СЗ рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), приступами стенокардии, ишемической болезнью, застойной недостаточностью функций сердца (как дополнительный компонент терапии). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15, I20, I50.0.

Способ применения и дозировка

Стандартная суточная доза лекарстваа при гипертонической патологии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 пилюлей (5мг). Употребление Небиволола-СЗ рекомендуется проводить в одинаковое время, ежедневно, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Устойчивое снижение кровяного давление и антиангинальный эффект проявляются после 7-14 дней лечения. Лекарство может быт использовано, как отдельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными медикаментами.

При отсутствии терапевтического эффекта возможно повышение суточной дозировки до максимальной допустимой, составляющей 0,01 г, которые принимаются за один прием в виде двух таблеток.

Больным стенокардией напряжения необходимо отслеживание частоты ударов сердца за 60 секунд. В спокойном состоянии сердце должно сокращаться не менее 55 раз за минуту, при нагрузках — выше 110.

Комплексное излечение хронических функциональных патологий в сердечной деятельности проводится: изначально — с ¼ пилюли (1,25 мг) в сутки, в дальнейшем — с постепенным повышением количества средства. До получение ожидаемого эффекта от терапии увеличение дозировки рекомендуют проводить с 14-дневным интервалом перед каждой корректировкой. Максимальная допустимая дозировка — 0,01г/сутки. Данное количество принимается 1 раз в день, ежедневно.

После первого приема медикамента и при дальнейшем изменении режима дозирования состояние больного должно отслеживаться врачом в течение 120 минут. При усилении симптоматики ХСН, отеке легких, сильном понижении артериального давления, кардиогенном шоке, выраженной брадикардии или нарушении атриовентрикулярной проводимости следует снизить дозировку лекарства или немедленно отказаться от терапии.

Дозирование в особых группах пациентов

При лечении повышенного кровяного давления и ИБС у больных пожилых возрастных групп или пациентов, страдающих недостаточностью почечной работы (любой степени тяжести), рекомендуется начинать терапию с дозировки 2,5 мг средства за день. Возможно дальнейшее увеличение дозировки при недостаточных результатах под внимательным мониторингом специалистов.

При тяжелых патологиях печеночной работы от приема медикамента необходимо отказаться.

Лекарство не используется в педиатрической практике из-за отсутствия доказательств эффективности и безопасности лечения у детей и подростков.

В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным. Снижение дозировки и отмена препарата производятся в течение 10-14 дней.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Тяжелыми отклонениями в работе печени;
  • Острой недостаточностью деятельности сердца;
  • Кардиогенным шоком;
  • Декомпенсаторными процессами при ХСН;
  • Синдромом слабости синоатриального узла;
  • Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
  • Сильной брадикардией;
  • Артериальной гипотензией;
  • Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
  • ХОБЛ (в том числе бронхоспазмом и бронхиальной астмой);
  • Феохромоцитомой (при отсутствии параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
  • Метаболическим ацидозом;
  • Детским и подростковым возрастом;
  • Нарушениями метаболизма лактозы;
  • Депрессией;
  • Индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Параллельным использованием флоктафенина или сультоприда.

Под наблюдением Небиволол-СЗ назначается пациентам с:

  • Тяжелыми отклонениями в работе почек (клиренс креатинина ниже 20 мл за минуту);
  • Легкими и средними нарушениями печеночных функций;
  • Сахарным диабетом;
  • Стенокардией Принцметала;
  • Гипертиреозом;
  • Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
  • Проведением десенсибилизацией;
  • Псориазом;
  • Возрастной категорией старше 65 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что препарат способен стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

  • Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, кожной чувствительности, понижения способностей к концентрации, кошмаров, галлюцинаций, депрессии;
  • Замедления сердцебиения, нарушений функций сердца, патологий атриовентрикулярной проводимости, ортостатической гипотензии, патологий кровотока в периферических сосудах, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, болей в сердце, осложнения протекания хронической недостаточности функций сердца;
  • Бронхоспазма, диспноэ, ринита;
  • Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования;
  • Фотодерматоза, потливости, усиления псориазной симптоматики, ангионевротического отека;
  • Эритемы, зуда, алопеции.

Передозировка

Небиволол-СЗ при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

  • Тошноты, рвоты;
  • Цианоза;
  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости, синкопе;
  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Атриовентрикулярной блокады;
  • Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения;
  • Гипогликемии;
  • Судорог.

Лечение — симптоматическое. Первая помощь — промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при крайней важности для матери, превышающей риском для плода, из-за шанса появления брадикардии и пониженного кровяного давления у ребенка. Проведение терапии следует прекратить за 48 часов до предполагаемого начала родовой деятельности. При невозможности выполнения данного указания должно строго отслеживаться состояние плода и новорожденного.

Неизвестно, может ли средство проникать в грудное молоко человека. При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Небиволол-СЗ совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов может стать причиной усиления брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Параллельная терапия другими антигипертензивными препаратами, нитроглицерином и блокаторами медленных кальциевых каналов, баклофеном, амифостином может вызвать сильное падение кровяного давления.

Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия может осложнять течение ХСН, а при резком отказе от них вероятно дальнейшее повышение артериального давления.

Совместное лечение с антиаритмическими медикаментами I класса и амиодароном может приводить к снижению силы сердцебиения и замедление проведения нервного импульса по предсердиям.

Средства для общей анестезии вызывают угнетение тахикардии и повышают вероятность чрезмерного падения кровяного давления.

Барбитураты, фенотиазины и трициклические антидепрессанты усиливают антигипертензивное действие средства.

Возможно маскирование симптомов гипогликемии при одновременном лечении инсулином и пероральными гипогликемическими медикаментами.

Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.

Запрещено совместное лечение с флоктафенином и сультопридом из-за риска развития кардиогенного шока и желудочковой аритмии соответственно.

С ингибиторами обратного захвата серотонина или другими лекарствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 наблюдается повышение концентрации активных компонентов гипотензивного препарата и повышаются шансы появления брадикардии.

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию небиволола.

Алкоголь, фуросемид, гидрохлортиазид не влияют на фармакологическую активность средства.

Эффективность препаратов у курящих людей ниже, сравнительно с некурящими пациентами.

При лечении препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (вождение транспорта и др).

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев.

Аналоги

Заменителями Небиволола-СЗ являются: Бинелол, Бивотенз и др.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/nebivolol/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51623.html
http://wer.ru/opisanie/nebivolol_sz/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×