Мовалис – отзывы, инструкция

МОВАЛИС

Фармакинетика

Распределение
Действующее вещество препарата связывается с белками плазмы на 99 процентов. Проникновение в воспаленные органы происходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм
Метаболизирование происходит в печени.

Выведение
Происходит в течение 20 часов после приема. Порядка 5 процентов суточной дозы препарата в неизменном виде проходят через кишечник

Показания к применению

Побочные действия

Пищеварительная система

Тошноту, рвоту, боли в животе, метеоризм, диарею, запор могут испытывать до 5 процентов принимающих препарат. Другие симптомы (такие, как отрыжка, эзофагит, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или макроскопические желудочно-кишечные кровоизлияния, колиты и гастриты) испытывают менее 0,1 процента.

Кроветворная система:
Изредка применение препарата может спровоцировать анемию, еще реже — лейкопению, тромбоцитопению, способствует изменению числа отдельных типов лейкоцитов на единицу измерения.

Кожные реакции
Зуд, сыпь, стоматит, крапивница, фотосенсибилизация.
В отдельных случаях может появится аллергическая реакция.

Дыхательная система:
Крайне редко могут быть острые приступы бронхиальной астмы.

Нервная система:
Головные боли, головокружения, шум в ушах, сонливость, перепады настроения, нервозность.
Сердечно сосудистая система:
Отеки, изменение артериального давления, приливы и сердцебиения.

Зрение:
Нарушение четкости зрения и конъюнктивит.

Противопоказания

У данного препарата их достаточно много. При назначении его, не забудьте уведомить врача о наличии у вас следующих заболеваний и нарушений в работе органов:
— активная фаза пептической язвы;
— тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
— гиперчувствительность к любым препаратам и аллергические реакции;
— ярко выраженная «аспириновая» триада ( по сути своей это сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости препаратов пиразолонового ряда).

Противопоказанием для инъекционного мовалиса является прием пациентом антикоагулянтов, поскольку это может спровоцировать развитие внутримышечных гематом.
Ректальный прием препарата крайне нежелателен при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела.
Противопоказаниями для приема препарата также является пожилой возраст, беременность и лактация.

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если для лечения каких бы-то ни было заболеваний назначается прием препаратов из группы НПВС, то возможен риск заболеваний желудочно-кишечного тракта, кровотечения и развитие язвенных заболеваний. В некоторых случаях препарат может снижать эффективность внутриматочных спиралей. Пациенты, которые применяют мовалис с диуретиками, должны для начала обследовать свои почки и постоянно употреблять жидкости в достаточном количестве.
Кроме того, препарат значительно снижает действие антигиперзтивных средств.
Может спровоцировать задержку натрия, калия, ослабляет действие салуретиков, возможно прогрессирование сердечной недостаточности, артериальной гипертнезии.

Препарат для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими.
При одновременном назначении анатацидов, циметидана, дигоксина, фуросемида с мелоксикамом фармакокинетического лекарственного взаимодействия выявлено не было.

Мовалис (Movalis) уколы. Отзывы пациентов, инструкция, аналоги, цена

Мовалис – лекарственный препарат в виде уколов противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего действия. Отзывы пациентов характеризуют медикаментозное средство положительно, подчеркивая его высокую эффективность. Лекарство часто применяют для быстрого снятия болезненной симптоматики при костно-мышечных патологиях.

Форма выпуска и состав препарата Мовалис

Препарат представляет собой раствор желто-зеленого цвета для внутримышечных инъекций. В аптеки он поставляется в упаковке из глянцевого картона. Внутри находится блок контурных ячеек из прозрачного медицинского полимера высшей степени очистки.

Выпускает Movalis испанский фармацевтический концерн Boehringer Ingelheim. В отечественных аптеках встречается препарат немецкого и итальянского производства. В каждой упаковке 5 ампул по 1,5 мл. Мовалис – нестероидное лекарственное средство, производное эноловой кислоты.

Действующее вещество – мелоксикам. В каждой ампуле препарата его содержание составляет 10 мг.

Вспомогательные компоненты инъекционного раствора:

• бензоат натрия – вещество, оказывающее мощное угнетающее воздействие на патогенную микрофлору, включая синтезирующие афлатоксин (смертельно опасный поликетид) бактерии;
• глицин – простейшая аминокислота алифатического типа, нейромедиатор;
• меглюмин – низкомолекулярный индуктор синтезирования интерферона;
• хлорид и гидроксид натрия – химические соединения с дезинтоксикационными свойствами;
• полоксамер – блок-полимерная субстанция, способная в организме выполнять газотранспортную и гемодинамичекую функции, стабилизирует клеточные мембраны;
• гликофурфурол – альдегид с антимикробными качествами;

Благодаря такому набору компонентов Movalis обладает широким спектром терапевтических эффектов. Содержащиеся в препарате натриевые соединения – эффективные осмотические диуретики, устраняющие отечность церебральных волокон и нормализующие артериальное давление.

Меглюмин применяют в составе комплексной терапии при гриппе, ОРЗ, герпетическом заражении. Обладает мощным противовоспалительным действием. Входящий в состав медикаментозного комплекса глицин отличается противотревожным, антидепрессивным, слабо выраженным седативным эффектами.

Мовалис – уколы (отзывы пациентов особо отмечают успокоительное действие препарата), обладающие антипсихотическими и ноотропными свойствами.

Универсальное лечебное соединение полоксамер отличается следующими видами терапевтической деятельности:

• реологической – способностью повышать физические характеристики крови;
• сорбционной – улучшающей поглощение тканями питательных веществ;
• диуретической – ускоряющей фильтрацию и выведение лишних жидкостей из организма;
• кардиопротекторной – укрепляющей сердечную мышцу.

Входящий в состав Мовалиса гликофурфурол – важное сырье для производства противомикробных препаратов и антисептических растворов. Он дополняет лечебное воздействие основного активного компонента лекарственного средства – мелоксикама, способного быстро снимать острый болевой синдром.

Фармакологические свойства

Movalis – нестероидный препарат, эффективный в отношении всех стандартных моделей воспалений костно-мышечных структур. Механизм терапевтического действия обусловлен способностью мелоксикама ингибировать различные физиологические процессы, замедлять либо полностью подавлять ферментативные реакции.

Основой активный компонент Мовалиса блокирует секрецию простагландинов, главных медиаторов воспалений. Мелоксикам приостанавливает синтез этих биохимических соединений, которые образуются в костно-мышечных волокнах способом ферментации некоторых жирных кислот.

Фармакологические свойства Мовалиса базируются на способности основного действующего вещества и вспомогательных компонентов избирательно подавлять выработку простагладинов в очаге воспаления. Мелоксикам ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ) – ферменты, активно участвующие в синтезе биохимических провокаторов болевого синдрома.

Такой физиологический эффект обуславливает анальгезирующие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства лекарственного средства. Механизм терапевтического действия Мовалиса связан с подавлением мелоксикамом регулирующей функции циклооксигеназы, отвечающей за биологическую трансформацию арахидоновой кислоты в простациклин и тромбоксан.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной активный компонент инъекционного раствора селективно ингибирует секрецию простагладинов, не накапливаясь в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почек. Фармакодинамические свойства Мовалиса обусловлены более интенсивным подавляющим действием в отношении фермента ЦОГ-2, чем циклооксигеназы-1.

Это доказано при проведении клинических исследований препарата. В концентрации 7,5-15 мг мелоксикам активно подавляет секрецию простагландина Е2, которую стимулируют полисахаридные липиды. Ее контролирует изофермент ЦОГ-2.

В меньшей степени основное действующее вещество инъекционного препарата влияет на синтез тромбоксана, принимающего участие в свертывании крови, поскольку эта биохимическая реакция протекает под контролем ЦОГ-1.

Фармакокинетические характеристики Мовалиса обусловлены способностью мелоксикама быстро проникать в костно-мышечные ткани. Предельная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч. после инъекционного введения.

На способность к накоплению в очаге воспаления не влияет рацион или прием препаратов категории неорганических антацидов. Мелоксикам вступает в биохимическую связь с белковыми элементами крови. Он на 90% метаболизируется в печени, образуя 4 производные, которые не обладают значительной фармакологической активностью.

Мовалис – уколы, отзывы пациентов о которых свидетельствуют, что в большинстве случаев курсовой прием препарата не приводит к функциональным расстройствам внутренних органов. Полная биодоступность мелоксикама и вспомогательных компонентов при инъекционном введении наступает намного быстрее, чем при пероральном приеме.

Показания к применению

Мовалис в уколах – средство быстрого купирования острого болевого синдрома. Препарат назначают для снятия симптоматики опорно-двигательных нарушений воспалительного генеза.

Его используют при следующих патологических деструкциях позвоночного столба:

• поясничном и шейном остеохондрозе;

Мовалис уколы применяют для купирования боли при остеохондрозе!

сколиозе грудного отдела;

спондилите – дистрофическом заболевании, которое сопровождается острыми болями;

спондилоартрозе – воспалительном поражении фасеточного сочленения (капсулы, связок, хряща);

возрастном радикулите;

ишиасе – раздражении либо компрессионном ущемлении седалищного нерва;

люмбаго;

протрузии – выпячивании одного или нескольких межпозвоночных дисков;

грыже;

болезни Бехтерева – хроническом системном воспалении суставов;

остеопорозе – разрушении соединительных тканей;

переломах и травматических повреждениях скелета.

Уколы Movalis назначают в рамках комплексной симптоматической терапии в период обострения хронического ревматоидного артрита, его псориатической разновидности, при инфекционных заражениях суставов.

Лекарственное средство уменьшает болевые ощущения, скованность и малоподвижность при дегенеративных патологиях мышечных волокон. Эффективен Мовалис при коксартрозе и гонартрозе – деформирующих заболеваниях тазобедренного и коленного сустава соответственно.

Противопоказания

Инъекционный препарат причисляется к категории сильнодействующих медикаментов. Поэтому имеет обширный перечень абсолютных клинических противопоказаний и ситуативных ограничений на применение.

К первым относятся:

• эрозийно-язвенная болезнь желудка;
• перфорационная деструкция кишечника;
• патология Крона – тяжелый хронический гранулематозный энтерит иммуноопосредованного типа;
• колиты различной этиологии;
• цирроз, гепатит, другие поражения печени;
• почечная недостаточность;
• гематологические расстройства;
• цереброваскулярные заболевания;
• сердечно-сосудистые патологии;
• бронхиальная астма.

Уколы Мовалис имеют большое количество временных ограничений на использование, обусловленных текущим физиологическим состоянием организма. Отзывы пациентов характеризуют препарат как средство первого выбора при острой необходимости купирования послеоперационных болей.

Инъекции Мовалиса не назначают в следующих случаях:

• прохождение курса лечения ударными дозами антикоагулянтов;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• активная фаза хронических заболеваний крупных кровеносных артерий;
• биологическая невосприимчивость компонентов препарата;
• острые аллергические реакции на энолиевую кислоту и ее производные;

Медикамент принимают с крайней осторожностью и только после предварительной консультации с врачом при застойной сердечной недостаточности и ишемии, инфекции хеликобактер пилори.

К повышенному риску при применении препарата относятся:

• сахарный диабет и другие эндокринные нарушения;
• экстремально повышенное или пониженное содержание липидов и липопротеинов в крови;
• длительный процесс терапии противовоспалительными медикаментами нестероидной категории;

Крайнюю осторожность нужно проявлять при использовании Мовалиса в отношении пожилых пациентов.

С какого возраста можно применять уколы препаратом?

Мовалис назначают с 18 лет. Детям такие сильнодействующие обезболивающие уколы не прописывают. В редких случаях по назначению врача препарат может применяться с 12-летнего возраста, но в пониженной дозировке. Например, чтобы снять острую боль при переломе или вывихе.

Инструкция по применению, дозировка

Лекарственный препарат назначается исключительно взрослым и только при отсутствии абсолютных противопоказаний. В острой фазе заболевания возможен курсовой прием Мовалиса продолжительностью 3-4 дня.

Дозировки и периодичность инъекций рассчитывает лечащий врач. После подавления болевого синдрома и активного воспалительного процесса пациента переводят на таблетки, питьевую суспензию или ректальные свечи с аналогичным действующим веществом.

Внутримышечная инъекция начинает давать результат в течение 10 мин. после укола. Клинический эффект Мовалиса сохраняется на протяжении 6 ч. Стандартная суточная доза составляет 7,5-15 мг мелоксикама.

Она зависит от степени и клинических характеристик воспаления, силы болевых ощущений, другой симптоматики, общего состояния здоровья пациента. Точную дозировку врач определяет индивидуально.

Мовалис – уколы (отзывы пациентов гласят, что суточная доза в 15 мг хорошо переносится большинством людей) сильного анальгетического действия. Поэтому одной ампулы зачастую достаточно для купирования болевого синдрома и подавления воспалительного процесса.

При курсовом приеме препарата врач периодически оценивает состояние больного и в случае необходимости корректирует дозу или прерывает лечение. Для пациентов преклонного возраста и людей с повышенным риском развития побочных явлений рекомендованная суточная норма мелоксикама – 7,5 мг.

Способ применения:

1. Ампулу вскрывают специальным медицинским резаком.
2. В одноразовый шприц набирают содержимое в соответствии с назначенной дозировкой.
3. Место прокола дезинфицируют муравьиным спиртом или специальным антисептическим раствором.
4. Препарат вводят медленно в верхнюю четверть ягодичной ткани.
5. При курсовом лечении чередуют левую и правую сторону, чтобы избежать подкожной гематомы и не допустить застоя лекарства.

Перед инъекционной подачей противовоспалительного средства важно удостовериться в том, что острие иглы не направлено в мелкий сосуд.

Побочные действия

Применение некоторых нестероидных препаратов с анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами способно вызывать различные сбои в организме и приводить к негативным последствиям для здоровья.

Особенно это касается высоких доз и продолжительного курсового лечения. Препарат не включают в клинико-терапевтические схемы пациентов, склонных к геморрагическому инсульту и инфаркту миокарда.

Возможные побочные эффекты:

МОВАЛИС

Раствор для в/м введения желтого с зеленым оттенком цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: меглюмин – 9.375 мг, гликофурфурол – 150 мг, полоксамер 188 – 75 мг, натрия хлорид – 4.5 мг, глицин – 7.5 мг, натрия гидроксид – 0.228 мг, вода д/и – 1279.482 мг.

1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – коробки картонные.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – коробки картонные.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны контурные пластмассовые (2) – коробки картонные (5) – пленка полипропиленовая (для стационаров).

Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг C_max составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_d низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T_1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

— других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

— гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/movalis.html
http://healthperfect.ru/movalis-ukoly.html
http://health.mail.ru/drug/movalis_1/