Монтрал мл – отзывы, инструкция

Монтрал МЛ

Монтрал МЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Montral ML

Код ATX: R03DC53

Действующее вещество: левоцетиризин (Levocetirizine) + монтелукаст (Montelukast)

Производитель: Микро Лабс Лимитед (Micro Labs Limited) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 556 руб.

Монтрал МЛ – комбинированный противоаллергический препарат, блокатор Н₁-гистаминовых и лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в стрипах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 стрипов и инструкция по применению Монтрала МЛ).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг, монтелукаст натрия – 10,4 мг (это эквивалентно 10 мг монтелукаста);
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтрал МЛ – комбинированный препарат, предназначенный для лечения аллергического ринита. Действие препарата обусловлено свойствами его активных компонентов: левоцетиризин – блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, монтелукаст – блокатор лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст селективно ингибирует рецепторы цистеиновых лейкотриенов (CysLT1-рецепторы) эпителия дыхательных путей, которые присутствуют в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах, эозинофилах, некоторых миелоидных стволовых и других провоспалительных клетках. Медиаторами воспаления, образующимися в тучных клетках, эозинофилах и других клетках организма, является следующая цистеиновая группа лейкотриенов: LTC₄, LTD₄ и LTE₄. Они относятся к классу эйкозаноидов и производятся из арахидоновой кислоты. Цистеинил-лейкотриены связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. Симптомы аллергического ринита проявляются вследствие воздействия аллергена, вызывающего высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции. Благодаря высокой степени сродства монтелукаста и его избирательному связыванию с CysLT1-рецепторами снижается количество эозинофилов в периферической крови и дыхательных путях.

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и конкурентным антагонистом гистамина, обладает антиэкссудативным и противозудным эффектами. Его сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина. Предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их течение, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Проявляя активность на гистаминозависимой стадии аллергических реакций, левоцетиризин уменьшает миграцию эозинофилов и сосудистую проницаемость, способствует ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Прием левоцетиризина в терапевтических дозах седативного действия практически не оказывает.

После приема однократной дозы клинический эффект, длительность которого составляет 1 сутки, у 50% пациентов наступает через 12 минут, у 95% – через 60 минут.

Фармакокинетика

После приема Монтрала МЛ внутрь активные компоненты быстро и практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность монтелукаста составляет 64%, левоцетиризина – 100%.

Одновременный прием пищи на полноту всасывания препарата влияния не оказывает, но понижает скорость абсорбции левоцетиризина.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) монтелукаста достигается через 3 ч, левоцетиризина – спустя 0,9 ч. Равновесная концентрация левоцетиризина достигается через 48 ч.

Связывание с белками плазмы крови монтелукаста – более 99%, левоцетиризина – 90%. Объем распределения монтелукаста – в среднем 8–11 л, левоцетиризина – 0,4 л/кг.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Монтелукаст активно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (CYP3А4 и CYP2С9). На фоне приема рекомендованных доз препарата метаболиты монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяются. В терапевтических концентрациях он не ингибирует такие изоферменты цитохрома Р₄₅₀, как CYP3А4, CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6.

Левоцетиризин метаболизируется путем окисления ароматического кольца, N- и О-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Метаболизму подвергается менее 14% принятой дозы. Процесс деалкилирования осуществляется главным образом с помощью изофермента CYP3A4, а окисление ароматического кольца – при участии многих, в том числе неустановленных, CYP-изоформ. При превышении максимальных концентраций левоцетиризина в плазме крови отсутствует влияние на активность следующих изоферментов: CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2С19, CYP2Е1, CYP2D6. Взаимодействие левоцетиризина с другими веществами на уровне метаболизма маловероятно.

Через кишечник в течение 120 ч выводится 86% монтелукаста и его метаболитов, через почки – 0,2% от принятой дозы. У здоровых взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет от 2,7 до 5,5 ч; клиренс – в среднем 45 мл/мин. При приеме внутрь доз свыше 50 мг фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер. Различий в фармакокинетике при приеме в различное время суток не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в день наблюдается умеренная кумуляция (около 14%) активного вещества в плазме.

Из организма левоцетиризин полностью выводится в течение 95 ч. Через почки экскретируется около 85,4% принятой дозы, через кишечник – примерно 12,9%. У взрослых T_1/2 левоцетиризина составляет 7,9 ± 1,9 ч; общий клиренс – 0,63 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T_1/2 – удлиняется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Следует читывать, что в ходе стандартной процедуры гемодиализа (4 ч) удаляется менее 10%.

Пол пациента на фармакокинетику монтелукаста не влияет.

У пожилых людей фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста не меняются, дозу левоцетиризина следует корректировать в зависимости от функции почек.

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы монтелукаста не требуется. При тяжелой степени печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) характер фармакокинетики монтелукаста не установлен.

На фоне однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг у детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела до 40 кг) показатели С_mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») примерно в два раза выше, чем у взрослых здоровых пациентов.

У детей в возрасте от 0,5 до 5 лет после приема левоцетиризина в дозе 1,25 мг его концентрация в плазме крови соответствует таковой у взрослых после приема 5 мг 1 раз в день.

Расово-этническая принадлежность пациентов на фармакокинетические параметры Монтрала МЛ не влияет.

Показания к применению

Применение Монтрала МЛ показано для лечения симптомов круглогодичного (персистирующий) и сезонного (интермиттирующий) аллергического ринита.

Противопоказания

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к производным пиперазина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Монтрал МЛ при хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы и других факторах, предполагающих задержку мочи, наличии повреждений спинного мозга, одновременном употреблении алкоголя, в пожилом возрасте.

Монтрал МЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Монтрал МЛ принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день.

Продолжительность курса лечения зависит от клинических показаний. При сезонном рините (общая продолжительность симптомов менее 28 дней, а в течение недели – не более 4 дней) прием Монтрала МЛ начинают при появлении первых признаков болезни и прекращают после их исчезновения. При круглогодичном аллергическом рините, для которого характерна общая продолжительность симптомов более 28 дней (в течение недели – более 4 дней), принимать таблетки следует в течение всего периода воздействия аллергенов.

При случайном пропуске очередной дозы Монтрала МЛ ее не компенсируют приемом дополнительной, а продолжают лечение в обычной дозе в установленное время.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При хронической почечной недостаточности и у пациентов в пожилом возрасте режим дозирования Монтрала МЛ определяют в зависимости от степени почечной недостаточности с учетом показателя КК:

• КК 50–79 мл/мин: обычный режим дозирования;
• КК 30–49 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 2 дня;
• КК менее 30 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 3 дня.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Монтрала МЛ (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

Монтрал МЛ

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 93.25 мг, крахмал прежелатинизированный – 36.55 мг, кросповидон – 1.4 мг, тальк – 1.4 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 4.4 мг, титана диоксид (Е171) – 1.7 мг, тальк – 1.8 мг, пропиленгликоль – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.06 мг.

10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (3) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (5) – пачки картонные.

для Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека, в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые
миеловидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) относятся к классу эйкозаноидов, образующихся из арахидоновой кислоты, и являются медиаторами воспаления, образующимися в различных клетках организма, в т.ч. в тучных клетках и эозинофилах. Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из противовоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил
лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.

Левоцетиризин – блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; сродство с гистаминовыми Н₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час – у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и C_max монтелукаста. Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V_d в среднем составляет 8-11 л. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2С19 и CYP2D6.

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T_1/2 у здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. При приеме 1 раз/сут в терапе монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. Время достижения C_max в плазме крови – 0.9 ч, C_max – 270 нг/мл, C_ss достигается через 2 сут. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. V_d – 0.4 л/кг.
В организме человека метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется при участии изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении C_max в плазме крови не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. T_1/2 левоцетиризина у взрослых составляет 7.9±1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 95 ч. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% – через кишечник. При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80 %, что требует изменения соответствующего режима дозирования), T_1/2 – удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема 10 мг монтелукаста. T_1/2 монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее T_1/2 – 7.4 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели C_max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг 1 раз/сут.

Отзывы о препарате Монтелар

Таблетки жевательные, Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Показания к применению

Обсуждение препарата Монтелар в записях мам

. огало, сейчас видимо верно подобран курс, она нам прям распечатку дала что как принимать. я кстати не верно вам написала выше, сингуляр, а не синбуляр, я так поняла Монтеласт-сингуляр-монтелар-это аналоги (жевательная таблетка, принимается 1 раз на ночь). нам прописали 5 мг, детям до 6 лет -4 мг (они подешевле). Но вам конечно лучше попасть к хорошему аллергологу, может вам друг.

Конечно аллерголог. Он без лекарств не мог сразу кашель. Пыль, пух -перо и бельевой клещ. Попали к нормальному врачу, который объяснил, что короткие курсы ( по 3 мес монтелара как обычно всем назначают) сыну не помогут и действительно пили по 3 мес перестаешь давать Монтелар и через 2 недели обструктивный бронхит. Помог только курс длиной в год.

. кие выкашляет). Его вообще очень аккуратно применяют. А аллерголога посетить полезно. Моей дочке ещё ингаляции с пульмикортом помогали. Сейчас доча сидит на Сингуляре (он же: синглон, монтелар, монтелукаст). Как прекращает пить, через день-два начинается бесконечный сухой кашель. Вот сингуляр и пульмикорт – это лечебные препараты. А беродуал, вентолин, сальбутамол – это для “механического” сиюминутного снятия приступа кашля и удушливости (когда ребенок может сделать вдох, а выдох – не может. или когда у него начинает сипеть при вдохе-выдохе). Ну, конечно надо предварительно посоветоваться в пульмонологом ил.

Конкретно я пью монтелар или олмонт. Мне помогает. Но детям покупаю сингуляр. Делю 10мг на две части.

. совсем. При орз полидекса нас вытягивала хорошо. Авамис попробовали только в этом году и он нас тоже помог, причем всего пару дней его пшикали и вроде пока с носом все хорошо.А вот от монтелара Миша покрылся довольно странной сыпью весь, недели через 2 приема и прошла сыпь только также через 2 недели, антигистамины не помог.

а на монтеларе что было? ухудшение?

Я неделюназад подключила эриус и перешла с нашего монтелара на сингуляр. И, ттт, уже дней пять дышу свободно и в нос вот сегодея воще ни разу не капала сосудосуживающими, а вчера всего один раз в одну ноздрю. Так что то ли эриус помог, то ли сингуляр оригинальный, то ли цвести что то стало менее активно

. ных аденоидах. Но лечение нам не выписали, а просто наблюдать, если будут сильно беспокоить то лечить..Храпит у нас только при болезни, так спокойно спит.. про аллергию: нам назначили Монтелар 4мг по 1 таб на ночь (и наши предраственые чихи прекратились) препарат серьезный курс 3 месяца назначают при рините сильном и бранх астме, хотя у нас проявлось не сильно, но кровь показала сильные процессы.. Утром зодак 10 капель (лор сказала тоже принимать чтобы аденоиды приглушать), но я его давала первый месяц, и спрей аллергодил 2 раза в день утром и вечером, первое время только на ночь брызгала, почему то сильно чихает от него и сопли текут, потом минут через 30 норм. Но у нас еще .

Источники:

http://www.neboleem.net/montral-ml.php
http://health.mail.ru/drug/montral_ml/
http://www.babyblog.ru/drug/montelar/otzyv