Монтелукаст – отзывы, инструкция

0

Монтелукаст – отзывы, инструкция

Монтелукаст

Монтелукаст: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Montelukast

Код ATX: R03DC03

Действующее вещество: монтелукаст (montelukast)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед (Индия), ЗАО «Вертекс» (Россия), Санико Н. Б. (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 322 руб.

Монтелукаст – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат, блокатор лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Монтелукаста:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в зависимости от производителя могут быть круглые, двояковыпуклые, с желтой пленочной оболочкой и белым или почти белым ядром, либо квадратные со скругленными углами, с гравировкой «I» на одной стороне и «114» – на другой, с пленочной оболочкой бледно оранжевого с коричневатым оттенком цвета и белым или почти белым ядром (в контурной ячейковой упаковке по 10, 14, 15, 20, 28 или 30 таблеток, в картонной коробке 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 упаковки по 14 или 30 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 15 таблеток, 3 упаковки по 20 таблеток, 1 упаковка по 28 таблеток; по 10, 14 или 60 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка);
  • таблетки жевательные: круглые, двояковыпуклые, белые или почти белые, с запахом вишни (по 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 14 или 15 таблеток, 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 или 60 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст – 10 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка (один из вариантов): I – гипромеллоза, гипролоза, тальк, диоксид титана, железа оксид желтый; II – сухая смесь для пленочного покрытия, включающая гипромеллозу, гипролозу, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый; III – Опадрай желтый 20А520007 (гипромеллоза, гипролоза, воск карнаубский, диоксид титана, красители оксид железа желтый и оксид железа красный).
Ссылка по теме:
Доктор диас отруби - отзывы, инструкция

Состав 1 жевательной таблетки:

  • активное вещество: монтелукаст натрия – 5,2 мг (в пересчете на монтелукаст – 5 мг);
  • вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, стеарат магния, аспартам, ароматизатор «Вишня».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст при приеме внутрь в значительной степени улучшает показатели воспаления у больных с бронхиальной астмой. Биохимический и фармакологический анализ показал, что он с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Препарат ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст в дозе 5 мг купирует бронхоспазм, вызванный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Применение препарата приводит к бронходилатации на протяжении 2 часов после приема, а также может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Принимать более 10 мг монтелукаста в день нецелесообразно, так как это не повысит его эффективность.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст в течение короткого времени почти полностью абсорбируется. При приеме взрослыми 10 мг препарата (1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3 часов, а при приеме натощак 5 мг препарата (1 жевательной таблетки) – в течение 2 часов. Средняя биодоступность при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 64%, жевательных таблеток – 73%.

Связь с белками плазмы – 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – 8–11 литров. Препарат активно метаболизируется. В его метаболизме участвуют изоферменты цитохрома Р450 – CYP 3А4, CYP 2А6, CYP 2С8 и CYP 2С9.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых пациентов составляет 45 мл/мин. Выводится преимущественно через кишечник (86%). Период полувыведения составляет 2,7–5,5 часов. При приеме препарата по 10 мг в сутки его кумуляция остается умеренной (около 14%).

Ссылка по теме:
Аналоги Фиторелакс - отзывы, инструкция

На фармакокинетику препарата не влияет пол, возраст и раса пациента.

У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности метаболизм препарата несколько замедлен, а площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличена примерно на 41% при однократном приеме 10 мг монтелукаста. Данных о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Показания к применению

  • длительная терапия бронхиальной астмы и профилактика ее дневных и ночных симптомов;
  • лечение бронхиальной астмы при повышенной сенситивности к ацетилсалициловой кислоте;
  • купирование дневных и ночных симптомов ринитов (аллергических и постоянных);
  • профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
  • фенилкетонурия (для жевательных таблеток);
  • возраст до 6 лет (для жевательных таблеток), возраст до 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата.

Монтелукаст, инструкция по применению: способ и дозировка

Монтелукаст принимают внутрь, независимо от приема пищи. При бронхиальной астме (в сочетании с аллергическим ринитом или без него) препарат рекомендуется принимать вечером, а при аллергическом рините – в любое время.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для подростков старше 15 лет и взрослых. Рекомендованное дозирование – по 1 таблетке 1 раз в день.

Рекомендации по применению жевательных таблеток:

  • дети 6–14 лет: по 1 таблетке 1 раз в день;
  • подростки старше 15 лет и взрослые: по 2 таблетки 1 раз в день.

Действие препарата у пациентов с бронхиальной астмой начинает проявляться в течение первого дня его приема. Рекомендовано продолжать терапию во время достижения контроля симптомов, а также в период обострения заболевания.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, гипестезия, судороги;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, легочная эозинофилия;
  • психика: ажитация, агрессия, враждебность, тревожность, депрессия, нарушение внимания, дезориентация, бессонница, патологические сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, тик, суицидальные мысли и поведение;
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, панкреатит, боль в животе, жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит;
  • почки и мочевыводящие пути: энурез (у детей);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия (в т. ч. мышечные судороги), артралгия;
  • кровь и лимфатическая система: склонность к кровотечениям, тромбоцитопения;
  • кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница, склонность к гематомам, узловатая или мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • иммунная система: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Ссылка по теме:
Лизиноприл штада - отзывы, инструкция

Кроме того, возможно развитие инфекции верхних путей, слабость, усталость, отеки и пирексия.

Обычно побочные эффекты протекают достаточно легко и не требуют отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Монтелукаста (при приеме не менее 1000 мг в день): жажда, сонливость, психомоторное возбуждение, рвота, боли в животе, мидриаз, головные боли.

Рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендовано назначение Монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы, поскольку его эффективность в подобных случаях не установлена. Необходимо всегда иметь при себе средства экстренной помощи при приступах бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). В период обострения следует продолжать прием препарата.

Больным с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты нежелательно на фоне терапии Монтелукастом принимать эти средства, так как препарат не способен полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную их действием.

Пациенты, а также их родители и опекуны должны учитывать возможность развития психоневрологических симптомов, иногда возникающих во время терапии Монтелукастом, хотя причинно-следственная связь между его приемом и данными нежелательными эффектами не была установлена. При появлении таких симптомов следует сообщить о них лечащему врачу.

Редко при приеме противоастматических препаратов встречались эозинофилия, ухудшение легочных симптомов, сыпь, нейропатия или кардиологические осложнения, иногда диагностируемые как системный эозинофильный васкулит. Иногда данные симптомы возникали при снижении дозы или отмене кортикостероидов для приема внутрь. В связи с этим пациенты, принимающие Монтелукаст, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат моногидрат лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием таких нежелательных эффектов, как головокружение и сонливость, следует во время терапии Монтелукастом соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Ссылка по теме:
Аналоги Нутриция нутрилон иммунофортис 3 - отзывы, инструкция

Применение при беременности и лактации

При пострегистрационном применении монтелукаста беременными женщинами отмечались случаи развития врожденных дефектов конечностей у новорожденных. Причинно-следственная связь данного явления с приемом монтелукаста не установлена, обычно он принимался в комбинации с иными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение препарата в период беременности/лактации допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Жевательные таблетки Монтелукаст разрешены к применению детям с 6 лет. Подросткам старше 15 лет показана обычная для взрослых доза.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Монтелукаст не экскретируется почками, в связи с чем коррекция его дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата лицам преклонного возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • преднизон, теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин, варфарин: разрешено совместное применение;
  • фенобарбитал: на 40% снижается AUC монтелукаста, коррекция дозы не требуется;
  • паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2С8: монтелукаст не оказывает на них влияния;
  • гемфиброзил: повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза; клинического значения данный эффект не имеет, корректировка дозы монтелукаста не требуется;
  • триметоприм и другие известные ингибиторы изофермента CYP 2С8: не отмечено клинически значимых взаимодействий, коррекция дозы монтелукаста не требуется.

Допускается применение Монтелукаста в составе комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами. После достижения стойкого эффекта допускается постепенное снижение их дозы. В отдельных случаях возможна даже полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, но не следует резко заменять их на Монтелукаст.

Ссылка по теме:
Отруби овсяные - отзывы, инструкция

Аналоги

Аналогами Монтелукаста являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар, Синглон, Сингуляр, Экталуст.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой), 2 года (для жевательных таблеток).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Монтелукасте

Отзывы о Монтелукасте свидетельствуют о его эффективности в борьбе с аллергическим кашлем и ринитом. Кроме того, среди плюсов отмечают приятный вкус жевательных таблеток, который нравится детям, а также более низкую цену, чем у аналогов. Недостатком считают риск развития побочных эффектов, а также отсутствие моментального действия препарата.

Цена на Монтелукаст в аптеках

Ориентировочная цена на Монтелукаст составляет 496–590 руб. (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 30 шт. в упаковке) или 550–665 руб. (жевательные таблетки 5 мг, 28 шт. в упаковке).

Монтелукаст

Химическое название

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Химические свойства

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.

Ссылка по теме:
Аналоги Гастростат - отзывы, инструкция

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

Показания к применению

  • для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
  • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
  • при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
  • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
  • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

С осторожностью препарат используют:

  • у детей в возрасте до 6 лет;
  • при нарушениях в работе печени;
  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

  • сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
  • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтратыпечени;
  • тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
  • отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
  • миалгия и артралгия;
  • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
  • кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

  • тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
  • депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
  • панкреатит, кровотечения из носа;
  • гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).
Ссылка по теме:
Аналоги Аспирин - отзывы, инструкция

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).

Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Инструкция на Монтелукаст

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами.

Монтелукаст, инструкция по применению у детей

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Взаимодействие

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита. Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина, преднизолона, оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина, терфенадина.

Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

Ссылка по теме:
Эхинацеи настойка - отзывы, инструкция

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8, однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом.

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды, приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС. При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.

Детям

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Ссылка по теме:
Ардо-фито - отзывы, инструкция

Пожилым

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

С алкоголем

Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.

При беременности и лактации

В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Монтелукаст таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с запахом вишни, допускаются вкрапления более темного цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) – 4 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннит, аспартам (Е951), железа оксид желтый (Е172), ароматизатор «290338 Вишня».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС: R03DC03.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. Лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.

Ссылка по теме:
Аналоги Аспирин - отзывы, инструкция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома Р450 2С8. Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд – Пью).

Показания к применению

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Ссылка по теме:
Лизиноприл штада - отзывы, инструкция

Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозировка

Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.

Дети младше 2 лет

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Ссылка по теме:
Ардо-фито - отзывы, инструкция

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Источники:

http://www.neboleem.net/montelukast.php
http://medside.ru/montelukast
http://apteka.103.by/66775-montelukast-instruktsiya/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *