Монтеласт — отзывы, инструкция

Содержание

Монтелукаст

Монтелукаст: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Montelukast

Код ATX: R03DC03

Действующее вещество: монтелукаст (montelukast)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед (Индия), ЗАО «Вертекс» (Россия), Санико Н. Б. (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 322 руб.

Монтелукаст – противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат, блокатор лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Монтелукаста:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в зависимости от производителя могут быть круглые, двояковыпуклые, с желтой пленочной оболочкой и белым или почти белым ядром, либо квадратные со скругленными углами, с гравировкой «I» на одной стороне и «114» – на другой, с пленочной оболочкой бледно оранжевого с коричневатым оттенком цвета и белым или почти белым ядром (в контурной ячейковой упаковке по 10, 14, 15, 20, 28 или 30 таблеток, в картонной коробке 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 упаковки по 14 или 30 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 15 таблеток, 3 упаковки по 20 таблеток, 1 упаковка по 28 таблеток; по 10, 14 или 60 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка);
  • таблетки жевательные: круглые, двояковыпуклые, белые или почти белые, с запахом вишни (по 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 14 или 15 таблеток, 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 или 60 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст – 10 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка (один из вариантов): I – гипромеллоза, гипролоза, тальк, диоксид титана, железа оксид желтый; II – сухая смесь для пленочного покрытия, включающая гипромеллозу, гипролозу, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый; III – Опадрай желтый 20А520007 (гипромеллоза, гипролоза, воск карнаубский, диоксид титана, красители оксид железа желтый и оксид железа красный).

Состав 1 жевательной таблетки:

  • активное вещество: монтелукаст натрия – 5,2 мг (в пересчете на монтелукаст – 5 мг);
  • вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, стеарат магния, аспартам, ароматизатор «Вишня».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст при приеме внутрь в значительной степени улучшает показатели воспаления у больных с бронхиальной астмой. Биохимический и фармакологический анализ показал, что он с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Препарат ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст в дозе 5 мг купирует бронхоспазм, вызванный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Применение препарата приводит к бронходилатации на протяжении 2 часов после приема, а также может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Принимать более 10 мг монтелукаста в день нецелесообразно, так как это не повысит его эффективность.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст в течение короткого времени почти полностью абсорбируется. При приеме взрослыми 10 мг препарата (1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3 часов, а при приеме натощак 5 мг препарата (1 жевательной таблетки) – в течение 2 часов. Средняя биодоступность при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 64%, жевательных таблеток – 73%.

Связь с белками плазмы – 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – 8–11 литров. Препарат активно метаболизируется. В его метаболизме участвуют изоферменты цитохрома Р450 – CYP 3А4, CYP 2А6, CYP 2С8 и CYP 2С9.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых пациентов составляет 45 мл/мин. Выводится преимущественно через кишечник (86%). Период полувыведения составляет 2,7–5,5 часов. При приеме препарата по 10 мг в сутки его кумуляция остается умеренной (около 14%).

На фармакокинетику препарата не влияет пол, возраст и раса пациента.

У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности метаболизм препарата несколько замедлен, а площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличена примерно на 41% при однократном приеме 10 мг монтелукаста. Данных о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Показания к применению

  • длительная терапия бронхиальной астмы и профилактика ее дневных и ночных симптомов;
  • лечение бронхиальной астмы при повышенной сенситивности к ацетилсалициловой кислоте;
  • купирование дневных и ночных симптомов ринитов (аллергических и постоянных);
  • профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
  • фенилкетонурия (для жевательных таблеток);
  • возраст до 6 лет (для жевательных таблеток), возраст до 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата.

Монтелукаст, инструкция по применению: способ и дозировка

Монтелукаст принимают внутрь, независимо от приема пищи. При бронхиальной астме (в сочетании с аллергическим ринитом или без него) препарат рекомендуется принимать вечером, а при аллергическом рините – в любое время.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для подростков старше 15 лет и взрослых. Рекомендованное дозирование – по 1 таблетке 1 раз в день.

Рекомендации по применению жевательных таблеток:

  • дети 6–14 лет: по 1 таблетке 1 раз в день;
  • подростки старше 15 лет и взрослые: по 2 таблетки 1 раз в день.

Действие препарата у пациентов с бронхиальной астмой начинает проявляться в течение первого дня его приема. Рекомендовано продолжать терапию во время достижения контроля симптомов, а также в период обострения заболевания.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, гипестезия, судороги;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, легочная эозинофилия;
  • психика: ажитация, агрессия, враждебность, тревожность, депрессия, нарушение внимания, дезориентация, бессонница, патологические сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, тик, суицидальные мысли и поведение;
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, панкреатит, боль в животе, жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит;
  • почки и мочевыводящие пути: энурез (у детей);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия (в т. ч. мышечные судороги), артралгия;
  • кровь и лимфатическая система: склонность к кровотечениям, тромбоцитопения;
  • кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница, склонность к гематомам, узловатая или мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • иммунная система: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Кроме того, возможно развитие инфекции верхних путей, слабость, усталость, отеки и пирексия.

Обычно побочные эффекты протекают достаточно легко и не требуют отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Монтелукаста (при приеме не менее 1000 мг в день): жажда, сонливость, психомоторное возбуждение, рвота, боли в животе, мидриаз, головные боли.

Рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендовано назначение Монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы, поскольку его эффективность в подобных случаях не установлена. Необходимо всегда иметь при себе средства экстренной помощи при приступах бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). В период обострения следует продолжать прием препарата.

Больным с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты нежелательно на фоне терапии Монтелукастом принимать эти средства, так как препарат не способен полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную их действием.

Пациенты, а также их родители и опекуны должны учитывать возможность развития психоневрологических симптомов, иногда возникающих во время терапии Монтелукастом, хотя причинно-следственная связь между его приемом и данными нежелательными эффектами не была установлена. При появлении таких симптомов следует сообщить о них лечащему врачу.

Редко при приеме противоастматических препаратов встречались эозинофилия, ухудшение легочных симптомов, сыпь, нейропатия или кардиологические осложнения, иногда диагностируемые как системный эозинофильный васкулит. Иногда данные симптомы возникали при снижении дозы или отмене кортикостероидов для приема внутрь. В связи с этим пациенты, принимающие Монтелукаст, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат моногидрат лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием таких нежелательных эффектов, как головокружение и сонливость, следует во время терапии Монтелукастом соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При пострегистрационном применении монтелукаста беременными женщинами отмечались случаи развития врожденных дефектов конечностей у новорожденных. Причинно-следственная связь данного явления с приемом монтелукаста не установлена, обычно он принимался в комбинации с иными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение препарата в период беременности/лактации допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Жевательные таблетки Монтелукаст разрешены к применению детям с 6 лет. Подросткам старше 15 лет показана обычная для взрослых доза.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Монтелукаст не экскретируется почками, в связи с чем коррекция его дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата лицам преклонного возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • преднизон, теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин, варфарин: разрешено совместное применение;
  • фенобарбитал: на 40% снижается AUC монтелукаста, коррекция дозы не требуется;
  • паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2С8: монтелукаст не оказывает на них влияния;
  • гемфиброзил: повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза; клинического значения данный эффект не имеет, корректировка дозы монтелукаста не требуется;
  • триметоприм и другие известные ингибиторы изофермента CYP 2С8: не отмечено клинически значимых взаимодействий, коррекция дозы монтелукаста не требуется.

Допускается применение Монтелукаста в составе комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами. После достижения стойкого эффекта допускается постепенное снижение их дозы. В отдельных случаях возможна даже полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, но не следует резко заменять их на Монтелукаст.

Аналоги

Аналогами Монтелукаста являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар, Синглон, Сингуляр, Экталуст.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой), 2 года (для жевательных таблеток).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Монтелукасте

Отзывы о Монтелукасте свидетельствуют о его эффективности в борьбе с аллергическим кашлем и ринитом. Кроме того, среди плюсов отмечают приятный вкус жевательных таблеток, который нравится детям, а также более низкую цену, чем у аналогов. Недостатком считают риск развития побочных эффектов, а также отсутствие моментального действия препарата.

Цена на Монтелукаст в аптеках

Ориентировочная цена на Монтелукаст составляет 496–590 руб. (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 30 шт. в упаковке) или 550–665 руб. (жевательные таблетки 5 мг, 28 шт. в упаковке).

Монтелукаст

Химическое название

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Химические свойства

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

Показания к применению

  • для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
  • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
  • при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
  • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
  • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

С осторожностью препарат используют:

  • у детей в возрасте до 6 лет;
  • при нарушениях в работе печени;
  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

  • сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
  • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтратыпечени;
  • тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
  • отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
  • миалгия и артралгия;
  • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
  • кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

  • тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
  • депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
  • панкреатит, кровотечения из носа;
  • гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).

Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Инструкция на Монтелукаст

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами.

Монтелукаст, инструкция по применению у детей

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Взаимодействие

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита. Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина, преднизолона, оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина, терфенадина.

Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8, однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом.

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды, приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС. При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.

Детям

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Пожилым

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

С алкоголем

Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.

При беременности и лактации

В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Монтеласт

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки жевательные, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг).

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет — 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в сутки вечером.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет — 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Терапевтический эффект препарата, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Фармакологическое действие

Монтелст (монтелукаст) — антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил- лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение; в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, обусловленный индукцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Препарат подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов; снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии препарата обеспечивает лучший контроль заболевания.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отёки, пирексия, жажда.

В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса.

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки — в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованияху взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит лактозу моногидрат, и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как правило, препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если препарат одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Препарат в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на Монтеласт не рекомендуется.

Источники:

http://www.neboleem.net/montelukast.php
http://medside.ru/montelukast
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51555.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector