Моликсан – отзывы, инструкция

Моликсан ® (Molixan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

1 мл 1% или 3% раствора для инъекций содержит моликсана 10 или 30 мг соответственно; в ампулах по 1 и 2 мл с кольцом или точкой надлома; в блистере 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Регулирует тиол-дисульфидный обмен гепатоцитов и иммунокомпетентных клеток, продукцию макрофагами печени цитокинов, в т.ч. интерлейкина-2, интерферонов (альфа и гамма), ингибирует цитолиз функционально активных гепатоцитов и индуцирует апоптоз вирусинфицированных клеток печени.

Фармакодинамика

Проникает в клетки-мишени и запускает биохимические реакции регуляции метаболизма, пролиферации, дифференцировки и апоптоза клеток.

Фармакокинетика

При в/в введении дозы 1 мг/кг фармакокинетические параметры (по бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистеинил-бис-глицину) составляют: биодоступность — 90%, C_max — 170–180 мкг/мл, общий Cl — 20 мл/кг/мин, среднее время удерживания — 6–8 мин, T_1/2 — 15–20 мин. Метаболизируется в тканях до аминокислот и производных пуриновых оснований, выводится через почки.

Показания препарата Моликсан ®

Вирусный гепатит В, С (острый, хронический); микст-гепатит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования препарата во время беременности и в период лактации не проводились.

Побочные действия

Редко — повышение температуры тела (до 37,1–37,5 °C), небольшая болезненность в месте инъекции.

Способ применения и дозы

В/в, в/м при затяжных и тяжелых формах острого вирусного гепатита В — по 10–30 мг/сут ежедневно, однократно, длительность курса — 24 дня (в комплексе с симптоматической и дезинтоксикационной терапией). При хроническом вирусном гепатите В — 10–30 мг/сут однократно, ежедневно в течение 3 мес и более (возможно сочетание с противовирусной химиотерапией). При хроническом вирусном гепатите С — 30–60 мг/сут в 1–2 введения, курс лечения — 3–6 мес (в сочетании с противовирусной химиотерапией).

Особые указания

Для уменьшения болезненности в месте введения возможно совместное введение с 1–2 мл 0,25% раствора новокаина.

Условия хранения препарата Моликсан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моликсан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Моликсан ®

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

О препарате МОЛИКСАН

Ежегодно в РФ регистрируется свыше 45 тысяч случаев острых отравлений спиртсодержащими жидкостями, в том числе более 25% ― с летальным исходом. При этом нерешенной остается задача максимально быстрой ликвидации комплекса дисрегуляторных и метаболических расстройств, присущих пациентам с алкогольной интоксикацией.

Характерный для данной патологии избыток недоокисленных продуктов, способствуя восстановительному стрессу, приводит к нарушению дисульфидных связей в структуре различных типов рецепторов (адренергических, холинергических и др.), в то время как функционально-активная конформация вышеназванных рецепторов контролируется наличием –S-S– связей и необходима для нормального функционирования клеток различных органов и систем. Нарушения в системе гуморального контроля клеточных функций, определяемые десенситизацией широкого спектра рецепторов, усугубляют негативные изменения метаболизма клеток (прежде всего ЦНС и печени), вызванные алкоголем и продуктами его биотрансформации, с последующим развитием патологических сдвигов в системах жизнеобеспечения (дыхание, кровообращение и др.). Изменения биоэнергетики и метаболизма клеток усугубляются гипоксемией, нарушением микроциркуляции и сопутствующей ей гипоксией.

Применение лекарственных средств, способных одновременно нормализовать регулируемость клеточных функций и метаболизм, может обеспечить новое качество терапии тяжелой алкогольной интоксикации. Ранее было продемонстрировано, что подобным действием обладает препарат Моликсан, содержащий два компонента: инозин и дисульфид глутатиона. Благодаря инозину Моликсан улучшает реологию крови и микроциркуляцию, восстанавливает активность аэробных процессов в клетке, способствует более полному извлечению кислорода артериальной крови, улучшает энергетическое обеспечение клеток, повышает стабильность мембран ишемизированной зоны.

Дисульфид глутатиона способен как ресенситизировать (восстанавливать чувствительность), так и активировать широкий спектр различных типов рецепторов (например, ресенситизировать адренорецепторы, восстанавливая их аффинность к действию катехоламинов), а также усиливать рецепторопосредованную экспрессию ферментов II фазы детоксикации ксенобиотиков (дезинтоксикационное действие). Оба компонента препарата хорошо проникают через гематоэнцефальный барьер, что обуславливает нейропротекторный эффект.

В связи с этим в настоящее время проводятся клинические исследования у пациентов с алкогольной комой, а также у больных с тяжелым отравлением алкоголем.

Первые клинические наблюдения в Тульском областном наркологическом диспансере №1 показали, что Моликсан обладает быстрым пробуждающим действием у пациентов с тяжелым алкогольным опьянением, способствует более легкому течению постинтоксикационного алкогольного синдрома, ускоряет положительную динамику показателей печени.

Исследование кафедр скорой медицинской помощи СЗГМУ им. И.И. Мечникова и военно-полевой терапии ВМА им. С.М. Кирова показывает, что при применении препарата Моликсан в дополнение к базовой терапии у пациентов с алкогольной комой скорость восстановления сознания кратно превышает показатель контрольной группы, получающей только базовую терапию. Так, после введения препарата Моликсан (наряду с проведением базовой терапии) сознание пациентов (по шкале PBSS) полностью восстанавливается через 3,5±0,5 ч., в то время как пациенты, получающие только базовую терапию, приходят в сознание лишь через 9-11 ч. (в данном исследовании ― 11,4±1,2 ч.). Восстановление сознания при включении в терапию препарата Моликсан отражает нормализацию метаболической активности клеток головного мозга, их физиологических функций.

После восстановления сознания у большинства пациентов, получающих только базисную терапию (через 11ч. после начала лечения), длительное время сохраняется симптоматика тяжелого постинтоксикационного алкогольного состояния. При применении препарата Моликсан данная симптоматика наблюдается в 2 раза реже.

Также результаты исследований говорят о том, что Моликсан способствует значительному сокращению (в 5 раз по сравнению с контролем) длительности пребывания в стационаре пациентов, поступивших в состоянии алкогольной комы.

В легких пациентов при алкогольной коме нарушается соотношение вентиляции и перфузии. Физиологическим механизмом, поддерживающим их оптимальное соотношение, является действие катехоламинов на резистивные сосуды легких, что обеспечивает равномерность распределения крови в капиллярном русле, препятствует образованию несоответствия вентиляции и перфузии. При алкогольной коме повышен уровень катехоламинов. Отсутствие их действия на резистивные сосуды легких может быть объяснено десенситизацией адренорецепторов за счет разрушения дисульфидных связей в структуре рецептора. Подобные негативные изменения устраняются дисульфидом глутатиона. Восстановление микроциркуляции и реологических свойств крови (эффект инозина) в сочетании с равномерностью перфузии, улучшением вентиляции, опосредованное адреналином (действие дисульфида глутатиона) предопределяют нормализацию соотношения вентиляции и перфузии, полноту газообмена в легких, устранение гиперкапнии и гипоксемии. У пациентов с алкогольной комой, получающих базовую терапию, через 3 ч. восстановление КОС происходит лишь частично, в то время как при присоединении к терапии препарата Моликсан отмечается полная компенсация, выражающаяся нормализацией величины рН. Нормализация насыщения крови кислородом (SO₂ > 95%) и парциального давления кислорода в капиллярной крови (рО₂ в среднем около 89 мм рт. ст.) у пациентов, получающих Моликсан, указывает на восстановление вентиляционно-перфузионных отношений в легких.

Таким образом, согласно предварительным результатам, у пациентов с тяжелым алкогольным опьянением Моликсан

• обладает быстрым пробуждающим действием;
• способствует более легкому течению постинтоксикационного алкогольного синдрома;
• ускоряет положительную динамику показателей печени.

Включение препарата Моликсан в схему терапии пациентов, находящихся в алкогольной коме демонстрирует:

• ускорение восстановления сознания пациентов
• нормализацию параметров КОС и газового состава крови;
• уменьшение потребности в госпитализации, в т.ч. в отделения реанимации;
• сокращение длительности пребывания в отделениях экстренной медицинской помощи стационара;
• ­более быстрое и качественное проведение дифференциальной диагностики у коморбидных больных

МОЛИКСАН

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная (до pH 6.0), вода д/и.

1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная (до pH 6.0), вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная (до pH 6.0), вода д/и.

1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный, прозрачный, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная (до pH 6.0), вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Представляет собой органическую соль, включающую инозин (пуриновый компонент) и глицил-цистеинил-глутамат динатрия (пептидный компонент) в соотношении 1:1.

Моликсан регулирует тиол-дисульфидный обмен гепатоцитов, индуцирует экспрессию ферментов первой и второй фаз детоксикации ксенобиотиков, подавляет репликацию ДНК- и РНК-вирусов, вызывающих гепатиты В и С, стимулирует продукцию интерферонов альфа и гамма макрофагами печени, интерлейкина-2 Т-лимфоцитами.

Цитопротекторная и иммуномодулирующая активности пептидного и пуринового компонентов препарата Моликсан приводят к ингибированию цитолиза гепатоцитов, разрешению воспалительного процесса при токсических и вирусных поражениях клеток печени.

Пептидный и пуриновый компоненты препарата Моликсан опосредованно влияют на метаболизм, процессы пролиферации, дифференцировки и апоптоза клеток печени, способствуя восстановлению нормальной структуры печеночной ткани.

Препарат обладает иммуномодулирующим, противовирусным и гепатопротекторным действием.

Фармакокинетика препарата Моликсан при в/в введении в дозе 1 мг/кг описывается двухчастевой моделью со следующими показателями по пептидному компоненту органической соли препарата Моликсан: C_max пептидного компонента в плазме крови – 170-180 мкг/мл; константа элиминации пептидного компонента – 0.085 мин -1 ; биодоступность пептидного компонента – 90%; общий клиренс пептидного компонента – 20 мл/кг/мин; среднее время удержания пептидного компонента – 6-8 мин; T_1/2 пептидного компонента – 15-20 мин.

Составляющие органической соли препарата Моликсан, пептидный и пуриновый компонент, метаболизируются в органах и тканях организма до аминокислот и производных пуриновых оснований, выводятся почками.

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Раствор предназначен для в/в и в/м введения.

При остром вирусном гепатите В Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 10 мг/сут, через день, на протяжении всего курса симптоматической и дезинтоксикационной терапии.

При тяжелых формах острого вирусного гепатита В Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 20 мг/сут, ежедневно, на протяжении всего курса симптоматической и дезинтоксикационной терапии.

В составе комплексной противовирусной терапии хронического вирусного гепатита В Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 30 мг/сут, 3 раза в неделю, через день на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии.

В монотерапии хронического вирусного гепатита В, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям, Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 30 мг/сут, 3 раза в неделю, через день, курс лечения 24 недели.

В составе комплексной противовирусной терапии хронического вирусного гепатита С Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 60 мг/сут, 3 раза в неделю, через день на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии.

В монотерапии хронического вирусного гепатита С, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям, Моликсан вводят в/в или в/м однократно в дозе 60 мг/сут, 3 раза в неделю, через день, курс лечения 24 недели.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_23291.htm
http://pharmavam.ru/informaciya_dlya_vrachej/o_preparate_molixan/
http://health.mail.ru/drug/molixan/