Мирцера – отзывы, инструкция

Мирцера

Показания к применению

Анемия при ХПН (по классификации The National Kidney Foundation Disease Outcomes Quality Initiative – NKF KDOQI).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к (в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку) или в/в.

Пациентам, не получающим стимулятор эритропоэза в настоящее время: в/в или п/к 0.6 мкг/кг 1 раз в 2 нед (целевой показатель Hb более 110 г/л или 6.83 ммоль/л).

Дозу можно увеличить на 25-50% от предыдущей, если спустя 1 мес повышение Hb составляет менее 10 г/л (0.621 ммоль/л).

Дальнейшее увеличение дозы на 25-50% проводят с интервалами 1 раз в месяц до достижения индивидуального целевого Hb.

Дозу уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя 1 мес увеличение Hb составило более 20 г/л (1.24 ммоль/л).

Если Hb превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения Hb менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. Если Hb повышается и приближается к 120 г/л, доза препарата должна быть снижена примерно на 25%.

После прекращения терапии Hb снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю. Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Пациентов, получающих др. стимулятор эритропоэза в настоящее время можно перевести на терапию препаратом с режимом введения 1 раз в месяц или 1 раз в 2 нед; начальная доза зависит от недельной дозы ранее вводимого препарата (дарбэпоэтина альфа или эпоэтина альфа или бета).

Первую инъекцию проводят в день запланированной инъекции ранее применявшегося стимулятора эритропоэза.

Доза препарата при переходе с эпоэтина (альфа или бета): при предшествующей недельной дозе эпоэтина менее 8000 ЕД доза препарата – 120 мкг/мес или 60 мкг/2 нед; при предшествующей недельной дозе эпоэтина 8000-16000 ЕД – 200 мкг/мес или 100 мкг/2 нед; при предшествующей недельной дозе эпоэтина более 16000 ЕД – 360 мкг/мес или 180 мкг/2 нед.

Доза препарата при переходе с дарбэпоэтина альфа: при предшествующей недельной дозе дарбэпоэтина альфа более 40 мкг доза препарата – 120 мкг/мес или 60 мкг/2 нед; при предшествующей недельной дозе дарбэпоэтина альфа 40-80 мкг – 200 мкг/мес или 100 мкг/2 нед; при предшествующей недельной дозе дарбэпоэтина альфа более 80 мкг – 360 мкг/мес или 180 мкг/2 нед.

Если для поддержания целевого Hb выше 110 г/л (6.83 ммоль/л) требуется коррекция дозы, то месячная доза может быть повышена примерно на 25%.

При увеличении Hb более 20 г/л (1.24 ммоль/л) за месяц, дозу метоксиполиэтиленгликоля уменьшают на 25-50% от предыдущей.

Если Hb превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. Если Hb повышается и приближается к 120 г/л, доза препарата должна быть снижена примерно на 25%.

После прекращения терапии Hb снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю. Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

При необходимости терапия препаратом может быть прервана в любой момент. Пропущенную однократную дозу необходимо ввести как можно быстрее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

Содержание Hb следует контролировать 1 раз в 2 нед до его стабилизации и периодически после стабилизации.

Фармакологическое действие

Стимулятор гемопоэза, представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия.

Обладает отличной от эритропоэтина бета активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, более длительным T1/2, что позволяет вводить препарат 1 раз в месяц.

Стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100 и менее 1/10), редко (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны ССС: часто – повышение АД, редко – тромбоз шунта.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, очень редко – гипертензивная энцефалопатия.

Аллергические реакции: очень редко – гиперчувствительность.

Со стороны кожных покровов: очень редко – макулопапулезная сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 100 тыс./мкл).

Особые указания

Лечение необходимо проводить только под наблюдением специалиста.

До начала и во время лечения необходимо исключить дефицит Fe.

Если содержание ферритина в сыворотке крови ниже 100 мкг/л или насыщение трансферрина железом ниже 20%, рекомендуется дополнительная терапия препаратами Fe.

Наиболее частыми причинами неполного ответа на лечение стимуляторами эритропоэза, является дефицит Fe, воспаление, хроническая кровопотеря, фиброз костного мозга, резкое увеличение концентрации Al3+, обусловленное гемодиализом, дефицит фолиевой кислоты или цианокобаламина, гемолиз.

Если перечисленные состояния исключены и у больного наблюдается внезапное снижение Hb, ретикулоцитопения и обнаруживаются антитела к эритропоэтину, необходимо провести исследование костного мозга для исключения парциальной красноклеточной аплазии.

При развитии парциальной красноклеточной аплазии терапию препаратом необходимо прекратить и пациентов не следует переводить на терапию др. стимуляторами эритропоэза.

Не рекомендуется переводить пациентов на терапию препаратом в случае развития парциальной красноклеточной аплазии с образованием антител к эритропоэтину при терапии др. стимуляторами эритропоэза, из-за возможной перекрестной реакции между антителами и эритропоэтином.

До начала и во время лечения препаратом (как и др. стимуляторами эритропоэза) необходимо контролировать АД. Если АД не удаётся контролировать медикаментозно, необходимо снизить дозу или приостановить терапию.

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета как и др. ЛС, стимулирующие эритропоэз, является фактором роста, стимулирующим образование эритроцитов. Эритропоэтиновые рецепторы могут присутствовать на поверхности различных опухолевых клеток. Возможно, что ЛС, стимулирующие эритропоэз, могут стимулировать рост злокачественного новообразования любого типа.

Учитывая более длительный T1/2, препарат должен вводиться реже, чем др. стимуляторы эритропоэза.

Взаимодействие

Не следует смешивать препарат с др. растворами ЛС.

Мирцера

Раствор для внутривенного и подкожного введения, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.

Форма выпуска и состав

во флаконах по 1 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шпр.-тюб. метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета 30 мкг 40 мкг 50 мкг 60 мкг 75 мкг 100 мкг 120 мкг 150 мкг 200 мкг 250 мкг вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

в шприц-тюбиках по 0,3 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шпр.-тюб. метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета 360 мкг 400 мкг 600 мкг 800 мкг вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

в шприц-тюбиках по 0,6 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

Действующее вещество

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакинетика

T1/2 после в/в введения препарата Мирцера в 15–20 раз продолжительнее, чем при введении рекомбинантного человеческого эритропоэтина.

Клиренс и объем распределения метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета не зависят от дозы.

Длительное назначение не влияет на клиренс, объем распределения и биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета. Введение метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета 1 раз в 4 нед не приводит к значимой кумуляции препарата, коэффициент кумуляции равен 1,03 при введении 1 раз в 4 нед и 1,12 — при введении 1 раз в 2 нед. Не выявлено различий в фармакокинетике препарата у больных, получающих и не получающих диализ. Гемодиализ не оказывает влияние на фармакокинетику метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Фармакокинетика, фармакодинамика и местная переносимость не зависят от места п/к инъекции препарата (плечо, передняя поверхность бедра, передняя брюшная стенка).

Абсорбция после п/к введения. Время достижения Сmax метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета в сыворотке при п/к введении — 72 ч.

Абсолютная биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов, находящихся на диализе, и у пациентов, не находящихся на диализе, составляет 62 и 54% соответственно.

Распределение. Объем распределения составляет 5 л.

Экскреция. Т1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении 134 ч (или 5,6 дней), при п/к введении — 139 ч (или 5,8 дней), полный системный клиренс 0,494 мл/ч/кг.

Фармакокинетика у специальных групп пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетика метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у здоровых пациентов не отличается.

Пол, раса, пожилой возраст: не требуется коррекции начальной дозы метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Фармадинамика

Препарат Мирцера — химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгантом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ). Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, преимущественно Lys52 и Lys45, и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой. Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

Препарат Мирцера обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным Т1/2, что позволяет вводить препарат Мирцеру 1 раз в месяц.

Механизм действия. Препарат Мирцера стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках-предшественниках костного мозга.

Клиническая эффективность. У 97,5% пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, и у 93,3% пациентов с хроническими заболеваниями почек, находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера отмечена коррекция анемии. У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию препаратом Мирцера сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина (Hb).

Показания

Анемия при хронической почечной недостаточности (по классификации NKF K/DOQI — при хроническом заболевании почек).

Противопоказания

повышенная чувствительность к метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтину бета или к любом другому компоненту препарата;

неконтролируемая артериальная гипертензия;

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью (поскольку безопасность и эффективность препарата Мирцера для данных групп изучены недостаточно):

период кормления грудью;

тромбоцитоз (число тромбоцитов >500·109/л).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность препарата Мирцера для данных групп изучены недостаточно. При беременности и в период кормления грудью препарат Мирцера следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

На животных препарат Мирцера не оказывает прямого или косвенного вредного действия в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или постнатального развития.

Неизвестно, выводится ли метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с грудным молоком у человека. В исследовании на животных показано, что метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета выводится с материнским молоком.

Мирцера

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Мирцера относится к фармакологической группе медикаментов, действие которых направлено на стимуляцию эритро-и лейкопоэз. Это синтетический медикамент, представляющий из себя новое поколение активаторов гемопоэтина продолжительного действия. Основной действующий компонент препарата – метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета.

Медикамент Мирцера оказывает стимулирующее воздействие на процесс кроветворения, в ходе которого образуются эритроциты. Процесс образования эритроцитов происходит в почках, поэтому действие медикамента распространяется, в первую очередь, на этот орган. Препарат эффективно борется с признаками малокровия при заболевании почек, нормализуя уровень гемоглобина.

Медикаментозное средство назначается только после проведения всех обследований пациента лечащим врачом, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания. При обнаружении гиперчувствительности к компонентам препарата использовать медикамент для терапии нельзя и необходимо выбрать другой способ лечения. Медикаментозное средство используется для инъекций, которые могут быть введены под кожу или внутривенно. Способ введения препарата выбирается врачом по согласованию с пациентом.

Состав и форма выпуска

Медикамент Мирцера выпускается в форме растворимой жидкости, имеющей светло-желтый оттенок, который вводится внутривенно или под кожу пациента при помощи инъекций. В состав Мирцеры входят следующие компоненты: