>

Миртазапин канон — отзывы, инструкция

Миртазапин Канон

Миртазапин Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mirtazapine Canon

Код ATX: N06AX11

Действующее вещество: миртазапин (Mirtazapine)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 522 руб.

Миртазапин Канон – препарат, применяемый при депрессивных состояниях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклой круглой формы, фиолетовые, ядро на поперечном разрезе – почти белое (дозировка 15 и 30 мг: в картонной пачке по 1–3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток либо 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток; дозировка 45 мг: по 1–3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток либо 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Миртазапина Канон).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: миртазапин – 15, 30 или 45 мг (гемигидрат миртазапина 15,5; 31 или 46,5 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (15/30/45 мг): кукурузный крахмал – 40/80/120 мг; кроскармеллоза натрия – 6,5/13/19,5 мг; маннитол – 33/66/99 мг; стеарат магния – 1/2/3 мг; повидон – 7/14/21 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 37,5/75/112,5 мг;
  • пленочная оболочка (15/30/45 мг): Opadry II фиолетовый (поливиниловый спирт – 1,6/3,2/4,8 мг; макрогол – 0,808/1,616/2,424 мг; тальк – 0,592/1,184/1,776 мг; диоксид титана – 0,6/1,2/1,8 мг; краситель индигокармин – 0,24/0,48/0,72 мг; краситель пунцовый Понсо 4R – 0,16/0,32/0,48 мг) – 4/8/12 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миртазапин – активное вещество Миртазапина Канон, относится к числу антидепрессантов тетрациклической структуры, оказывающих преимущественно седативное действие. Наиболее эффективен при лечении депрессивных состояний, которым сопутствует неспособность испытывать радость и удовольствие, психомоторная заторможенность, ангедония (потеря интереса), нарушения сна (в особенности в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, а также некоторые другие симптомы, включая суточные колебания настроения и суицидальные мысли.

Чаще всего антидепрессивный эффект миртазапина развивается спустя 1–2 недели терапии.

Миртазапин – антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов центральной нервной системы, он усиливает центральную серотонинергическую и норадренергическую передачу нервных импульсов. При этом реализация усиления серотонинергической передачи осуществляется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин 5-НТ2— и 5-НТ3-рецепторы блокирует. Принято считать, что оба энантиомера вещества обладают антидепрессивной активностью: S(+)-энантиомер блокирует α2— и 5-НТ2-рецепторы, R(–)-энантиомер – 5-НТ3-рецепторы.

Седативный эффект миртазапина обусловлен его антагонистической активностью в отношении H1-гистаминовых рецепторов.

Обычно терапия переносится хорошо. Миртазапин практически не обладает м-холиноблокирующей активностью, при применении в терапевтических дозах его воздействие на сердечно-сосудистую систему ограниченно.

Фармакокинетика

Всасывание миртазапина после перорального приема происходит быстро. Биологическая доступность составляет примерно 50%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – около 2 часов.

Связывается с белками плазмы примерно 85% дозы. Стабильная концентрация миртазапина достигается за 3–4 дня, в дальнейшем она изменению не подвергается. Фармакокинетические показатели вещества в рекомендуемом диапазоне доз носят линейный характер от введенной дозы.

Миртазапин подвергается активному метаболизму. Основные пути метаболизма в организме: окисление и деметилирование с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 принимают участие в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, при этом предполагается, что образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов определяет изофермент CYP3A4. Деметилмиртазапин проявляет фармакологическую активность и, вероятнее всего, фармакокинетически подобен миртазапину.

Выведение миртазапина осуществляется через кишечник и почками на протяжении нескольких дней. Т1/2 (период полувыведения) в среднем составляет 20–40 часов (в редких случаях – до 65 часов). У молодых людей наблюдается более короткий период полувыведения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина уменьшается.

Показания к применению

Миртазапин Канон назначают при депрессивных состояниях, включая ангедонию, психомоторную заторможенность, бессонницу, раннее пробуждение, снижение веса, потерю интереса к жизни, лабильность настроения и суицидальные мысли.

Противопоказания

  • сочетанная терапия с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Миртазапин Канон назначается под регулярным врачебным контролем):

  • печеночная или почечная недостаточность;
  • эпилепсия и органические поражения головного мозга (в редких случаях на фоне приема Миртазапина Канон могут развиваться судорожные состояния);
  • болезни сердца, включая нарушение проводимости, стенокардию или перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
  • артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к ее развитию (включая дегидратацию и гиповолемию);
  • цереброваскулярные заболевания, включая отягощенный анамнез по ишемическим атакам;
  • злоупотребление лекарственными средствами, лекарственная зависимость, мании, гипомании;
  • острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;
  • нарушения мочеиспускания, в т. ч. на фоне гиперплазии предстательной железы;
  • гипонатриемия;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

Миртазапин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Миртазапин Канон принимают внутрь целиком, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды. На фармакокинетические параметры препарата прием пищи не влияет.

Поскольку Т1/2 миртазапина длительный (от 20 до 40 часов), его можно применять 1 раз в день, желательно перед ночным сном. При необходимости суточную дозу можно делить на два приема (в утреннее и вечернее время).

Рекомендованная длительность терапии – 4–6 месяцев. После того как симптомы полностью исчезнут, препарат может постепенно отменяться.

Начало действия Миртазапина Канон в среднем составляет 1–2 недели. Положительный ответ при применении адекватной дозы обычно отмечается спустя 2–4 недели лечения.

В начале терапии суточная доза для взрослых, включая пожилых пациентов, составляет 15 или 30 мг. При недостаточном ответе доза может быть увеличена до максимальной (45 мг). Если и в этом случае улучшение за 2–4 недели не наступает, препарат отменяют.

У пациентов пожилого возраста для достижения безопасного и удовлетворительного ответа увеличивать дозу рекомендуется под непосредственным контролем врача.

При определении дозы Миртазапина Канон пациентам с почечной/печеночной недостаточностью нужно учитывать, что клиренс вещества может быть снижен.

Побочные действия

При депрессии наблюдается ряд симптомов, которые обусловлены самой болезнью, поэтому иногда их трудно отличить от побочных эффектов Миртазапина Канон.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

МИРТАЗАПИН КАНОН

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2— и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.

Css в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T1/2 составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях — отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях — повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином — случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

МИРТАЗАПИН КАНОН 0,03 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Аналогичные товары

Белупо, лекарства и косметика д.д

Канонфарма продакшн, ЗАО

Белупо, лекарства и косметика д.д

Миртазапин инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: миртазапин 30 мг, в виде миртазапина гемигидрата 31 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, кроскармеллоза натрия 13 мг, маннитол 66 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II фиолетовый 8 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель индигокармин 0,48 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,32 мг.

Фармакодинамика

Миртазапин является антидепрессантом тетрациклической структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Миртазапин является антагонистом пресинаптических альфа2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+)-энантиомер – блокируя альфа2- и 5-HT2-рецепторы, а R(-)-энантиомер – блокируя 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится. Практически не обладает

м-холиноблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченное воздействие на сердечно-сосудистую систему (например, ортостатическая гипотензия).

Фармакокинетика

После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа.

Около 85 % миртазапина связывается с белками плазмы. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата.

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании

8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP3A4, предположительно, определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Миртазапин выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата.

При применении препарата возможно возникновение побочных эффектов.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов

Источники:

http://www.neboleem.net/mirtazapin-kanon.php
http://health.mail.ru/drug/mirtazapin_kanon/
http://apteka.ru/catalog/mirtazapin-kanon-0-03-n30-tabl-p-plen-oboloch-_5566b858320b0/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector