Метопролол-тева – отзывы, инструкция
Метопролол-тева – отзывы, инструкция
МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – в неизмененном виде.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях – нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Метопролол
Формы выпуска
Инструкция метопролола
Метопролол – один из наиболее популярных кардиоселективных блокаторов бета-1-адренорецепторов. Адренегрическая блокада приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению потребности сердца в кислороде и в конечном итоге приводит к снижению артериального давления. Вышеперечисленные эффекты метопролола лежат в основе его применения при лечении пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Препарат понижает автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и подавляет возбудимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс и гармонизирует потребности сердца в кислороде с возможностью его доставки. Антигипертензивный эффект метопролола стабилизируется к 10-14 дню медикаментозного курса.
Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам, поэтому для улучшения его растворимости используется в виде соли: тартрата, сукцината или фумарата, из которых лучшей растворимостью обладает метопролола тартрат. Присоединение солевого «хвоста» к молекуле действующего вещества препарата не только улучшает его растворимость, но и позволяет регулировать скорость проникновения в кровь, определяя тем самым время абсорбции, распределения и элиминации препарата. Было установлено, что метопролол в виде тартрата на 30% более биодоступен, чем метопролола сукцинат, что впрочем, практически никак не сказывается, если сопоставлять бета-адреноблокирующий эффект на 24-часовой дистанции. В любом случае перед абсорбцией в желудочно-кишечном тракте соль метопролола гидролизуется и фармакологически активным веществом становится уже свободный метопролол.
В этой связи эффективность лекарственного средства определяется сугубо концентрацией активного ингредиента в крови. Исчерпывающей доказательной базе, легшей в основу массового внедрения бета-адреноблокаторов в клиническую практику, последние обязаны именно метопрололу, который использовался в большинстве рандомизированных исследований. Первым из них было исследование MAPHY, в рамках которого была сполна продемонстрирована способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений у пациентов-гипертоников, а также предупреждать смертность от ишемии и инсульта. В дальнейшем была подтверждена антиангинальная (противоишемическая) эффективность метопролола в лечении и профилактике стабильной стенокардии. Метопролол – один из немногих бета-адреноблокаторов, которые могут достоверно улучшать перспективный прогноз пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Около 50% смертельных исходов в результате инфаркта миокарда связаны с фибрилляцией желудочков. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола.
Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое.
Метопролол-Тева для здоровья сердца и сосудов
Установлено, что скачки артериального давления наблюдаются у 20-30% взрослого населения и у 50-65% пожилых людей.
К последствиям гипертонии относят необратимые поражения органов, нарушение координации, ухудшение зрения, появление слабости в конечностях, снижение интеллекта и памяти, развитие инсульта.
Одним из наиболее эффективных препаратов для лечения гипертонической болезни является Метопролол-Тева.
Он производится в Германии и обладает официально подтвержденной эффективностью. Лекарство быстро понижает АД и нормализует самочувствие людей, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакологическое действие
Метопролол-Тева оказывает на организм антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное действие. Внутренней СМА препарат не обладает, мембраностабилизирующего воздействия не оказывает.
Содержащийся в данном средстве метопролол способен снижать АД в состоянии покоя, а также при стрессах и физическом напряжении. Длительный прием лекарства повышает переносимость физ. нагрузок, уменьшает частоту приступов стенокардии и их выраженность.
Устранение аритмогенных факторов (увеличенное содержание цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия, артериальная гипертония) делает возможным достижение антиаритмического эффекта.
При синусовой тахикардии, суправентрикулярной форме тахикардии, тиреотоксикозе, мерцании предсердий и сердечных болезнях функционального генеза препарат восстанавливает работу синусного ритма и снижает показатель ЧСС.
Кроме того, он предупреждает развитие мигрени. Многолетний прием медикамента обеспечивает снижение в крови содержания холестерина.
Показания к применению
Метопролол-Тева может использоваться при:
- ИБС, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда (в острой фазе и для вторичной профилактики), стенокардии напряжения.
- ХСН (компенсированной) в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, сердечными гликозидами.
- гипертоническом кризе, гипертонической болезни.
- тиреотоксикозе (комплексное лечение), мигренях (профилактика), абстинентном синдроме, акатизии на фоне нейролептиков, тревожности (вспомогательная терапия), треморе (старческом, эссенциальном).
- нарушениях ритма (включая те, что возникают при общей анестезии) – тахикардии синусовой, суправентрикулярной и желудочковой аритмиях (включая мерцательную тахиаритмию, предсердную тахикардию, наджелудочковую тахикардию, желудочковую экстрасистолию, тахиаритмии, трепетание предсердий, аритмии при пролапсе митрального клапана), врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T.
Способ применения
Дозировка лекарства и порядок его применения зависят от тяжести состояния пациента и разновидности патологического расстройства. Первоначальная доза метрополола, необходимая для снижения АД, составляет 50 или 100 мг/сут., разбиваемых на 1-2 приема. При необходимости дозировка повышается, но не более чем до 200 мг. Аналогичным способом препарат используется при аритмии и ИБС.
При лечении гипотиреоза Метопролол-Тева принимают по 150 либо 200 мг/сут., разделенных на 2-3 приема.
При тахикардических расстройствах таблетки принимают дважды в сутки по 100 мг.
Пить лекарство нужно после еды либо во время нее, запивая достаточным объемом жидкости. Самостоятельная коррекция дозы запрещена, при лечении метопрололом нужно придерживаться инструкции.
Форма выпуска, состав
Медикамент выпускают в таблетированной форме, в дозировке 50 или 100 мг. Одна пачка может содержать 100, 50 либо 30 таблеток препарата.
Активным компонентом лекарства является метопролол, а вспомогательными – коповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, МКЦ, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия кроскармелоза.
Взаимодействие с другими препаратами
Экстракты аллергенов, предназначенные для проведения кожных проб, или применяемые в иммунотерапии аллергены повышают риск развития анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, получающих метопролол.
Вероятность развития анафилактических реакций повышается при внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных лекарств.
Метопролол меняет эффективность пероральных гипогликемических ЛС и инсулина, скрывает признаки развивающейся гипогликемии (повышение АД, тахикардию).
НПВП, эстрогены и ГКС гипотензивный эффект ослабляют.
Внутривенное введение фенитоина, использование препаратов для общей ингаляционной анестезии, – все это повышает вероятность снижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия.
Метопролол снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) и лидокаина, повышает их плазменные концентрации. Особенно это заметно у курильщиков с изначально повышенным клиренсом теофиллина.
Мочегонные ЛС, симпатолитики, клонидин, гидралазин и иные гипотензивные медикаменты способны вызывать чрезмерное снижение давления.
Нарушения периферического кровообращения могут развиваться при параллельном употреблении негидрированных алкалоидов спорыньи.
Риск усугубления/развития брадикардии, остановки сердца, AV блокады и СН возрастает при одновременном приеме гликозидов сердечных, резерпина, метилдопы, БМКК (дилтиазем, верапамил), амиодарона, БМКК, гуанфацина и прочих антиаритмических препаратов. Значительное снижение АД может происходить при употреблении нифедипина.
Не рекомендуется параллельный прием ингибиторов МАО, т. к. это чревато значительным усилением гипотензивного эффекта. Перерыв между лечением метопрололом и ингибиторами МАО должен составлять минимум 2 недели.
Метопролол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов и действие недеполяризующих миорелаксантов.
Тетра- и трициклические антидепрессанты, этанол, снотворные и седативные препараты, а также антипсихотические лекарства (нейролептики) усиливают угнетение ЦНС.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/metoprololteva/
http://protabletky.ru/metoprolol/
http://upheart.org/lechenie/tabletki/metoprolol-teva-dlya-zdorovya-serdtsa-i-sosudov.html
