Метопролол ретард акрихин — отзывы, инструкция

Метопролол-Акрихин

Метопролол-Акрихин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol-Akrikhin

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)

Производитель: ОАО «АКРИХИН ХФК» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 38 руб.

Метопролол-Акрихин – кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток, и инструкция по применению Метопролола-Акрихин).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: метопролола тартрат – 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол-Акрихин является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, который не обладает мембраностабилизирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью. К числу действий, оказываемых веществом, относится антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное.

Посредством блокирования в невысоких дозах β1-адренорецепторов сердца, препарат вызывает:

  • понижение стимулированного катехоламинами образования из аденозинтрифосфата циклического аденозинмонофосфата;
  • снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
  • урежение частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда, угнетение возбудимости и проводимости (оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие).

В начале терапии β-адреноблокаторами, в первые 24 ч после их перорального приема, благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов, увеличивается общее периферическое сопротивление. Спустя 1–3 суток оно возвращается к исходному, а в случаях продолжительного лечения – понижается.

Рефлекторное снижение синтеза ренина и сердечного выброса, угнетение активности центральной нервной и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особое значение имеет при исходной гиперсекреции ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение артериального давления) и, как следствие, снижение периферических симпатических влияний, обуславливают гипотензивный эффект метопролола. Метопролол-Акрихин понижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивное действие лекарственного средства развивается быстро и продолжается на протяжении 6 ч. Систолическое артериальное давление снижается по прошествии 15–120 мин (максимально), диастолическое изменяется медленнее и стабильно понижается в течение нескольких недель регулярного применения препарата.

Снижение чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие урежения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы) определяют антиангинальный эффект метопролола.

Применение Метопролола-Акрихин понижает тяжесть и количество приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Замедление атриовентрикулярной проводимости (по большей степени в антеградном направлении, в меньшей – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям, снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма, а также устранение аритмогенных факторов (артериальная гипертензия, увеличенное содержание циклического аденозинмонофосфата, повышенная активность симпатической нервной системы, тахикардия) обуславливают антиаритмический эффект лекарственного средства.

Метопролол-Акрихин при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии на фоне функциональных патологий сердца и гипертиреоза урежает частоту сердечных сокращений и даже может послужить восстановлению синусового ритма.

Прием препарата предупреждает возникновение мигрени.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, применение лекарственного средства в средних терапевтических дозах влияет на углеводный обмен и органы, содержащие β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, скелетные мышцы, поджелудочная железа) менее выраженно.

Применение вещества в больших дозах (более 0,1 г в день) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме метопролол абсорбируется полностью (95%), а его максимальная концентрация в плазме крови отмечается по прошествии 1–2 ч. В среднем период полувыведения препарата составляет 3,5 ч (варьирует в пределах от 1 до 9 ч).

Вещество подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Его биодоступность при первом приеме составляет 50%, а при повторном использовании возрастает до 70%. Биодоступность увеличивается при приеме пищи (на 20–40%) и на фоне цирроза печени.

Связь метопролола с белками плазмы крови составляет 10%. Он проникает через плацентарный/гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко (в незначительном количестве). Метаболизм препарата осуществляется в печени при участии изофермента CYP2D6, с образованием 2 метаболитов, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Приблизительно 5% вещества выводится почками в неизмененном виде.

Коррекции режима дозирования для пациентов со сниженной функцией почек не требуется.

При нарушении функции печени метаболизм лекарственного средства замедляется. Его дозу снижают на фоне недостаточности функции печени.

Метопролол-Акрихин при проведении гемодиализа не удаляется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии либо в сочетании с иными антигипертензивными препаратами);
  • ишемическая болезнь сердца – стенокардия (для профилактики приступов), инфаркт миокарда (для вторичной профилактики, в составе комплексной терапии);
  • нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
  • гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
  • мигрень (для профилактики приступов).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • артериальная гипотензия (при назначении препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., частота сердечных сокращений менее 45 ударов в 1 мин);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • комбинированная терапия ингибиторами моноаминоксидазы, сочетанное внутривенное введение верапамила;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства и других β-адреноблокаторов.

Относительные (Метопролол-Акрихин назначается под врачебным контролем):

  • хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • миастения;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • феохромоцитома (при комбинированном лечении с α-адреноблокаторами);
  • тиреотоксикоз;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • депрессия, включая в анамнезе;
  • псориаз;
  • беременность;
  • пожилой возраст.

Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метопролол-Акрихин принимают перорально, одновременно с едой либо сразу после ее приема, не разжевывают и запивают жидкостью (небольшим количеством).

Рекомендованный режим дозирования:

  • артериальная гипертензия: начальная доза – 1–2 таблетки в день в 1 или 2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена до 2–4 таблеток в день и/либо дополнительно назначены иные антигипертензивные препараты. Максимальная доза – 4 таблетки в день;
  • мигрень (профилактика приступов), аритмия, стенокардия: от 2 до 4 таблеток в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
  • инфаркт миокарда (для вторичной профилактики): по 4 таблетки в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
  • гипертиреоз: по 1 таблетке 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

Коррекцию режима дозирования при проведении гемодиализа, на фоне нарушений функции почек и для пациентов пожилого возраста не проводят.

В случаях нарушений функции печени дозу Метопролола-Акрихин, в зависимости от клинического состояния больного, снижают.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Метопролола-Акрихин [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 155.96 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 117.21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт — 6 мг, тальк — 2.22 мг, макрогол — 3.03 мг, титана диоксид — 3.36 мг, краситель железа оксид красный — 0.009 мг, краситель железа оксид желтый — 0.378 мг, краситель железа оксид черный — 0.003 мг) — 15 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 161.29 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 87.42 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: готовая смесь «Опадрай II» зеленого цвета (поливиниловый спирт — 6 мг, тальк — 2.22 мг, макрогол — 3.03 мг, титана диоксид — 2.925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) — 0.268 мг, краситель железа оксид черный — 0.015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) — 0.542 мг) — 15 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 184.84 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 412.84 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.5 мг, магния стеарат — 3.5 мг.

Состав оболочки: готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт — 14 мг, тальк — 5.18 мг, макрогол — 7.07 мг, титана диоксид — 7.84 мг, краситель железа оксид красный — 0.021 мг, краситель железа оксид желтый — 0.882 мг, краситель железа оксид черный — 0.007 мг) — 35 мг.

30 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2— адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступностъ — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Время достижения Cmax в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Связывание с белками плазмы — 10%. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

T1/2 — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

— хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии);

— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда;

— нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

— AV-блокада II-III cтепени;

— выраженная брадикардия (ЧСС 1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Метопролол-Акрихин

Инструкция по применению

Немного фактов

Метопролол-Акрихин относится к группе лекарственных средств бета-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической эффективностью. Препарат обладает способностью к снижению артериального давления, стабилизирует частоту сердечных ритмов, а также оказывает антиангинальное действие. Основным действующим компонентом в составе лекарственного средства является метопролол, впервые синтезированный в 1969-м году. С тех пор препараты с его содержанием выпускаются под разными торговыми марками. На отечественном рынке выпускается фармацевтической компанией АО «Акрихин», имеющей многолетнюю историю в области разработки и производства качественных препаратов, получающих положительные отзывы потребителей и способствующих лечению различных болезней.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Производство и продажа Метопролол-Акрихина осуществляется в форме белых круглых таблеток, упакованных в алюминиевые блистеры объемом в десять штук. В картонной упаковке красного цвета с логотипом бренда «Акрихин» находится по три таких блистера, то есть итоговый объем упаковки равняется тридцати таблеткам. Дополнительно к лекарственному средству помещается инструкция по применению, содержащая в себе сведения о составе, показаниях к использованию, возможных побочных реакциях, способе и сроке хранения препарата.

Метопролол-Акрихин способствует блокировке бета-адренорецепторов сердца, снижая внутриклеточную циркуляцию ионов кальция, тем самым снижая частоту сердечных сокращений, стабилизируя сердечные ритмы. Метопролол достигает наивысшей степени концентрации в крови уже через два часа после приема, практически в полной мере всасываясь. Выводится из организма большей частью печенью.

В состав препарата входит тартрат метопролола в количестве пятидесяти миллиграмм на одну таблетку, дополняемый моногидратом лактозы, стеаратом магния, повидоном, крахмалом и коллоидным диоксидом кремния.

Показания к применению

Использование Метопролол-Акрихина рекомендовано при выявлении заболеваний, связанных с нарушениями функционирования сердечно-сосудистой системы, проблемами с сердцем. Принимать метопролол следует пациентам с тахикардией, артериальной гипертензией, кардиомиопатией, тиреотоксикозом. Также рекомендуется использовать для профилактики возникновения болезней сердечной мышцы, таких как инфаркт миокарда, гипертонический криз. Препарат назначается и пациентам уже перенесшим инфаркт миокарда для стабилизации их состояния. Допустимо использовать лекарство как в составе комбинированной терапии болезней, так и как средство монотерапии.

Способ применения и дозировка

Метопролол назначается для перорального приема. Таблетку необходимо принимать вместе с пищей или после ее прием, не измельчая или разжевывая, запивая небольшим количеством воды. При повышенном артериальном давлении назначается доза в пятьдесят-сто миллиграмм лекарственного средства, принимаемая в два приема, то есть одна таблетка утром и одна – вечером. При желании можно повышать дозировку, но, не превышая при этом суточного максимума в двести миллиграмм или четыре таблетки метопролола. Применять Метопролол-Акрихин в таких дозах следует и при других заболеваниях сердца. Понизить суточную дозу препарата необходимо при нарушениях функционирования печени.

Передозировка и побочное действие

Как отмечает инструкция, при передозировке метопрололом возможно проявление побочных реакций, среди которых тошнота и рвота, головокружение, резкое понижение артериального давления, обморок, нарушение частоты сердечных ритмов. Побочными реакциями от приема препарата могут быть головная боль, повышенная утомляемость, нарушение режима сна, шум в ушах, боли в желудке. Также возможны проявления симптомов аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препарата: зуда, сыпи, крапивницы и покраснения кожи.

Противопоказания к использованию

Не стоит применять лекарственное средство при наличии таких состояний и заболеваний как кардиогенный шок, брадикардия выраженного характера, стенокардия, слабость синусового узла. Также следует ограничить применение лекарства беременным и кормящим грудью женщинам, детям до восемнадцати лет, а также пациентам с непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. На начальных этапах лечения Метопролол-Акрихином стоит воздержаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами, так как он вызывает сонливость и слабость.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Желательно не комбинировать лекарственное средство с алкоголем для достижения максимального лечебного эффекта. Не рекомендуется одновременно использовать с ингибиторами моноаминоксидазы, верапамилом, нифедипином, теофиллином. Также в наличии противопоказания по комбинированному приему лекарственного средства с клонидином, ксантином, лидокаином и миорелаксантами.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существуют заменители Метопролол-Акрихина, представленные препаратами с содержанием метопролола и других лекарственных составляющих. Среди них можно отметить Атеналол, Беталок, Беталол, Вазокардин, Лидалок, Метозок, Метолол, Сердол, Эгилок, Эмзок и другие.

Условия продажи и хранения

Отпускается при наличии у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 4 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://www.neboleem.net/metoprolol-akrihin.php
http://health.mail.ru/drug/metozoc/
http://wer.ru/opisanie/metoprolol_akrikhin/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×