Метопролол акрихин – отзывы, инструкция
Метопролол акрихин – отзывы, инструкция
Метопролол-Акрихин
Метопролол-Акрихин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Metoprolol-Akrikhin
Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)
Производитель: ОАО «АКРИХИН ХФК» (Россия)
Актуализация описания и фото: 09.10.2019
Цены в аптеках: от 38 руб.
Метопролол-Акрихин – кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток, и инструкция по применению Метопролола-Акрихин).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: метопролола тартрат – 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролол-Акрихин является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, который не обладает мембраностабилизирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью. К числу действий, оказываемых веществом, относится антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное.
Посредством блокирования в невысоких дозах β1-адренорецепторов сердца, препарат вызывает:
- понижение стимулированного катехоламинами образования из аденозинтрифосфата циклического аденозинмонофосфата;
- снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
- урежение частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда, угнетение возбудимости и проводимости (оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие).
В начале терапии β-адреноблокаторами, в первые 24 ч после их перорального приема, благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов, увеличивается общее периферическое сопротивление. Спустя 1–3 суток оно возвращается к исходному, а в случаях продолжительного лечения – понижается.
Рефлекторное снижение синтеза ренина и сердечного выброса, угнетение активности центральной нервной и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особое значение имеет при исходной гиперсекреции ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение артериального давления) и, как следствие, снижение периферических симпатических влияний, обуславливают гипотензивный эффект метопролола. Метопролол-Акрихин понижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивное действие лекарственного средства развивается быстро и продолжается на протяжении 6 ч. Систолическое артериальное давление снижается по прошествии 15–120 мин (максимально), диастолическое изменяется медленнее и стабильно понижается в течение нескольких недель регулярного применения препарата.
Снижение чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие урежения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы) определяют антиангинальный эффект метопролола.
Применение Метопролола-Акрихин понижает тяжесть и количество приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.
Замедление атриовентрикулярной проводимости (по большей степени в антеградном направлении, в меньшей – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям, снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма, а также устранение аритмогенных факторов (артериальная гипертензия, увеличенное содержание циклического аденозинмонофосфата, повышенная активность симпатической нервной системы, тахикардия) обуславливают антиаритмический эффект лекарственного средства.
Метопролол-Акрихин при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии на фоне функциональных патологий сердца и гипертиреоза урежает частоту сердечных сокращений и даже может послужить восстановлению синусового ритма.
Прием препарата предупреждает возникновение мигрени.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, применение лекарственного средства в средних терапевтических дозах влияет на углеводный обмен и органы, содержащие β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, скелетные мышцы, поджелудочная железа) менее выраженно.
Применение вещества в больших дозах (более 0,1 г в день) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме метопролол абсорбируется полностью (95%), а его максимальная концентрация в плазме крови отмечается по прошествии 1–2 ч. В среднем период полувыведения препарата составляет 3,5 ч (варьирует в пределах от 1 до 9 ч).
Вещество подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Его биодоступность при первом приеме составляет 50%, а при повторном использовании возрастает до 70%. Биодоступность увеличивается при приеме пищи (на 20–40%) и на фоне цирроза печени.
Связь метопролола с белками плазмы крови составляет 10%. Он проникает через плацентарный/гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко (в незначительном количестве). Метаболизм препарата осуществляется в печени при участии изофермента CYP2D6, с образованием 2 метаболитов, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Приблизительно 5% вещества выводится почками в неизмененном виде.
Коррекции режима дозирования для пациентов со сниженной функцией почек не требуется.
При нарушении функции печени метаболизм лекарственного средства замедляется. Его дозу снижают на фоне недостаточности функции печени.
Метопролол-Акрихин при проведении гемодиализа не удаляется.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии либо в сочетании с иными антигипертензивными препаратами);
- ишемическая болезнь сердца – стенокардия (для профилактики приступов), инфаркт миокарда (для вторичной профилактики, в составе комплексной терапии);
- нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
- гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
- мигрень (для профилактики приступов).
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- стенокардия Принцметала;
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- артериальная гипотензия (при назначении препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., частота сердечных сокращений менее 45 ударов в 1 мин);
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
- комбинированная терапия ингибиторами моноаминоксидазы, сочетанное внутривенное введение верапамила;
- период грудного вскармливания;
- возраст младше 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства и других β-адреноблокаторов.
Относительные (Метопролол-Акрихин назначается под врачебным контролем):
- хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
- метаболический ацидоз;
- хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- миастения;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- феохромоцитома (при комбинированном лечении с α-адреноблокаторами);
- тиреотоксикоз;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- депрессия, включая в анамнезе;
- псориаз;
- беременность;
- пожилой возраст.
Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Метопролол-Акрихин принимают перорально, одновременно с едой либо сразу после ее приема, не разжевывают и запивают жидкостью (небольшим количеством).
Рекомендованный режим дозирования:
- артериальная гипертензия: начальная доза – 1–2 таблетки в день в 1 или 2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена до 2–4 таблеток в день и/либо дополнительно назначены иные антигипертензивные препараты. Максимальная доза – 4 таблетки в день;
- мигрень (профилактика приступов), аритмия, стенокардия: от 2 до 4 таблеток в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
- инфаркт миокарда (для вторичной профилактики): по 4 таблетки в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
- гипертиреоз: по 1 таблетке 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).
Коррекцию режима дозирования при проведении гемодиализа, на фоне нарушений функции почек и для пациентов пожилого возраста не проводят.
В случаях нарушений функции печени дозу Метопролола-Акрихин, в зависимости от клинического состояния больного, снижают.
Побочные действия
Возможные побочные реакции Метопролола-Акрихин [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и
Действие препарата Метопролол-Акрихин на щитовидную железу
Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии. Он способствует снижению сердечного ритма и артериального давления до нормальных значений.
Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии.
Форма выпуска состав и упаковка
Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента. 1 таблетка содержит 50 мг этого компонента.
- стеарат магния;
- карбоксиметилкрахмал А типа;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- безводный аэросил (коллоидный кремния диоксид).
Защитная оболочка таблеток состоит из диоксида титана, талька, полисорбата 80 и гипромеллозы.
Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента.
Упаковка вмещает 30 таблеток.
Фармакологическое действие Метопролола Акрихин
Препарат является бета-адреноблокатором. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, тормозит АВ-проводимость, снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, медикамент угнетает стимуляцию катехоламинов на сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке.
Гипотензивное действие лекарства стабилизируется в течение 14 суток его применения. Селективный адреноблокатор стабилизирует ритм сердца при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.
В результате метаболизма метопролола образуется 2 метаболита. После перорального приема активное вещество почти целиком и оперативно абсорбируется из органов ЖКТ. Его высшая концентрация в кровяной плазме набирается за 1-2 часа.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Около 95% дозировки выводится вместе с мочой.
От чего назначают таблетки Метопролол Акрихин
Лекарственное средство используется в таких случаях:
- нарушения сердечного ритма вследствие желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии;
- инфаркт миокарда и ишемическое заболевание;
- предупреждение приступов стенокардии;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
- профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Таблетки следует пить полностью, перорально, в процессе еды или сразу после нее, не пережевывая, запивая водой.
Изначальная дозировка у пациентов с артериальной гипертензией – от 50 до 100 мг 1 или 2 раза в день. Если терапевтическое действие недостаточно, то постепенно дозировку можно повысить до 100-200 мг. В сутки можно принимать не более 200 мг медикамента.
Предупреждение мигрени, лечение аритмии и стенокардии предполагает прием суточных доз по 100-200 мг дважды в день (с утра и под вечер).
Гипертиреоз лечится дозами по 50 мг дважды в день. Адекватную оценку эффективности препарата можно сделать лишь после нескольких недель регулярного приема.
Побочное действие Метопролола Акрихин
Медикамент в некоторых случаях вызывает следующие побочные действия:
- органы чувств: ухудшение четкости зрения, уменьшение выработки слюны, гул в ушах, конъюнктивит;
- ЦНС: слабость, заторможенность реакции, тревожность, депрессивные нарушения, нарушения сна, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость;
- сердечно-сосудистая система: уменьшение АД, синусовая брадикардия, аритмия, ухудшение проводимости миокарда, обострение ХСН, проявления ангиоспазма, учащенное сердцебиение;
- ЖКТ: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изменение вкусовых ощущений, запоры и поносы, рвота, дискомфорт в брюшине;
- дерматологические реакции: сыпь, кожная гиперемия, псориазоподобные проявления, фоточувствительность, обильное потоотделение, алопеция обратимой формы;
- респираторная система: ринит, бронхоспазмы, одышка;
- эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия;
- клинические показатели: тромбоцитопения, гипербилирубинемия, лейкопения, агранулоцитоз, усиление активности печеночных ферментов;
- воздействие на плод: есть риск торможения внутриутробного развития, брадикардии и гипогликемии;
- иные: дискомфорт в области спины, несущественный набор веса, ухудшение потенции и снижение либидо, развитие анафилактических реакций вследствие наличия повышенной чувствительности.
Метопролол-Акрихин – официальная* инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
Описание:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) -увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-апьдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика.
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Гипертиреоз. По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах-утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко – гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко – Гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Передозировка
В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Источники:
http://www.neboleem.net/metoprolol-akrihin.php
http://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/metoprolol-akrixin
http://medi.ru/instrukciya/metoprolol-akrikhin_703/