Метопролол акрихин — отзывы, инструкция

Содержание

Метопролол-Акрихин

Метопролол-Акрихин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol-Akrikhin

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)

Производитель: ОАО «АКРИХИН ХФК» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 38 руб.

Метопролол-Акрихин – кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток, и инструкция по применению Метопролола-Акрихин).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: метопролола тартрат – 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол-Акрихин является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, который не обладает мембраностабилизирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью. К числу действий, оказываемых веществом, относится антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное.

Посредством блокирования в невысоких дозах β1-адренорецепторов сердца, препарат вызывает:

  • понижение стимулированного катехоламинами образования из аденозинтрифосфата циклического аденозинмонофосфата;
  • снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
  • урежение частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда, угнетение возбудимости и проводимости (оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие).

В начале терапии β-адреноблокаторами, в первые 24 ч после их перорального приема, благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов, увеличивается общее периферическое сопротивление. Спустя 1–3 суток оно возвращается к исходному, а в случаях продолжительного лечения – понижается.

Рефлекторное снижение синтеза ренина и сердечного выброса, угнетение активности центральной нервной и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особое значение имеет при исходной гиперсекреции ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение артериального давления) и, как следствие, снижение периферических симпатических влияний, обуславливают гипотензивный эффект метопролола. Метопролол-Акрихин понижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивное действие лекарственного средства развивается быстро и продолжается на протяжении 6 ч. Систолическое артериальное давление снижается по прошествии 15–120 мин (максимально), диастолическое изменяется медленнее и стабильно понижается в течение нескольких недель регулярного применения препарата.

Снижение чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие урежения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы) определяют антиангинальный эффект метопролола.

Применение Метопролола-Акрихин понижает тяжесть и количество приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Замедление атриовентрикулярной проводимости (по большей степени в антеградном направлении, в меньшей – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям, снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма, а также устранение аритмогенных факторов (артериальная гипертензия, увеличенное содержание циклического аденозинмонофосфата, повышенная активность симпатической нервной системы, тахикардия) обуславливают антиаритмический эффект лекарственного средства.

Метопролол-Акрихин при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии на фоне функциональных патологий сердца и гипертиреоза урежает частоту сердечных сокращений и даже может послужить восстановлению синусового ритма.

Прием препарата предупреждает возникновение мигрени.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, применение лекарственного средства в средних терапевтических дозах влияет на углеводный обмен и органы, содержащие β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, скелетные мышцы, поджелудочная железа) менее выраженно.

Применение вещества в больших дозах (более 0,1 г в день) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме метопролол абсорбируется полностью (95%), а его максимальная концентрация в плазме крови отмечается по прошествии 1–2 ч. В среднем период полувыведения препарата составляет 3,5 ч (варьирует в пределах от 1 до 9 ч).

Вещество подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Его биодоступность при первом приеме составляет 50%, а при повторном использовании возрастает до 70%. Биодоступность увеличивается при приеме пищи (на 20–40%) и на фоне цирроза печени.

Связь метопролола с белками плазмы крови составляет 10%. Он проникает через плацентарный/гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко (в незначительном количестве). Метаболизм препарата осуществляется в печени при участии изофермента CYP2D6, с образованием 2 метаболитов, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Приблизительно 5% вещества выводится почками в неизмененном виде.

Коррекции режима дозирования для пациентов со сниженной функцией почек не требуется.

При нарушении функции печени метаболизм лекарственного средства замедляется. Его дозу снижают на фоне недостаточности функции печени.

Метопролол-Акрихин при проведении гемодиализа не удаляется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии либо в сочетании с иными антигипертензивными препаратами);
  • ишемическая болезнь сердца – стенокардия (для профилактики приступов), инфаркт миокарда (для вторичной профилактики, в составе комплексной терапии);
  • нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
  • гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
  • мигрень (для профилактики приступов).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • артериальная гипотензия (при назначении препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., частота сердечных сокращений менее 45 ударов в 1 мин);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • комбинированная терапия ингибиторами моноаминоксидазы, сочетанное внутривенное введение верапамила;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства и других β-адреноблокаторов.

Относительные (Метопролол-Акрихин назначается под врачебным контролем):

  • хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • миастения;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • феохромоцитома (при комбинированном лечении с α-адреноблокаторами);
  • тиреотоксикоз;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • депрессия, включая в анамнезе;
  • псориаз;
  • беременность;
  • пожилой возраст.

Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метопролол-Акрихин принимают перорально, одновременно с едой либо сразу после ее приема, не разжевывают и запивают жидкостью (небольшим количеством).

Рекомендованный режим дозирования:

  • артериальная гипертензия: начальная доза – 1–2 таблетки в день в 1 или 2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена до 2–4 таблеток в день и/либо дополнительно назначены иные антигипертензивные препараты. Максимальная доза – 4 таблетки в день;
  • мигрень (профилактика приступов), аритмия, стенокардия: от 2 до 4 таблеток в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
  • инфаркт миокарда (для вторичной профилактики): по 4 таблетки в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
  • гипертиреоз: по 1 таблетке 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

Коррекцию режима дозирования при проведении гемодиализа, на фоне нарушений функции почек и для пациентов пожилого возраста не проводят.

В случаях нарушений функции печени дозу Метопролола-Акрихин, в зависимости от клинического состояния больного, снижают.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Метопролола-Акрихин [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Действие препарата Метопролол-Акрихин на щитовидную железу

Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии. Он способствует снижению сердечного ритма и артериального давления до нормальных значений.

Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии.

Форма выпуска состав и упаковка

Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента. 1 таблетка содержит 50 мг этого компонента.

  • стеарат магния;
  • карбоксиметилкрахмал А типа;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • безводный аэросил (коллоидный кремния диоксид).

Защитная оболочка таблеток состоит из диоксида титана, талька, полисорбата 80 и гипромеллозы.

Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента.

Упаковка вмещает 30 таблеток.

Фармакологическое действие Метопролола Акрихин

Препарат является бета-адреноблокатором. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, тормозит АВ-проводимость, снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, медикамент угнетает стимуляцию катехоламинов на сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке.

Гипотензивное действие лекарства стабилизируется в течение 14 суток его применения. Селективный адреноблокатор стабилизирует ритм сердца при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

В результате метаболизма метопролола образуется 2 метаболита. После перорального приема активное вещество почти целиком и оперативно абсорбируется из органов ЖКТ. Его высшая концентрация в кровяной плазме набирается за 1-2 часа.

Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Около 95% дозировки выводится вместе с мочой.

От чего назначают таблетки Метопролол Акрихин

Лекарственное средство используется в таких случаях:

  • нарушения сердечного ритма вследствие желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии;
  • инфаркт миокарда и ишемическое заболевание;
  • предупреждение приступов стенокардии;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
  • профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Таблетки следует пить полностью, перорально, в процессе еды или сразу после нее, не пережевывая, запивая водой.

Изначальная дозировка у пациентов с артериальной гипертензией – от 50 до 100 мг 1 или 2 раза в день. Если терапевтическое действие недостаточно, то постепенно дозировку можно повысить до 100-200 мг. В сутки можно принимать не более 200 мг медикамента.

Предупреждение мигрени, лечение аритмии и стенокардии предполагает прием суточных доз по 100-200 мг дважды в день (с утра и под вечер).

Гипертиреоз лечится дозами по 50 мг дважды в день. Адекватную оценку эффективности препарата можно сделать лишь после нескольких недель регулярного приема.

Побочное действие Метопролола Акрихин

Медикамент в некоторых случаях вызывает следующие побочные действия:

  • органы чувств: ухудшение четкости зрения, уменьшение выработки слюны, гул в ушах, конъюнктивит;
  • ЦНС: слабость, заторможенность реакции, тревожность, депрессивные нарушения, нарушения сна, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость;
  • сердечно-сосудистая система: уменьшение АД, синусовая брадикардия, аритмия, ухудшение проводимости миокарда, обострение ХСН, проявления ангиоспазма, учащенное сердцебиение;
  • ЖКТ: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изменение вкусовых ощущений, запоры и поносы, рвота, дискомфорт в брюшине;
  • дерматологические реакции: сыпь, кожная гиперемия, псориазоподобные проявления, фоточувствительность, обильное потоотделение, алопеция обратимой формы;
  • респираторная система: ринит, бронхоспазмы, одышка;
  • эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия;
  • клинические показатели: тромбоцитопения, гипербилирубинемия, лейкопения, агранулоцитоз, усиление активности печеночных ферментов;
  • воздействие на плод: есть риск торможения внутриутробного развития, брадикардии и гипогликемии;
  • иные: дискомфорт в области спины, несущественный набор веса, ухудшение потенции и снижение либидо, развитие анафилактических реакций вследствие наличия повышенной чувствительности.

Метопролол-Акрихин — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) -увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-апьдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика.
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз. По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах-утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко — гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко — Гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Источники:

http://www.neboleem.net/metoprolol-akrihin.php
http://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/metoprolol-akrixin
http://medi.ru/instrukciya/metoprolol-akrikhin_703/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector