>

Меропенем — отзывы, инструкция

Содержание

Меропенем

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными ЛС), вызванные одним или несколькими чувствительными к препарату возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные); внутрибрюшные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит); инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 3 мес).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на каждые 250 мг препарата), в течение 5 мин либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью).

Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей — в/в, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии — в/в, по 1 г каждые 8 ч; при менингите — по 2 г каждые 8 ч.

При ХПН дозу Меропенема корригируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин — по 0.5-1 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин — по 250-500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 3 мес и страше, но с массой тела менее 50 кг разовая доза для в/в введения — 10-20-40 мг/кг каждые 8 ч (максимальная разовая доза 2 г) в зависимости от тяжести инфекции; детям с массой тела более 50 кг применяют дозы препарата для взрослых. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточ-ной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

В отличие от имипенема действующее вещество препарата практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности препарата включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Препарат эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:

Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха;редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.

Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение Hb, гематокрита, лейкопения, укорочение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, лейкоцитоз, гипокалиемия; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ.

Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом КФК (при в/м введении).

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, вагинальный кандидоз.

Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена:

нечасто — обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, СН, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение АД, ТЭЛА, одышка.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к препарату.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии установленной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Опыт применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

При беременности и лактации необходимо оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск применения препарата для плода и младенца.

Взаимодействие

Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5-10% раствором дектрозы, с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0.225% NaCl, 5% раствором декстрозы с 0.15% KCl, 2.5 и 10% раствором маннитола.

Снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию препарата в плазме.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Меропенем

Добрый день уважаемые доктора! Помогите разобраться, и может
поможете мне или что то посоветуете. Очень прошу.

Меня зовут Елена, мне полных 28 лет, месячные с 14 лет,
сначала цикл был неровным, потом лет в 22 наладился, сейчас
цикл у меня 24 дня.
Сбоев до апреля месяца не было, а вот в апреле был сбой.
Месячные февраль 31,01 по 05,02
Март 27,02 по 02,03
Апрель 28,03,03,04
Май 04,05 по 09,05

К врачу обратилась по поводу болей при половом акте и белых
выделениях похожих на манную кашу, чаще утром примерно с пол
чайной ложки, остается на туалетной бумаге когда вытираюсь
после того как сходила по маленькому.

Родов не было, аборт один в 18 лет.
Сдавала осенью анализы на СПИД и сифилис — отрицательный.
Половой партнер один в лета 2011 года, секс нерегулярный,
бывают перерывы по пару месяцев. Не предохраняемся. Но и не
беременеем, что огорчает.

Вот что пишет гинеколог:
Молочные железы мягкие, соски чистые.
ш/матки эпит. цел., в цервикальном канале гиперемия( или что
то такое) на словах она сказала что в канале — немного
кровит когда она нажимает пальцем.
Матка, придатки — без особенностей,
Выделения: бели

Кабинет паталогии шейки матки — делали мне осмотр с камерой
: — на 12 ч I ене 0 од мавтий
D = 5 мм
Эпителий без повреждений — на словах доктор сказал что
эпителий без каких либо повреждений, отклонений нет, есть
какая то маленькая опухоль скорее всего доброкачественная.

Анализы:
МАЗОК:
Chlamydia trachomatis — отсутствует
Mycoplasma hominis — отсутствует
Ureaplasma urealuticum — отсутствует
Trichomonas vaginalis — отсутствует
HPV 1618 — отсутствует
HPV 31-33 — присутствует

МИКРОБИОЛОГИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ВЫДЕЛЕННЫХ
КУЛЬТУР К ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТОМ

Лейкоциты 2/3
Эпителий — много
Флора-кокки — много
Флора-палочки — нет
Слизь — влагалище 2, цирвикальный канал 1
Ключевые клетки — ( просто — стоит)
Трихомонады / нет
G/N / нет

Выделены отдельно
staphylococcus epidermidis 10 5

В такблице я оставила только те строки какие были с
плюсиками.
Если что то не понятно, могу отсканировать и если получится
приложить или прислать на почту.

Так же у меня есть биохимичный крови анализ
Глюкоза 3,8
Моча 4,0
Креатинин 81.0
Z-анализ крови 19
Билирубин общий 15,5
Тимолова проба 6,4
Железо белок 76
Фосфор альбумины 1,8(или 48 не понятно написано)
Аланин-аминотрансфераза(АлАт)0,34
Аспартат- аминтрансфераза(АсАт) 0.16

Просто анализ крови
Гемоглобин 134
Лейкоциты 4.0
Быстрота осадка эритроцитов 4

И еще анализ крови

Глюкоза крови — 4.5
Холестерин 6.3

Узи мочевого пузыря показало — стенки не утолщены. Размер 15
см 3

сейчас ставлю свечи Бетадин, ощущение что все ссохлось
внутри.
и еще вопрос нужно ли мне проверить своего мужчину. какие
анализы сдать?

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Меропенем

Меропенем – это антибактериальный препарат, обладающий широким терапевтическим спектром действия.

Лекарственное средство Meropenem представляет собой лиофилизированный порошок белого цвета или с лёгким желтоватым оттенком. Из этого порошка готовится раствор для инъекций. Вводят его внутривенно болюсно или в виде инфузий.

Для препарата Меропенем форма выпуска возможна только во флаконах, объём которых составляет 10 или 20 мл. Каждый флакон содержит 500 мг или 1 г препарата Меропенем. Растворы для внутримышечных инъекций и таблетки для перорального приёма не выпускаются. В роли активного действующего вещества выступает тригидрат меропенема. Из вспомогательных веществ препарат содержит карбонат натрия.

Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецепту врача.

Фармакологические эффекты

Меропенем относится к антибактериальным препаратам из фармакологической группы карбапенемов. Основное терапевтическое действие – бактерицидное и бактериостатическое.

  1. Активное вещество подавляет синтез веществ, участвующих в строительстве клеточной стенки бактерий.
  2. Обладает устойчивостью к подавляющему большинству бета-лактамаз.
  3. Не подвергается разрушению в канальцевой системе почек и не образует нефротоксичных продуктов распада.
  4. Обладает высоким сродством к протеинам, связывающим пенициллин и расположенным на поверхности цитоплазматической мембраны.
  5. Задерживает выработку пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий и способствует высвобождению аутолитических ферментов, которые приводят к разрушению стенки и в конечном счёте к гибели бактериальной клетки.

Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных штаммов как анаэробных, так и аэробных.

  1. Грамположительные аэробные микроорганизмы – энтерококки, золотистый стафилококк, большинство разновидностей стрептококка.
  2. Грамотрицательные аэробные возбудители – эшерихии, гемофильная палочка, клебсиелла, протей, нейссерия.
  3. Анаэробные бактерии – большинство разновидностей бактероидов, пептострептококки.
  4. В экспериментах in vitro препарат эффективен в отношении грамположительных аэробов, многих разновидностей грамотрицательных аэробов. Однако в клинических условиях терапевтическая эффективность доказана не была.

Препарат очень хорошо проникает во все органы и биологические жидкости организма, включая и спинномозговую жидкость, что очень важно в лечении пациентов с бактериальным менингитом. В спинномозговой и других жидкостях концентрация активного действующего вещества достигает концентраций, которые выше необходимых для подавления большинства патогенных микроорганизмов. Бактерицидная концентрация в организме создаётся спустя 30-90 минут после введения препарата. Небольшое количество антибиотика может проникать в секрет молочной железы.

Меропенема тригидрат подвержен в организме незначительному метаболизму. В печени образуется единственный неактивный метаболит. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа. У детей это время может достигать 1,5-2,5 часов. Кумуляция антибиотика в организме не наблюдается. Около 70% препарата в неизмененном виде выводится из организма через почки, время полного выведения составляет около 12 часов. В течение 5 часов в моче поддерживается концентрация меропенема, которая превышает 10 мкг/мл при условии введения 500 мг препарата. У пациентов с клиническими симптомами почечной недостаточности, а также у пожилых и престарелых пациентов выведение препарата коррелирует с клиренсом креатинина.

Препарат выводится из организма при проведении процедуры гемодиализа.

Меропенем – показания к применению

Согласно инструкции к применению, Меропенем назначается с целью лечения тех инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны группами микроорганизмов, чувствительных к нему. В этот же перечень входят и полимикробные инфекции. Возможно использование лекарственного средства как в виде монотерапии, так и в составе комплексного лечения инфекционных заболеваний. Возможно комбинирование с противогрибковыми и противовирусными препаратами.

  1. Инфекционные поражения нижних дыхательных путей – бронхиты, пневмонии, включая и госпитальные, плевриты.
  2. Инфекции брюшной полости – аппендицит, протекающий с осложнениями, пельвиоперитониты, перитониты.
  3. Инфекции мочевыводящих путей и почек – пиелит, пиелонефрит.
  4. Инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей – дерматозы, сопровождающиеся вторичным инфицированием, импетиго, рожистое воспаление.
  5. Инфекционные заболевания органов малого таза.
  6. Бактериальные менингиты.
  7. Сепсис и септицемия.

Возможно использование эмпирическим методом в составе комплексной терапии с противовирусными и противогрибковыми препаратами пациентов, у которых имеется подозрение на наличие инфекционного заболевания. Возможные симптомы – эпизодическая фебрильная лихорадка и явления нейтропении. Допускается в этих случаях применение в качестве монотерапии.

Способы введения и режим дозирования

Препарат вводится только внутривенно. При болюсном введении содержимое флакона разводится стерильным раствором для инъекций из расчёта 10 мл на 500 мг или 15 мл на 1000 мг порошка. Вводить необходимо медленно, не менее 5 минут.

Внутривенно капельно препарат вводится в течение 15-30 минут. Порошок необходимо растворить в 100-200 мл инфузионной жидкости.

Дозировка и длительность лечения напрямую зависит от тяжести инфекционного поражения и состояния пациента.

Дозировка для взрослых пациентов

  1. Для лечения различных видов пневмонии, инфекций мочеполовой системы и органов малого таза, инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей 500 мг препарата вводится внутривенно через каждые 8 часов.
  2. Для лечения перитонита или госпитальной пневмонии, септицемии, при подозрении на бактериальную инфекцию при нейтропении Меропенем вводится в дозировке 1000 мг через каждые 8 часов.
  3. При менингите рекомендовано введение 2000 мг препарата через каждые 8 часов.
  4. Для пациентов с нарушениями функций почек дозировка должна подбираться с учётом клиренса креатинина.

Учитывая выведение Меропенема при гемодиализе, необходимо вводить дополнительно разовую терапевтическую дозу после окончания каждой процедуры.

Дозировка для детей

Детям препарат назначается исходя из возраста и массы тела:

  1. Для детей от 3 месяцев до 12 лет разовая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела, кратность введения – три раза в сутки.
  2. Детям, чья масса тела составляет более 50 кг, назначают дозировки, соответствующие взрослым.
  3. Для лечения менингитов назначают препарат из расчёта 40 мг/кг массы тела трижды в течение суток. На сегодняшний день нет опыта применения Меропенема у детей с нарушениями функций почек, нейтропенией, признаками первичного и вторичного иммунодефицита.

Применение при беременности и лактации

Назначение Меропенема женщинам в период беременности допустимо только в тех случаях, когда польза от препарата значительно превосходит возможный риск для плода.

Если возникает необходимость назначения препарата кормящей женщине, на время лечения кормление грудью необходимо отменить.

Назначение пациентам с недостаточностью функций печени и почек

При назначении препарата пациентам с признаками печёночной недостаточности необходимо осуществлять строгий контроль уровня печёночных трансаминаз и билирубина крови.

При почечной недостаточности дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом Меропенем возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Со стороны органов пищеварительной системы возможны боли в области эпигастрия, тошнота и рвота, запор или диарея, нарушения аппетита, холестатическая желтуха, гепатиты, гипербилирубинемия, нарушения активности печёночных ферментов. Редко может развиваться кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит.
  2. Нарушения со стороны органов сердечно-сосудистой системы могут проявиться в виде признаков сердечной недостаточности, нарушений частоты и ритма сердца, остановки сердца. Возможно изменение показателей артериального давления в ту или иную сторону, тромбоэмболия ветвей лёгочного ствола, инфаркт миокарда.
  3. Органы мочевыводящей системы – отёки, нарушения мочеотделения, гиперкреатинемия, гематурия.
  4. Аллергические проявления возможны в форме кожных уртикарных или экзематозных высыпаний, мультиформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона. Возможно развитие ангионевротического отёка или анафилактической реакции.
  5. Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, парестезии, нервозность и повышенное возбуждение, депрессия тревога, ажитация, галлюцинаторные расстройства, спутанность сознания эпилептиформные приступы.
  6. Лабораторные изменения возможны в виде эозинофилии, нейтропении, агранулоцитоза, лейкоцитоза, анемии. Возможны нарушения свёртываемости крови, а также явления кандидоза кожи и слизистых оболочек.

Местные реакции возможны в виде тромбофлебита или флебита в месте введения препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются повышенная чувствительность или непереносимость к отдельным компонентам препарата, а также детский возраст младше 3 лет.

Меропенем — аналоги и цены на препарат

Оригинальное лекарственное средство на основе активного вещества меропенем – это Меронем, который выпускается в форме порошка по 500 мг. Порошок используют для изготовления раствора для инъекций. Все остальные препараты на основе меропенема относятся к разряду дженериков. Все аналоговые препараты выпускаются под тем же названием или под международным непатентованным названием и являются взаимозаменяемыми.

Стоимость оригинального средства Меронем составляет от 5 тыс. до 15 тыс. рублей. Для дженериков препарата Меропенем цена находится в диапазоне от 380 до 650 рублей.

Меропенем – отзывы пациентов

Несколько лет назад я попал в стационар с тяжёлой двусторонней пневмонией. Меня начали лечить антибиотиками, но первое время совсем ничего не помогало. Поле этого мой врач назначил мне Меропенем три раза в стуки. Улучшения начались буквально сразу же. Это очень сильный препарат и у меня на фоне такого лечения началась молочница в полости рта, пришлось ещё дополнительно принимать противогрибковые препараты. Лечение дало очень хороший результат.

Мой брат получил ранение ножом в брюшную полость и попал в отделение реанимации. Очень скоро у него начался перитонит. Мы подошли к лечащему врачу и спросили, какие препараты нужны брату. Стоимость в тот момент никакого значения не имела, главное – спасти человека. Доктор попросил нас приобрести в аптеке Меропенем. Как только мы нашли это лекарство и его начали вводить через капельницу, брату сразу стало лучше. Уже больше года прошло, у брата со здоровьем всё в порядке. Благодаря этому чудодейственному лекарству удалось спасти жизнь человеку.

Меропенем – это один из современных антибиотиков, который обладает широким терапевтическим спектром действия. Его назначают для лечения очень многих инфекционных заболеваний. У некоторых пациентов возможно развитие кандидоза, аллергических реакций. В целом о средстве Меропенем больше положительные отзывы.

Меропенем

Меропенем (форма – порошок) относится к фармакологической группе противомикробные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: можно
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Меропенем – официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:Меропенем.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на один флакон:

активное вещество – меропенема тригидрат -1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;

вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.

Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:

Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг – 23 мкг/мл, для дозы 1 г – 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.

Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5 – 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения – 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);
  • инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
  • бактериальный менингит;
  • септицемия;
  • эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, детский возраст до 3 мес.

Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).

Применение при беременности и в период лактации

Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода.

Меропенем не должен применяться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.

Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.

По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name19631.html
http://lekarstva.guru/m/meropenem-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-tsena.html
http://spravtab.ru/meropenem/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector