Мемантинол – отзывы, инструкция

Мемантин

Формы выпуска

Инструкция мемантина

Мемантин — лекарственное средство для лечения деменции (приобретенного слабоумия). Обладает ноотропным, психостимулирующим, антигипоксическим действием, расширяет сосуды головного мозга. Деменция — одна из самых острых медико-социальных проблем современности. Это обусловлено целым рядом факторов: увеличением продолжительности жизни, ростом доли лиц пожилого возраста в популяции, изменением характера и объема физических и психоэмоциональных нагрузок, воздействием различных химических веществ, повышением уровня диагностики выявления когнитивных нарушений. В настоящее время механизмы развития деменции достаточно подробно изучены как на тканевом, так и на молекулярном уровне. В частности, это касается болезни Альцгеймера, других нейродегенеративных и сосудистых заболеваний головного мозга. Кроме различных патофизиологических механизмов больше значение в повреждении головного мозга придается т.н. эксайтотоксичности, под которой подразумевается чрезмерное воздействие возбуждающих нейротрансмиттеров (глютамата и аспартата), а также избыточная стимуляция их рецепторов, что в конечном итоге приводит к отмиранию нейронов мозгового вещества. Чрезмерно бурная деятельность глутамат- и аспартатергической нейропередачи ассоциирована со множеством нежелательных эффектов. Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т.д. Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств.

По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом (блокатором) потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями. В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению. При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии. Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга. Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Мемантин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, где купить

Терапия когнитивных нарушений и деменции предусматривает использование лекарственных средств широкого спектра действия, которые сочетают ноотропные и антигипоксические свойства.

Одним из эффективных препаратов, согласно отзывам квалифицированных специалистов, является Мемантин .

Международное непатентованное наименование средства – Мемантин .

Лекарство внесено в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в РФ.

Основные регистрационные данные о препарате:

• русское наименование фармакологического продукта – Мемантин;
• химическое название – 3,5-Диметил-1-адамантанамин;
• торговое название — Акатинол Мемантин;
• активное вещество (мемантин) относится к группе нейротропиков;
• АТХ – N06DX01;
• лекарственная форма – таблетки (имеется плёночная оболочка).

Состав

Основу состава представляет мемантина гидрохлорид .

В одной таблетке его содержится 10 или 20 мг.

Для лучшего усвоения активного компонента в производстве также используются:

• для изготовления ядра – кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза;
• для изготовления плёночной оболочки – титана диоксид, гипромеллоза, железа оксид черный, полидекстроза, макрогол.

Фармакологические свойства

Действующий компонент является антагонистом NMDA рецепторов. При воздействии на нервную систему и мозговую функцию он тормозит нейротрансмиссию глутаматов, существенно снижает интенсивность нейродегенеративных процессов. Помимо прочего отмечается нейромодулирующее действие лекарства, регулирующего процессы ЦНС.

После курса терапии отмечается стабилизация психической активности, что заметно по сдержанному поведению, улучшению памяти, усилению концентрации внимания.

Исчезают быстрая утомляемость и депрессивное состояние. Область действия активного вещества препарата затрагивает также двигательную функцию, осуществляется коррекция различных нарушений.

Лекарство входит в группу фармакологических средств, которые обладают следующими свойствами:

• противопаркинсоническое;
• антиспастическое;
• нейропротекторное.

Преимущества

В отличие от других блокаторов фармакологический продукт обладает рядом преимуществ:

• способность защищать нервные клетки от негативного фактора, возникающего в условиях избыточного высвобождения глутамата;
• отсутствие помех и преград для нейропередачи в нормально работающих синапсах;
• лекарство подходит для пациентов, страдающих тяжелой стадией болезни Альцгеймера;
• активное вещество хорошо переносится, редко дает побочные эффекты.

Купить в Москве лекарственное средство можно в сети аптек или, сделав заказ в интернет-аптеке.

Средняя стоимость представлена широким диапазоном, что обусловлено наличием разных фасовок, отличающихся количеством таблеток и концентрацией действующего компонента.

Цена 90 таблеток 10мг в пределах 1265 рублей , 60 таблеток 20 мг обойдутся дороже – около 3260 рублей .

Более доступной является цена 30 таблеток 10мг – в пределах 639 рублей .

Но при длительном лечении выгодней приобретать Акатинол Мемантин 20 мг 98 шт. (цена около 7790 руб. ).

Показания к применению

Нейротропик включается в комплексную терапию, направленную на устранение характерной симптоматики при следующих патологиях:

• деменции смешанного типа вне зависимости от степени тяжести заболевания;
• альцгеймеровской деменции;
• сосудистой деменции;
• спастический синдром церебрального и спинального типа (последствия инсульта, рассеянного склероза, параплегии, ЧМТ, повреждений головного мозга в раннем детском возрасте);
• ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, низкая усвояемость учебного материала.

Инструкция по применению

Схема лечения и дозировка лекарственного средства определяется для каждого случая индивидуально.

На начальном этапе медикаментозной терапии рекомендуется минимальное количество действующего вещества с последующим увеличением суточной нормы.

При синдроме деменции взрослым пациентам рекомендован курс из 3-5 недель.

Суточные дозы изменяются понедельно в таком порядке:

• 1-я неделя – 5 мг;
• 2-я неделя – 10 мг;
• 3-я неделя – 15-20 мг.

Максимальная норма составляет 30 мг.

Для устранения признаков спастического синдрома при патологии со стороны ЦНС предлагается следующая схема лечения:

• 1-я неделя – 10 мг;
• 2-я неделя – 20 мг;
• 3-я неделя – 20-30 мг.

Дозу следует повышать еженедельно на 10 мг до максимально разрешённого количества – 60 мг.

При использовании таблеток в профилактических целях достаточно 10-20 мг в сутки для достижения поддерживающего эффекта.

Продолжительность лечебного курса не должна превышать 4-6 месяцев. При длительном приёме таблеток спустя полгода может отмечаться ослабление сопротивляемости патологическим процессам, характерным для болезни Альцгеймера.

Возможность применения во время беременности, лактации

Препарат нейротропного действия беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Если возникает необходимость в терапии, включающей Мемантин, пациентке предлагается на время прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Лекарственное средство нельзя использовать при наличии следующих проблем:

• аллергии на составляющие компоненты, входящие в состав лекарства;
• выраженной дисфункции почек.

Не назначают средство детям и подросткам (до 18 лет), в период беременности, лактации.

Побочные действия

В ходе исследований были выявлены редкие случаи побочных проявлений.

Со стороны системы пищеварения может ощущаться лёгкая тошнота, со стороны ЦНС – необоснованная возбудимость, головокружение, быстрая утомляемость, беспокойство.

Отзывы пациентов

София, 34 года:

Побочные проявления не наблюдались, эффект наступает быстро, вполне устроила форма выпуска (делить таблетки на дозы не составило труда).

Анастасия, 40 лет:

В процессе использования средства никакого дискомфорта не почувствовала, первые улучшения заметила после 7-8 дней приёма таблеток. Деменции с конфабуляциями и психотикой лечили Рисполептом капельным в сочетании с Мемантином.

Отзывы о применении пожилыми пациентами

Лидия Михайловна, 57 лет:

На мой взгляд, препарат не даёт возможности быстро адаптироваться к повышенному уровню активности для людей старшей возрастной группы. Желательно проходить лечебный курс под наблюдением врача, чтоб избежать новых травм и побочных проявлений.

Виктор Семёнович, 67 лет:

Врач сказал, что всему причина – мой почтенный возраст. Пожилыми людьми, а точнее изношенным организмом, активный компонент воспринимается сложнее.

Взаимодействия

Мемантин при комплексной терапии может усиливать действие лекарственных средств, поэтому следует проявлять осторожность при одновременном приёме его с нейролептиками, барбитуратами и антихолинергиками.

Также нейротропик оказывает воздействие на механизм работы Батрафена и Дантролена.

Меры предосторожности

Приём Мемантина предусматривает соблюдение некоторых правил, которые обеспечивают высокий терапевтический эффект:

• Схема лечения разрабатывается лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и её прогрессирования.
• Дозировка увеличивается постепенно, чаще на 10 мг еженедельно. Увеличивать сразу количество активного компонента нельзя, провоцируются побочные проявления.
• Если препарат назначается в сочетании с другими фармакологическими продуктами, уделяется внимание их совместимости.
• Алкоголь в период прохождения курса употреблять запрещается из-за снижения терапевтического эффекта.

Аналоги

Если возникают проблемы с использованием Мемантина, лечащий врач подбирает из списка заменителей наиболее подходящие варианты:

• Нооджерон (1295 руб.);
• Меманейрин (1217 руб.);
• Меморель (984 руб.);
• Мемантинол (818 руб.).

В сети аптек доступны аналоги дешевле.

Среди популярных:

• Мемантин Канон (372 руб.);
• Мемантин Рихтер (370 руб.);
• Марукса (694 руб.);
• Меманталь (686 руб.).

Мемантин и Мемантин Канон

В аптеках представлено несколько разновидностей препарата, что приводит в замешательство многих пациентов. Что лучше и в чём отличия, разобраться просто.

Первое, что бросается в глаза – цена, Акатинол Мемантин стоит почти в два раза дороже. Это свидетельствует об оригинальности средства, именно его использовать для терапии предпочтительней.

Видео

МЕМАНТИНОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “g” и “Ph” и риской между буквами с каждой стороны; на разрезе таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 169 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) – 10 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 7.4 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 26%, макрогол 4000 – 10%) – 7 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max в плазме крови достигается через 3-8 ч после приема.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к C_ss от 70 до 150 нг/мл (0.5-1 мкмоль) с выраженной индивидуальной вариабельностью.

V_d составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.

Метаболизм и выведение

Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения.

Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.

В исследованиях с приемом 14 С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, T_1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1.73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами.

Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например, перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине k_i (k_i -константа ингибирования), что для мемантина составляет 0.5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.

— деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактоза);

— повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, предрасположенности к развитию судорог (в т.ч. в анамнезе), одновременно c антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.

Лечение препаратом Мемантинол следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозу мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.

Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза 20 мг/сут. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 недель: в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг/сут (0.5 таб. 10 мг), в течение 2-й недели (дни 8-14) – в дозе 10 мг/сут (1 таб. 10 мг), в течение 3-й недели (дни 15-21) – в дозе 15 мг/сут (1.5 таб. 10 мг). Начиная с 4-й недели, пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг/сут (2 таб. по 10 мг).

Рекомендуемая поддерживающая доза 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с КК 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза – 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1

Источники:

http://protabletky.ru/memantinum/
http://psihbolezni.ru/lechenie/memantin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-gde-kupit/
http://health.mail.ru/drug/memantinol/