Мелоксикам-канон – отзывы, инструкция
Мелоксикам-канон – отзывы, инструкция
Мелоксикам Канон
◊ Гель для наружного применения прозрачный или почти прозрачный, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: карбомер – 0.9 г, масло лаванды – 0.01 г, метилпирролидон – 15 г, масло неролиевое – 0.015 г, спирт 96% – 25 г, триэтаноламин – 1.8 г, вода очищенная – до 100 г.
30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
50 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Мелоксикам Канон (Meloxicam)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Показания
Режим дозирования
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Мелоксикам
Формы выпуска
Инструкция мелоксикама
Мелоксикам является представителем популярнейшего класса нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС на сегодняшний день прочно обосновались на верхних строчках фармакологических хит-парадов по частоте назначения врачами и объемах реализации из аптек. И это абсолютно оправдано: они позволяют добиваться желанного терапевтического эффекта в кратчайшие сроки — а ведь именно этого ждут от лекарственного средства как пациенты, так и сами врачи. Механизм действия НПВС связан с подавлением активности циклооксигеназы, или, как ее аббревиатурно именуют в специализированной литературе — ЦОГ. Для справки: это фермент, способствующий воспроизводству медиаторов боли и воспаления простагландинов. Существуют (во всяком случае, доподлинно установлено их наличие) две формы ЦОГ. ЦОГ-1 насыщает большинство органов и тканей и находится в постоянно активированной форме. Она участвует в синтезе нормальных, «неэкстремальных» простагландинов, регулирующих обычное рутинное функционирование клеток, выражающееся в образовании гастроинтестинальной слизи, подавлении секреции соляной кислоты в желудке, влиянии на агрегацию тромбоцитов, кровоснабжении почек и прочих совершенно обыденных, но необходимых организму процессах. Другое дело, ЦОГ-2: этот фермент включается в работу только в ответ на какие-либо противовоспалительные стимулы. Именно поэтому считается, что нежелательные побочные эффекты НПВС на пищеварительный тракт и почки связаны с подавлением ЦОГ-1, а терапевтически значимое противовоспалительное действие — с ингибированием ЦОГ-2.
Действие НПВС ранних поколений можно было сравнить с ковровым бомбометанием: они без разбора «выключали» как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В противовес этому, мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что позволяет избежать негативных реакций при совместимом или более высоком терапевтическом эффекте в сравнении с тем же диклофенаком или напроксеном. Вотчиной мелоксикама является подавление болей и воспалительных реакций при остеоартрите и ревматоидном артрите, хотя препарат может быть использован для купирования болей и иного генеза.
Сегодня в российских аптеках можно найти три лекарственные формы мелоксикама: таблетки, раствор для внутримышечного введения и ректальные суппозитории. Таблетки принимаются внутрь один раз в день во время приема пищи. При остеоартрите рекомендуемой (она же и максимальная) суточной дозой для всех форм выпуска препарата является 15 мг, при ревматоидном артрите — 7,5 мг. Инъекции производятся только внутримышечно с соблюдением необходимой глубины укола. Свечи вводятся максимально глубоко в задний проход. Если у пациента присутствует повышенный риск развития негативных побочных эффектов, то суточная доза должна быть снижена в два раза.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/meloksikam_kanon-1/
http://medvisor.ru/medicine/drug/meloksikam-kanon_36113/
http://protabletky.ru/meloxicam/
