Мефлохин — отзывы, инструкция

Мефлохин

Описание препарата

Mefloquine, ФАРМЗАЩИТА НПЦ ФГУП (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 250 мг: 8, 10 или 40 шт.Действующее вещество: Мефлохин (Mefloquine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 193.41 мг, повидон К-25 — 25 мг, кросповидон — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.5 мг.

4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Фармакокинетика

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

Показания к применению

Профилактика и лечение малярии.

Дозировка

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям — 25 мг/кг массы тела.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, рвота, диарея, боли животе, потеря аппетита, головокружение, головная боль; редко — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — головокружение, головная боль, нарушение чувства равновесия, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница и патологические сновидения); возможны невропатии, тремор, атаксия, зрительные нарушения, тиннит, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, паническая атака, эмоциональная нестабильность, агрессия, ажитация, острые психозы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях — многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: выпадение волос.

Прочие: мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, негативные изменения ЭКГ; в отдельных случаях — AV-блокада.

Противопоказания

Для профилактики малярии: психические заболевания (включая депрессию); заболевания, сопровождающиеся судорогами; тяжелые заболевания печени.

Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

Применение при беременности

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание для профилактики малярии — тяжелые заболевания печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.

Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

Побочное действие

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.

При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Мефлохин

Показания к применению

Малярия — лечение легких и среднетяжелых форм, профилактика и самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить медицинскую помощь не представляется возможным).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые психозы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) и др. эпилептические припадки, беременность.

C осторожностью: печеночная недостаточность, беременность (I триместр), психические заболевания, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки).

Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг — 20-25 мг/кг/сут (1.25-1.5 г/сут), больным с умеренно сниженным иммунитетом — 15 мг/кг/сут (0.75-1 г/сут). Если в течение 30 мин после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин после приема — дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной Plasmodium vivax, для устранения «печеночных» форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении др. ЛС. При тяжелой острой малярии — только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Детям — 25 мг/кг, однократно.

Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг — 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в неделю; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг — 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг — 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно — 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить «ударную» дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг — 250 мг/сут в течение 3 дней подряд, а затем — 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели.

Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более — 15 мг/кг/сут (750 мг/сут), если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч — 500 мг (больным с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч после повторного приема — еще 250 мг.

Фармакологическое действие

Мефлохин — это противомалярийное средство, действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к др. противомалярийным ЛС (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфаниламидами).

Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и «печеночных» гистошизонтов и Plasmodium vivax.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся.

Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Лечебный эффект проявляется при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемической зоны.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при использовании профилактических доз — преходящие тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение аппетита, при использовании терапевтических доз — более выраженные диспепсические явления.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, депрессия, психотические или параноидальные состояния, при использовании терапевтических доз — сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, невропатия, парестезии, тревожность, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения (при использовании терапевтических доз).

Со стороны ССС: экстрасистолия, при использовании терапевтических доз — лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмии, AV блокада.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, экзантема, алопеция (при использовании терапевтических доз).

Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, миастения, миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения (побочные реакции при использовании терапевтических доз — более выраженные, при профилактических дозах — нестойкие).

Прочие: астения, слабость, лихорадка, озноб (при использовании терапевтических доз).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боль в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, ССС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 2 мес после приема его последней дозы.

Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение).

Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены.

После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее чем через 12 ч. При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Мефлохин снижает эффективность противоэпилептических ЛС (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин.

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, БМКК.

Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития нарушений ритма сердца.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

МЕФЛОХИН

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 193.41 мг, повидон К-25 — 25 мг, кросповидон — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.5 мг.

4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

Для профилактики малярии: психические заболевания (включая депрессию); заболевания, сопровождающиеся судорогами; тяжелые заболевания печени.

Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям — 25 мг/кг массы тела.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, рвота, диарея, боли животе, потеря аппетита, головокружение, головная боль; редко — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — головокружение, головная боль, нарушение чувства равновесия, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница и патологические сновидения); возможны невропатии, тремор, атаксия, зрительные нарушения, тиннит, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, паническая атака, эмоциональная нестабильность, агрессия, ажитация, острые психозы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях — многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, негативные изменения ЭКГ; в отдельных случаях — AV-блокада.

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.

При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.

Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

Источники:

http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoparazitarnye-preparaty/meflohin.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71254.html
http://health.mail.ru/drug/meflohin/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×