Марукса — отзывы, инструкция

Содержание

Марукса ® (Maruxa ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: неровная поверхность белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax в плазме крови — 3–8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляция мемантина не отмечена.

Распределение. При ежедневном приеме в дозе 20 мг/сут Css мемантина в плазме крови составляют 70–150 нг/мл. При применении суточной дозы 5–30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Vd равен около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, выявлен не был. В исследовании при приеме внутрь 14 С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течении 20 сут , при этом более 99% — почками.

Выведение. Выводится из организма моноэкспоненциально. T1/2 терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания препарата Марукса ®

Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата Марукса ® входит лактоза;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: эпилепсия; тиреотоксикоз; предрасположенность к развитию судорог; одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA; неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса ® не применяется при беременности.

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса ® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до ® , предпочтительно в течение 3 мес после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса ® . Следует прекратить применение препарата Марукса ® , если терапевтический эффект более не наблюдается или пациент не переносит терапию.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг/нед в течение первых 3 нед терапии. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-я нед (1–7-й день): суточная доза — 5 мг (по ½ табл. Марукса ® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

2-я нед (8–14-й день): суточная доза — 10 мг (по 1 табл. Марукса ® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

3-я нед (15–21-й день): суточная доза — 15 мг (по 1½ табл. Марукса ® 10 мг каждый день в течение 7 дней);

начиная с 4-й нед : суточная доза — 20 мг (2 табл. Марукса ® 10 мг каждый день).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуется доза 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 5–29 мл/мин) доза должна составлять 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота. В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС : беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Особые указания

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и других антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследовании пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

В сотрудничестве с АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Российская Федерация, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Марукса ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Марукса ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Марукса

Марукса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Maruxa

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (memantin)

Производитель: КРКА-Рус (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 689 руб.

Марукса – препарат с ноотропным, нейрометаболическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Маруксы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, овальной двояковыпуклой формы; таблетки 10 мг – на одной стороне с риской; на изломе – белая неровная шероховатая поверхность (в картонной пачке 3 или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид мемантина – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты (10/20 мг): коллоидный диоксид кремния – 2,5/5 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг; моногидрат лактозы – 51,45/102,9 мг; тальк – 9,8/19,6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 175/350 мг;
  • оболочка (10/20 мг): симетикон – 0,01/0,02 мг; 30% водная дисперсия сополимера этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1) – 0,6/1,2 мг; триацетин – 0,12/0,24 мг; тальк – 0,27/0,54 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. На глутаматергическую систему оказывает модулирующее действие.

Основные свойства мемантина:

  • блокирование кальциевых каналов;
  • регуляция транспорта ионов;
  • улучшение процесса передачи нервного импульса;
  • нормализация мембранного потенциала;
  • повышение повседневной активности;
  • улучшение когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и в полном объеме всасывается после приема Маруксы внутрь. Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме крови находится в диапазоне от 3 до 8 часов. При отсутствии нарушений со стороны почечной функции кумуляции вещества не отмечается.

При ежедневном приеме Маруксы в суточной дозе 20 мг Css (равновесная концентрация) вещества в плазме крови – 70–150 нг/мл. При приеме препарата в суточной дозе 5–30 мг расчетное отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к плазменной концентрации составляет 0,52. Vd (объем распределения) – примерно 10 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 45%.

Выведение происходит главным образом в неизмененном виде (около 80%). Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан и изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина (собственной фармакологической активностью не обладают). Метаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, не был выявлен. В среднем 84% дозы выводится на протяжении 20 дней преимущественно (больше 99%) почками.

Из организма выводится моноэкспоненциально. T1/2 (период полувыведения) терминальной фазы – 60–100 часов. Общий клиренс при отсутствии нарушений почечной функции составляет 170 мл/мин/1,73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Выведение мемантина почками также включает канальцевую реабсорбцию, что может быть опосредованно связано с катионными транспортными белками. В условиях щелочной реакции мочи скорость почечной элиминации мемантина может понижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть связано с резким изменением питания, например, при переходе с рациона, включающего продукты животного происхождения, на вегетарианскую диету, либо как следствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность фармакокинетических показателей мемантина доказана для диапазона доз 10–40 мг в день.

Уровень концентрации в цереброспинальной жидкости при применении мемантина в дозе 20 мг в день соответствует величине константы ингибирования (0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга).

Показания к применению

Согласно инструкции, Маруксу назначают для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • печеночная недостаточность в тяжелой степени (по шкале Чайлда – Пью, класс С);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Марукса назначается под врачебным контролем):

  • почечный канальцевый ацидоз;
  • факторы, повышающие рН мочи (резкие изменения рациона, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
  • инфекции мочевыводящих путей в тяжелом течении, вызванные Proteus spp.;
  • отягощенный анамнез по инфаркту миокарда;
  • сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
  • эпилепсия;
  • предрасположенность к развитию судорог;
  • тиреотоксикоз;
  • сочетанное применение с прочими антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, амантадином, декстрометорфаном);
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия.

Инструкция по применению Маруксы: способ и дозировка

Маруксу принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Препарат нужно принимать всегда в одно и то же время 1 раз в день.

Начинать терапию можно только в случае, если регулярно ухаживающее за пациентом лицо будет следить за приемом лекарственного средства. Препарат должен применяться под контролем врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

На протяжении первых трех месяцев лечения переносимость и дозу Маруксы нужно регулярно оценивать. В дальнейшем должна оцениваться клиническая эффективность препарата и переносимость терапии. При хорошей переносимости и наличии терапевтического эффекта принимать Маруксу можно неопределенно долго.

Постепенное увеличение суточной дозы способствует снижению вероятности развития побочных эффектов. Начальная суточная доза составляет 5 мг. Затем в течение первых трех недель ее 1 раз в неделю увеличивают до 10, 15 и 20 (рекомендованная поддерживающая доза) мг.

Схема применения Маруксы при нарушениях почечной функции (в зависимости от клиренса креатинина):

  • 30–49 мл/мин: 10 мг в день; в случае хорошей переносимости на протяжении 7 дней доза по стандартной схеме может быть увеличена до 20 мг;
  • 5–29 мл/мин: 10 мг в день.

Побочные действия

Выраженность побочных реакций во время приема Маруксы обычно носит легкую и умеренную степень тяжести. Чаще всего отмечается развитие головокружения, головной боли, запора, артериальной гипертензии и сонливости.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Марукса

Инструкция по применению

Немного фактов

Марукса — нейротропное средство из группы ингибиторов глутаматных NMDA-рецепторов. Выпускается международной фармацевтической компаний KRKA, специализирующей на производстве лекарственных генериков.

Препарат содержит в себе мемантин — NMDA-антагонист, который оказывает положительное действие на когнитивные функции. Психоаналептическое средство используется при лечении болезни Альцгеймера, а также аутоиммунных заболеваний, сопровождающихся развитием интеллектуально-мнестического синдрома.

Лекарственный состав и форма производства

Марукса выпускается в виде плоских таблеток круглой формы, в состав которых входят:

  • мемантин (10.0 мг);
  • МКЦ;
  • кальция стеарат;
  • молочный сахар;
  • оксид кремния;
  • эмульсия симетикона;
  • тальк;
  • натрия додецилсульфат;
  • триацетин;
  • дисперсия метакрилатного сополимера.

Белые таблетки упакованы в ячейковые пластины по 10 штук. В бежевой картонной пачке содержится 3 блистера с таблетками и инструкция по применению нейротропного медпрепарата.

Фармакотерапевтические свойства

Психоаналептический препарат относится к неконкурентным антагонистам NMDA-рецепторов. Мемантин подавляет стимулирующее действие глутаматных нейронов на базальные ганглии, которое возникает по причине недостаточной продукции допамина. В связи со снижением концентрации Са2+ в нейронах, замедляется процесс их разрушения.

Марукса обладает выраженными церебровазодилатирующими, психостимулирующими и антигипоксическими свойствами. Курсовое применение таблеток приводит к укреплению ослабленной памяти, смягчению симптомов депрессии, повышению умственной работоспособности, а также уменьшению спазма гладкой мускулатуры, возникающей по причине органического поражения мозговой ткани.

Мемантин купирует патологические эффекты, возникающие при повышении уровня глутамата. Благодаря этому замедляется процесс деструкции нейронов и, как результат, скорость прогрессирования психического интеллектуально-мнестического синдрома.

Показания к применению

Церебровазодилатирующие таблетки используются в терапии нейродегенеративных заболеваний, сопровождающихся деменцией. Показанием к назначению нейротропного средства является болезнь Альцгеймера, приобретенное поражение интеллекта и расстройства высших психических функций.

Дозировка и особенности применения

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и терапии нейродегенеративных патологий. Дозировка определяется выраженностью деменции и особенностями течения болезни Альцгеймера:

  • 1-7 день — не более 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки;
  • 8-14 день — 10 мг 1 раз в сутки;
  • 15-21 день — 15 мг 1 раз в сутки;
  • 22-30 день — 20 мг 1 раз в сутки.

Лекарство следует принимать в одно и то же время суток. Максимальная дневная доза мемантина — 20 мг. Продолжительность курса фармакотерапии колеблется в пределах от 30 до 60 дней.

Беременность и лактация

Таблетки Марукса не используются на протяжении всего гестационного периода, т.к. мемантин обладает тератогенной активностью и замедляет процесс эмбрионального развития плода.

Медпрепарат обладает высокой липофильностью, поэтому его компоненты могут экскретироваться с молоком. При назначении таблеток во время лактации ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с медикаментами

Мемантин влияет на фармакологические и фармакокинетические свойства нижеперечисленных медикаментов:

  • нейролептики;
  • барбитураты;
  • непрямые антикоагулянты;
  • антидепрессанты;
  • антибиотики.

Во время прохождения курса терапии не рекомендуется комбинировать нейротропное средство с амантадином из-за риска развития психоза и других психических отклонений. При использовании Варфарина необходимо контролировать протромбиновое время по причине возможного развития внутренних кровотечений.

Совместимость с алкоголем

Инструкция не содержит информации о возможных последствиях взаимодействия Маруксы со спиртосодержащими напитками. Согласно практическим наблюдениям, прием алкоголя во время фармакотерапии приводит к обострению побочных эффектов.

Передозировка

Однократный прием более 50 мг мемантина приводит к возникновению следующих эффектов:

  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • быстрая утомляемость;
  • ажитация;
  • рвота.

При тяжелой передозировке (прием более 1000 мг мемантина) наблюдаются выраженные патологические реакции со стороны ЦНС — беспричинная тревога, судороги, галлюцинации, потеря сознания, ступор и т.д.

Побочные эффекты

При приеме Маруксы у больных могут возникать побочные реакции легкой и средней степени тяжести. К числу часто встречающихся нежелательных эффектов относятся:

  • головокружение;
  • артериальная гипертензия;
  • сонливость;
  • запор;
  • головные боли;
  • одышка.

В единичных случаях отмечается нарушение походки, спутанность сознания, тромбоэмболизм и галлюцинации.

Противопоказания

Церебровазодилатирующие таблетки не используются в педиатрической практике. К числу абсолютных противопоказаний к приему нейротропного средства относятся:

  • дефицит лактозы;
  • гиперчувствительность к мемантину;
  • недостаточность печени;
  • беременность и лактация.

С осторожностью принимают психоаналептический медпрепарат при тиреотоксикозе, инфекциях мочевыводящих путей, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Аналоги

Заменителями Маруксы могут стать лекарства из той фармакологической группы:

  • Мемантин Канон;
  • Мемантинол;
  • Нооджерон;
  • Тингрекс;
  • Меморель;
  • Мирведол.

Условия отпуска и хранения

Нейротропное средство отпускается в аптеках только по рецепту. Рекомендуется хранить таблетки в сухом и проветриваемом месте при температуре до 30 градусов Цельсия. Срок их годности составляет 4 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_66885.htm
http://www.neboleem.net/maruksa.php
http://wer.ru/opisanie/maruksa/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector