Максицеф – отзывы, инструкция
Максицеф – отзывы, инструкция
Максицеф – инструкция по применению, цены, отзывы
Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Максицеф, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.
Показания к применению препарата Максицеф
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
— фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
— осложненные и неосложненные инфекции
мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis;
— профилактика послеоперационной инфекции.
Форма выпуска препарата Максицеф
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.
1 фл.
цефепим 1 г
Вспомогательные вещества: L-аргинин.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакодинамика
Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов, (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через мембрану грамотрицательных бактерий; обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам или бактериальным транспептидазам.
Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз. Максицеф® активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (серогруппа A); Streptococcus agalactiae (серогруппа В); Streptococcus pneumoniae, в т.ч. штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину; и других бета-гемолитических Streptococcus spp. (серогруппы C,G,F), Streptococcus bovis (серогруппа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. bvoff); Aeromonas hydrophila; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter
jejuni, Campylobacter vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainjluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia sрр. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia Stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobil uncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp., Propionibacterium spp.
Фармакокинетика
Биодоступность 100%. Время достижения Cmax после в/в и в/м введения в дозе 0.5 г – к концу инфузии и через 1-2 ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 0.5 г и 1 г – 14 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г и 1 г – 39 мкг/мл и 82 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме -12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении – 0.2 мкг/мл, при в/в -0.7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Vd – 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет – 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы – 20%.
Метаболизируется в печени и почках на 15%. Т1/2 -2 ч, общий клиренс – 120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе – 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.
Использование препарата Максицеф во время беременности
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность немедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам);
— детский возраст (до 2 мес).
С осторожностью: беременность, период лактации, заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе), особенно колит, тяжелая хроническая почечная недостаточность
Побочные действия
Максицеф® обычно хорошо переносится. Нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко и носят транзиторный характер.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: при в/в введении – флебиты, при в/м – гиперемия и болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации
мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки старше 16 лет или дети с массой тела более 40 кг: в/в инфузионно (в течение не мене 30 мин) или в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli).
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е.coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е.coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Дети от 2 месяцев до 16 лет или с массой тела до 40 кг – рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения – как у взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин – 0.25 г, 0.5 г или 1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ – 0.5 г 1 г или 2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.
Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей сходен с режимом дозирования у взрослых.
Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида; для в/м введения – в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина.
Передозировка
Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).
Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.
Мощные диуретики (в т.ч. фуросемид) – риск нефротоксического действия цефепима.
НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм антимикробного действия.
Особые указания при приеме препарата Максицеф
При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством, активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.
Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней – в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.
Условия хранения
Срок годности
АТХ-классификация:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
Максицеф ® (Maxicef)
Действующее вещество:
Фармакологическая группа
Инструкция по медицинскому применению
Максицеф ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № Р N003298/01
Дата последнего изменения: 11.09.2014
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на один флакон:
Цефепима гидрохлорида моногидрат
(в пересчете на цефепим) 0,5 г; 1,0 г
Аргинин 0,365 г; 0,73 г
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакологическая группа
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспоринам III поколения, а также другим антибиотикам, штаммы. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий; обладает высоким сродством к пенициллинсвязывающим белкам, или бактериальным транспептидазам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз.
Максицеф ® активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lw offii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные Staphylococcus spp., Stenotrophomonas (ранее известная, как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
Вторичная резистентность микроорганизмов к Максицефу ® развивается медленно.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии цефепима в дозе 0,5 г, 1 г максимальные концентрации (Сma x ) составляют 39 мг/л и 82 мг/л, соответственно. Через час после инфузии 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются почти в 2 раза и составляют 22 мг/л, 45 мг/л, соответственно. Через 8 часов в плазме содержится 1,4 мг/л, 2,4 мг/л цефепима, а через 12 часов – 0,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении составляет 100%. Cmax после в/м инъекции в дозах 0,5 г и 1 г в интервале между первым и вторым часами после введения составляют 14 мг/л и 30 мг/л, соответственно. Через 12 часов после в/м инъекции цефепима в дозах 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются до 0,7 мг/л и 1,4 мг/л, соответственно.
Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0,33 л/кг. Степень связывания с белками плазмы составляет, в среднем, 20% и не зависит от концентрации цефепима в крови.
После в/в и в/м введений высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, интерстициальной ткани и жидкости, коже, подкожной клетчатке, слизистом секрете бронхов, легких, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и стенке желчного пузыря. В незначительных концентрациях цефепим проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 часов. У больных с почечной недостаточностью ввиду замедленной экскреции цефепима Т1/2 повышается, что требует коррекции доз и режимов введения.
Примерно 15% от введенной дозы метаболизируется в печени. 85% от введенной дозы выводится в неизменном виде через почки; остальная часть – в виде метаболитов.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. среднетяжелая и тяжелая пневмония, бронхит;
- интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), включая перитонит, абсцесс брюшной полости, инфекции желчевыводящих путей, инфекционные осложнения панкреатита;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин;
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит, пиелит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
- сепсис.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефепиму, аргинину, другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам;
- Детский возраст до 2 мес.
Больным с нарушением функции почек (см. Способ применения и дозы); при указаниях на заболевания толстой кишки, особенно язвенный колит.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и лактации назначают по «жизненным» показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг с нормальной функцией почек.
Внутривенно (в/в) в виде инфузии продолжительностью не менее 30 мин или внутримышечно (в/м).
При легких и среднетяжелых инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч.; при легких и среднетяжелых инфекциях других локализаций – 1 г в/в или в/м каждые 12 ч.; при тяжелых инфекциях – 2 г в/в каждые 12 ч.; при очень тяжелых и угрожающих жизни инфекциях – 2 г в/в каждые 8 ч. Средняя продолжительность курса терапии Максицефом ® составляет 7-10 дней.
Дети от 2 мес. с массой тела до 40 кг. Обычная рекомендованная доза при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии составляет 50 мг/кг 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях и фебрильной нейтропении – по 50 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г.
Средняя продолжительность курса терапии Максицефом ® составляет 7-10 дней. При лечении фебрильной нейтропении введение Максицефа ® продолжают 7 дней или до разрешения нейтропении.
Пациенты с нарушением функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. Исходная доза Максицефа ® должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы представлены в таблице.
Максицеф – официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: Р N003298/01
Торговое название препарата: Максицеф ®
Международное непатентованное название (МНН): цефепим
Химическое название: 1-[[7-[[(2Амино-4-тиазолил)(метоксиимино) ацетил] амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав: на один флакон:
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – цефалоспорин
Код ATX J01DA24
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспоринам III поколения, а также другим антибиотикам штаммы. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий; обладает высоким сродством к пенициллинсвязывающим белкам, или бактериальным транспептидазам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз.
Максицеф ® активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
Вторичная резистентность микроорганизмов к Максицефу ® развивается медленно.
Фармакокинетика.
После внутривенной инфузии цефепима в дозе 0,5 г, 1 г максимальные концентрации (Сmax) составляют 39,1 мг/л и 81,7 мг/л, соответственно. Через час после инфузии 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются почти в 2 раза и составляют 21,6 мг/л, 44,5 мг/л, соответственно. Через 8 часов в плазме содержится 1,4 мг/л, 2,4 мг/л цефепима, а через 12 часов – 0,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении составляет 100%. Сmax после в/м инъекции в дозах 0,5 г и 1 г в интервале между первым и вторым часами после введения составляют 12,5 мг/л и 26,3 мг/л, соответственно. Через 12 часов после в/м инъекции цефепима в дозах 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются до 0,7 мг/л и 1,4 мг/л, соответственно.
Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0,33 л/кг. Степень связывания с белками плазмы составляет, в среднем, 20% и не зависит от концентрации цефепима в крови.
После в/в и в/м введений высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, интерстициальной ткани и жидкости, коже, подкожной клетчатке, слизистом секрете бронхов, легких, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и стенке желчного пузыря. В незначительных концентрациях цефепим проникает в грудное молоко (примерно 0,5 мг цефепима на 1 л материнского молока).
Период полувыведения (Т½) составляет около 2 часов. У больных с почечной недостаточностью ввиду замедленной экскреции цефепима Т½ повышается, что требует коррекции доз и режимов введения.
Примерно 15% от введенной дозы метаболизируется в печени с образованием N-метилпирролидина, который быстро окисляется до N-метилпирролидина оксида. 85% от введенной дозы выводится в неизменном виде через почки; остальная часть – в виде метаболитов, в основном, N-метилпирролидина, N-метилпирролидина оксида и эпимера цефепима.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. среднетяжелая и тяжелая пневмония, бронхит;
- интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), включая перитонит, абсцесс брюшной полости, инфекции желчевыводящих путей, инфекционные осложнения панкреатита;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин;
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит, пиелит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
- сепсис.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефепиму, L-аргинину, другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам;
- детский возраст до 2 мес.
С осторожностью
Больным с нарушением функции почек (см. Способ применения и дозы); при указаниях на заболевания толстой кишки, особенно язвенный колит.
Применение при беременности и в период лактации
В период беременности и лактации назначают по «жизненным» показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг с нормальной функцией почек.
Внутривенно (в/в) в виде инфузии продолжительностью не мене 30 мин или внутримышечно (в/м).
При легких и среднетяжелых инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч.; при легких и среднетяжелых инфекциях других локализаций – 1 г в/в или в/м каждые 12 ч.; при тяжелых инфекциях – 2 г в/в каждые 12 ч.; при очень тяжелых и угрожающих жизни инфекциях – 2 г в/в каждые 8 ч.
Дети от 2 мес до 16 лет с массой тела до 40 кг. Обычная рекомендованная доза при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии составляет 50 мг/кг 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях и фебрильной нейтропении – по 50 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г.
Средняя продолжительность курса терапии Максицефом ® составляет 7-10 дней. При лечении фебрильной нейтропении введение Максицефа ® продолжают 7 дней или до разрешения нейтропении.
Пациенты с нарушением функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. Исходная доза Максицефа ® должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы представлены в таблице.
Источники:
http://mymedlife.ru/content/maksitsef
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28720.htm
http://medi.ru/instrukciya/maksitsef_561/