Мадопар «125» — отзывы, инструкция

Содержание

Мадопар «125»

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:

— у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» (МадопарR «125» быстродействующие таблетки (диспергируемые));

— у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, «дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», например, неподвижность в ночное время (МадопарR ГСС «125»).

Синдром «беспокойных ног»:

— идиопатический синдром «беспокойных ног»;

— синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

— декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;

— декомпенсированное нарушение функций печени;

— декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ);

— заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;

— психические заболевания с психотическим компонентом;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;

— возраст до 25 лет;

— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Капсулы и таблетки Мадопар «125»принимаются внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.

Фармакологическое действие

Мадопар «125»-это комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа, или L-ДОФА — (3,4-дигидрофенилаланин), является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: редко — зуд, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Со стороны организма в целом: анорексия.

Прочие: фебрильная инфекция.

Особые указания

По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих МадопарR, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.

Мадопар «125»

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Мадопар «125» — комплексный медикамент, в который входит соединение допамина и замедлитель декарбоксилаз периферического вида. Допамин является нейромедиатором отделов мозга. Когда развивается патология паркинсонизма, данное вещество производится недостаточно. Леводопа, как материал, который образуется перед дофамином и входит в средство Мадопар «125», внедряется в структуру центральной нервной организации. Только там она преобразуется в допамин.

При патологии Паркинсона леводопа действует в церебральных, экстрацеребральных тканевых структурах. Иногда соединение допамина приводит к болезненным вторичным признакам. Таким образом, требуется блокировка некоторой части леводопы. Поэтому нужно использовать вместе с леводопой и бенсеразиду, являющуюся замедлителем декарбоксилазы периферической. Препарат представляет собой комплекс двух компонентов – леводопы и бенсеразиды. Средство показывает высокие результаты при терапии. Производится в виде таблеток, которые характеризуются быстрым действием. Поэтому их можно смело принимать при дисфагии. Капсулы являются терапевтической формой с постепенным выходом веществ в пищеварительный орган.

Мадопар «125» всасывается в тонкой кишке. Если продукт принимать вместе с едой, то скорость внедрения материала на много замедляется. Известны такие формы, которые производятся с модифицированным выходом веществ. Они характеризуются другими фармакокинетическими качествами, нежели диспергируемые компоненты. Основные элементы выходят в желудок достаточно медленно. Введение продуктов питания никаким образом не воздействует на процесс всасывания медикамента. Леводопа попадает в ГЭБ с помощью насыщенного транспортного механизма. Лекарство не способно соединяться с белками плазмы. Что касается бенсеразида, то он не попадает в ГЭБ. Соединение остается в легких, почечной и печеночной системах. Процесс метаболизма происходит через главные и второстепенные пути. Материал бенсеразид устраняется с помощью метаболических протеканий. Метаболиты выходят из организма через урину, кал. Сведений о фармакокинетических характеристиках леводопы у лиц, страдающих от патологий печеночного и почечных органов, нет. Происходят некоторые изменения показателей у пожилых пациентов. Однако, они не существенны. Поэтому изменять схему терапии не следует.

Состав и форма выпуска

Мадопар «125» содержит леводопу, соединение бенсеразиды гидрохлорида, желатин, красящие вещества, повидон и другие. Выпускается в виде капсул со специальным выходом компонентов. Находится во флаконах, которые защищают продукт от попадания на них солнечных лучей.

Показания к применению

Средство назначают при развитии патологии Паркинсона. Также лекарство показывает отличные результаты при различных изменениях числа леводопы. Медэксперт выписывает препарат Мадопар «125» при синдроме «беспокойных ног» — идиопатических проявлениях, развитии недостаточной работы почек, когда пациент находится на диализе. Назначение должен проводить только высококвалифицированный специалист.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

G20 Патология Паркинсона; G21 Вторичный паркинсонизм.

Побочные эффекты

Инструкция по применению описывает возможные акцидентные реакции, которые может спровоцировать введение средства. В их список входят – тревожность, плохой сон, бредовое состояние, ажитация, депрессивные проявления, кружение головы. Также отмечается тошнота, понос, аритмия, бронхит, рвота, повышение кровяного давления, лейкопения, анемия гемолитическая, накожные высыпания, зуд, некоторые изменения показателей печеночного органа, анорексия, инфицирование фебрильное. При развитии подобных показаний необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Противопоказания

Средство имеет ряд ограничений, при наличии которых препарат запрещено употреблять. Применению медикамента должно предшествовать обследование. Именно оно и поможет определить возможность использования капсул. К противопоказаниям относят – декомпенсированные дисфункции органов гормонального аппарата, патологии печеночного органа, почек, нарушения в работе ССС на этапе декомпенсации. Средство не разрешается принимать при развитии психических патологий, глаукоме закрытоугольного типа, вместе с неселективными замедлителями МАО, лицам до 25 лет, в период вынашивания ребенка. Не выписывают продукт при повышенной сенситивности к некоторым компонентам изделия.

Применение при беременности

Лекарство в виде Мадопара «125» нежелательно вводить пациенткам в положении. По некоторым данным вещество влияет на развитие скелетного аппарата у ребенка. Если во время терапии обнаружена беременность, то медикамент следует немедленно отменить. Может ли материал попадать в грудное молоко матери, неизвестно. Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отменить препарат на время природного питания. Это поможет избежать различных нарушений.

Способ и особенности применения

Введение средства осуществляют постепенно. Его норму определяет врач. Только он сможет установить точную дозировку, которая позволит достичь максимального результата. Капсулу глотают целиком. Ее нельзя открывать, так как эффект действия может понизиться. Как утверждается в инструкции, растворять в воде, или измельчать материал разрешается, если он предлагается в таблетированной форме. После разведения должна образоваться белая жидкость. Принимать раствор можно не раньше, чем через полчаса после его получения. При развитии патологии Паркинсона, которая обнаружена на ранней стадии своего развития, выписывают по 62,5 мг вещества. Медикамент вводят в середину за полчаса до принятия пищи. Кратность использования – 4 раза в 24 часа. Если пациент хорошо переносит средство, его количество повышают. Увеличение дозировки зависит от многих факторов. В первую очередь, от сложности протекания заболевания. В большинстве случаев результат заметен при использовании 375-1000 мг медикамента, который вводится 3 раза на протяжении суток. Продолжительность терапевтического воздействия – до 6 недель. Иногда пациенту предлагают поддерживающую норму лекарства, составляющую 125 мг. Принимать ее нужно до 6 раз в 24 часа. При диагностировании патологии «беспокойных ног» вещество употребляют в количестве не более 500 мг. Вводят продукт за 60 минут до сна вместе с незначительным количеством еды. Согласно инструкции, средство можно использовать при вышеуказанном синдроме идиопатического типа. Принимают 1 единицу продукта за 60 минут до сна. Особое внимание уделяется заболеванию у людей с патологией почек, находящихся на диализе. Норма химпрепарата – не больше 125 мг. Вводить материал следует за полчаса до процедуры диализа. Практика отзывается о Мадопаре «125», что он хорошо сочетается с другими антипаркинсоническими веществами. Однако, назначение должен проводить только специалист после полного медицинского обследования. Изменять норму лекарства больным с заболеваниями почек при гемодиализе не требуется. Медикамент запрещается употреблять при декомпенсированных патологиях почек и печени. Его не выписывают детям и молодым людям до 25 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Вещество Мадопара «125» может вступать в реакцию с другими фармизделиями. Так, например, при одновременном введении антацидов всасывание леводопы уменьшается на 32%. То же самое касается соединения сульфата железа. Леводопа не взаимодействует с веществами домперидона, бромокриптина и другими материалами. Исследования показывают, что нейролептики, противогипертензивные продукты угнетают действие изделия. Некоторые селективные замедлители МАО типа В или А выписывают вместе с рассматриваемым препаратом. Однако, при этом врач должен скорректировать норму последнего.

Передозировка

В инструкции по применению описывается симптоматика, проявляющаяся после принятия овердозы средства. Она характеризуется тошнотой, аритмией, плохим сном. Терапия зависит от болезненных признаков.

Аналоги

Альтернативными средствами препарата считаются – Циклодол, Юмекс, Винпотропил, Неомидантан и другие.

Условия отпуска из аптек

Медикамент реализуется через аптечную сеть по рецепту.

Условия хранения

Фармпрепарат содержат в месте, защищенном от детей, при температурном режиме не выше 25-30°С. Срок годности – 3 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Мадопар

Состав

Леводопа, бенсеразида гидрохлорид, микрокристаллическая целлюлоза тальк, диоксид титана, желатин, повидон, краситель.

Форма выпуска

  • Мадопар ГСС 125 — капсулы с модифицированным высвобождением активно действующего вещества в темных флаконах в картонной пачке №100.
  • Мадопар 125 — таблетки диспергируемые цилиндрической формы в темных флаконах в картонной пачке №100.
  • Мадопар 250 — таблетки цилиндрической формы в стеклянном флаконе в пачке картонной № 30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противопаркинсоническим действием. Левовращающий изомер ДОПА (леводопа) является предшественником дофамина. Механизм действия леводопы основан на ее трансформации в дофамин, что восполняет недостаток дофамина в ЦНС. Та часть, которая синтезируется в дофамин в периферических тканях в противопаркинсоническом действии леводопы не участвует, поскольку в ЦНС не проникает и ответственна за ее побочные действия. Устраняет тремор, гипокинезию, дисфагию, ригидность, слюнотечение.

Бенсеразид — ингибитор дофа-декарбоксилазы, способствует уменьшению синтеза дофамина в периферических тканях, что опосредованно повышает количества леводопы, которая поступает в ЦНС. Выраженный лечебный эффект появляется на 6-8 сутки, а максимальный эффект наблюдается через 25-30 дней. Оптимальное соотношение леводопы и бенсеразида составляет 4:1. Новая лекарственная форма (капсулы ГСС), позволяет всего за несколько часов достичь эффективной лечебной концентрации препарата в крови в плазме, без ее значительных колебаний.

Фармакокинетика

Капсулы и таблетки Мадопар являются биоэквивалентными. Леводопа всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Cmax леводопы в крови после приема препарата достигается через 1 час, при этом, прием пищи степень и скорость всасывания леводопы уменьшает. Вещество с белками плазмы не связывается, проникает через ГЭБ. Метаболизм Леводопы происходит путем о-метилирования и декарбоксилирования с образованием основного метаболита 3-о-метилдопа. Под действием декарбоксилазы леводопа трансформируется в дофамин.

Бенсеразид через ГЭБ не проникает (при приеме в терапевтических дозах), накапливается в легких, почках, печени и тонком кишечнике.

При совместном приеме с бенсеразидом происходит снижение периферического декарбоксилирования леводопы, что приводит к повышению концентрациям леводопы и метаболита 3-о-метилдопы в крови. Выведение Бенсеразида происходит в форме метаболитов через почки и кишечник.
Препарат в форме Мадопар ГСС 125 обладает другими фармакокинетическими свойствами. Активные вещества в желудке высвобождаются медленно. Cmax в крови на 20–30%чем, чем у предыдущих лекарственных форм, и наступает через 3 часа. Биодоступность Мадопар ГСС 125 ниже и равна 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и Мадопар 125 и от приема пищи не зависит.

Показания к применению

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции эндокринной и сердечно-сосудистой системы, психозы, заболевания печени, почек, меланома, беременность, лактация, возраст до 30 лет.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, рвота, боли в области желудка, дисфагия, ульцерогенное действие; реже — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гиперкинезы, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость, запоры, тахикардия, психические расстройства, лейкопения, гемолитическая анемия, при длительном применении — увеличение массы тела.

Инструкция по применению Мадопара (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов: состояния пациента и клинической картины заболевания. Рекомендуется капсулы и таблетки проглатывают целиком, принимать во время приема пищи, запивая водой. Инструкция по применению Мадопар 250 указывает на возможность размельчения таблетки Мадопар 250 для облегчения глотания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.125 г (1 капсула) 2 раза в день. Доза повышается еженедельно на 1 капсулу в сутки. При появлении каких-либо побочных действий увеличение дозы прекращают. После исчезновения побочных проявлений дозу вновь начинают увеличивать на 1 капсулу в сутки, через каждые две недели. Эффективная доза варьирует между 200-800 мг леводопы в сутки и 50-200 мг бенсеразида, которую следует делить на 2-4 приема. Лечение длительное.

Если появляется колебания эффекта на протяжении дня, следует перейти на примем капсул ГСС, при этом, при этом, доза должна быть через 2-3 дня увеличена, поскольку биодоступность этой формы препарата на 50-60% ниже. После достижения максимальной суточной дозы 1.5 г и отсутствии эффекта следует возвратиться к приему обычных форм препарата.

Мадопар комбинируется с другими противопаркинсоническими ЛС и по мере комбинированного лечения можно постепенно отменять их или уменьшать дозы других препаратов.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникает бессонница, аритмия, тошнота, непроизвольные движения, спутанность сознания, рвота.

Взаимодействие

Мадопар, при совместном приеме с симпатомиметиками усиливает действие последних, что может потребовать пересмотра их терапевтических доз. Препарат не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Опиоидные анальгетики, нейролептики и антигипертензивные препараты в состав которых входит резерпин, снижают эффективность Мадопара. При совместном приеме Мадопара с другими противопаркинсоническими ЛС возможно усиление его эффекта. В период лечения категорически запрещено принимать пиридоксин (витамин В6), который блокирует фармакологическое действие леводопы.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name15976.html
http://wer.ru/opisanie/madopar_125/
http://medside.ru/madopar

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector