Лозарел плюс – отзывы, инструкция

0

Лозарел плюс – отзывы, инструкция

Лозарел

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии преимущественно изоферментов цитохрома Р450 CYP2С9 и CYP3А4 с образованием фармакологически активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов.
Около 14 % лозартана при применении внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразолглюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. Приблизительно 4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, около 6 % в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После применения внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью через кишечник (58 %) и почками (35 %).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Лозарел являются:
– Артериальная гипертензия;
– Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
– Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
– Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Ссылка по теме:
Отруби ржаные диадар - отзывы, инструкция

Способ применения:
Лозарел принимать внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Стандартные начальная и поддерживающая дозы составляют 50 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне применения больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел® с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза (т.е.

12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания).
Для начала терапии препаратом Лозарел в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).
Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)
Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Препарат Лозарел может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозарел составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата Лозарел до 100 мг с учетом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Пациентам с нарушением функции почек (тяжелой или средней степени тяжести – клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Ссылка по теме:
Аналоги Микофенолат-тева - отзывы, инструкция

Побочные действия:
В целом, Лозарел хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с данным показателем при применении плацебо.
В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением при применении лозартана было головокружение.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

ЛОЗАРЕЛ

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии преимущественно изоферментов цитохрома Р450 CYP2С9 и CYP3А4 с образованием фармакологически активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов.
Около 14 % лозартана при применении внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразолглюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. Приблизительно 4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, около 6 % в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После применения внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью через кишечник (58 %) и почками (35 %).

Ссылка по теме:
Амброксол-солофарм - отзывы, инструкция

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лозарел являются:
– Артериальная гипертензия;
– Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
– Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
– Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Способ применения

12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания).
Для начала терапии препаратом Лозарел в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).
Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)
Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Препарат Лозарел может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозарел составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата Лозарел до 100 мг с учетом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Пациентам с нарушением функции почек (тяжелой или средней степени тяжести – клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Ссылка по теме:
Аналоги Бетаксолол-оптик - отзывы, инструкция

ЛОЗАРЕЛ ПЛЮС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

* содержит 45.8 мг лозартана в виде 45 мг лозартана калия и 4.24 мг калия.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 26.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, крахмал прежелатинизированный – 23.6 мг, магния стеарат – 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.925 мг, гипролоза – 1.925 мг, краситель железа оксид желтый – 0.02 мг, титана диоксид – 1.13 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

** содержит 91.6 мг лозартана в виде 100 мг лозартана калия и 8.48 мг калия.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 53.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 120 мг, крахмал прежелатинизированный – 47.2 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 3.85 мг, гипролоза – 3.85 мг, краситель железа оксид желтый – 0.04 мг, титана диоксид – 2.26 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Лозарел Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II (лозартана) и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазида). Сочетание этих компонентов обладает аддитивным антигипертензивным действием и снижает АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных клетках сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Ссылка по теме:
Буденит стери-неб - отзывы, инструкция

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина; поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивное действие:

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норэпинефрина в плазме крови.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно уменьшается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов с первичной артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести в результате приема лозартана внутрь 1 раз/сут происходило статистически достоверное снижение систолического и диастолического АД. Сравнение АД, измеренного через 5-6 ч и через 24 ч после приема внутрь дозы препарата, показало, что АД остается пониженным в течение 24 ч при сохранении естественного дневного ритма. Снижение АД в конце периода дозирования составляло приблизительно 70-80% эффекта, наблюдаемого через 5-6 ч после приема внутрь препарата.

Ссылка по теме:
Энтерол - отзывы, инструкция

Прекращение приема лозартана пациентами с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению АД (синдром отмены). Несмотря на выраженное снижение АД лозартан не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС.

Лозартан в равной степени эффективен как при лечении мужчин и женщин, молодых пациентов, так и пожилых пациентов, с артериальной гипертензией.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния в дистальном отделе нефрона, задерживает выведение кальция, мочевой кислоты. Увеличение почечной экскреции этих ионов сопровождается увеличением количества мочи (за счет осмотического связывания воды). Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона. При приеме в высоких дозах гидрохлоротиазид увеличивает экскрецию бикарбонатов, при длительном приеме уменьшает экскрецию кальция. Антигипертензивное действие развивается за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих аминов (адреналин, норадреналин) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект отмечается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо 3-4 недели.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33%. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Cmax лозартана и его активного метаболита в сыворотке крови достигается через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd – 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Ссылка по теме:
Иринотекан плива-лахема - отзывы, инструкция

При приеме внутрь препарата в дозах до 200 мг фармакокинетика лозартана и его активного метаболита носит линейный характер.

При приеме препарата внутрь 1 раз/сут не происходит значительной кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. При однократном приеме препарата внутрь в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Около 14% дозы лозартана после приема внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь лозартана, меченого 14 С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Приблизительно у 1% пациентов был обнаружен низкий уровень метаболизма лозартана.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, около 6% дозы – в виде активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченого 14 С, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале. После в/в введения лозартана, меченого 14 С, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% – в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

Ссылка по теме:
Ибуфлекс - отзывы, инструкция

При КК выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ (около 80%). Системная биодоступность – около 70%. Cmax в плазме крови достигаются через 2-5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови – 64%; Vd – 0.5-1.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется в печени. Выводится почками, в основном, в неизмененном виде (более 95%). Т1/2 составляет около 6-8 ч при нормальной функции почек.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При нарушениях функции почек Т1/2 увеличивается и в случае тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) достигает 20 ч.

Антигипертензивное действие комбинированного препарата сохраняется в течение 24 ч, максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала лечения.

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к препаратам, являющимися производными сульфонамида;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

Ссылка по теме:
Новобисмол - отзывы, инструкция

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— рефрактерная гипокалиемия и гиперкалиемия, гиперкальциемия, рефрактерная гипонатриемия;

— симптоматическая гиперурикемия и/или подагра;

— дегидратация, в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах;

— тяжелая артериальная гипотензия;

— трудноконтролируемый сахарный диабет;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 2 ).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях водно-электролитного баланса крови, например, на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия); пациентам с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин); при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; состоянии после трансплантации почки (нет опыта применения); сахарном диабете; прогрессирующих заболеваниях печени и нарушениях функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); отягощенном аллергологическом анамнезе и бронхиальной астме; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями; ИБС; стенозе аорты или митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; цереброваскулярной недостаточности; первичном гиперальдостеронизме; острой миопии и вторичной закрытоугольной глаукоме (препарат содержит гидрохлоротиазид); одновременно с НПВП (в т.ч. с ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)); пациентам негроидной расы.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии обычная начальная и поддерживающая дозы препарата – 1 таб. Лозарел Плюс 12.5 мг+50 мг/сут.

При отсутствии адекватного терапевтического эффекта в течение 3-4 недель дозу препарата следует увеличить до 2 таблеток Лозарел Плюс 12.5 мг+50 мг или 1 таблетки Лозарел Плюс 25 мг+100 мг (максимальная суточная доза).

У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию препаратом Лозарел Плюс необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

Ссылка по теме:
Реконван - отзывы, инструкция

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекция начальной дозы.

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/lozarel.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lozarel.html
http://health.mail.ru/drug/lozarel_plyus/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *