>

Лорета — отзывы, инструкция

Лорета

Показания к применению

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии.

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Лореты;

эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

беременность; период кормления грудью;

детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).

С осторожностью: нет данных о применении Лореты у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением препарата таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взросльм рекомендуемая доза Лореты составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в.течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы Лореты не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Лореты (летрозол) оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены,образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием Лореты в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении

всего периода лечения.

При применении Лореты в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается; тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и

минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Лореты изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения, частоты, инфарктов миокарда й инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Лоретой слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих лекарственный препарат, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Лоретой ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия препаратом снижает риск рецидивов на 42%.

Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Лореты отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Лоретой снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда- ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерий, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень

редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивена-Джонсона (мультиформная эритема).

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, тогда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки данным препаратом.

Лечение передозировки Лоретой: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Препарат выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии Лоретой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Некоторые побочные эффекты Лореты, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие

При одновременном назначении Лореты с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению Лореты в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro препарат подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не

играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что Лорета в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Лореты и препаратов, метаболизирующихся — преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Лорета

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лорета является нестероидным противоопухолевым препаратом. Действие медикамента обусловлено наличием главного компонента – летрозола. Летрозол подавляет синтез ароматазы. С участием этого фермента в женском организме после наступления менопаузы вырабатывается гормон эстроген. За счет торможения биосинтеза ароматазы снижается уровень эстрогенов в клетках организма, в том числе и клетках злокачественного зависимого от эстрогена новообразования.

Создание условий сниженного количества эстрогена в тканях тела женщины способствует лучшей реакции опухоли на лечение. Лабораторные и клинические исследования доказали эффективность летрозола при борьбе с гормонозависимыми опухолями. Результаты терапии при раке молочной железы сопоставимы с овариоэктомией. Преимущество Лореты над овариоэктомией заключается в отсутствии роста сывороточного уровня гормонов, стимулирующих фолликул.

Немного фактов

Избирательное действие летрозола подавляет синтез стероидов в гонадах, не угнетая продукцию гормонов надпочечниками и щитовидной железой.

Состав и форма выпуска

Препарат Лорета производят в таблетированной форме. Круглые двояковыпуклые пилюли в пленочной оболочке желтого цвета на сторонах имеют надписи L900 и 2.5.

В состав каждой пилюли входит активный ингредиент летрозол в количестве 2,5 мг. Как эксципиенты используются моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Оболочка состоит из красителя железа оксида желтого, макрогола 8000, гипромеллозы, диоксида титана, талька. В картонные коробки фасуют по 30 или 90 таблеток в пластинках по 10 штук вместе с инструкцией по применению.

Показания к употреблению

Лорету используют при наличии раковых заболеваний молочной железы у пациенток после менопаузы в случаях:

  • начальной стадии развития новообразования, чувствительного к гормонам в комплексе послеоперационной терапии, нацеленной на устранение микрометастаз;
  • дооперационная терапия злокачественного образования при наличии противопоказаний к проведению химиотерапии и отсутствии надобности оперативного вмешательства;
  • комплексное применение при вылечивании инвазивной, распространенной формы рака молочной железы после типовой химиотерапии.

Побочные эффекты

Нечасто побочные эффекты наблюдаются со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, у многих пациентов отмечены проявления боли в животе, запоров.

Нервная система реагирует частыми головными болями, астенией. Формируются отеки конечностей, проблемы с кровообращением. Редко бывают одышка, кровянистые выделения из влагалища.

Возможно появление проблем с лишним весом в сторону чрезмерного увеличения или уменьшения. Нечасто возникают миалгия, ослабевание истончение волос, сыпь на коже.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать Лорету в предменопаузальном периоде, беременным женщинам, кормящим матерям.

Запрещено использование лекарства Лорета при:

  • непереносимости к летрозолу;
  • детском возрасте;
  • негативном или неизвестном статусе рецепторов перед операцией;
  • особой осторожности требует терапия пациенток с почечной недостаточностью.

В связи с вероятностью головокружений, головных болей и другого воздействия на нервную систему инструкция советует воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально опасными агрегатами.

Способ и особенности применения

Зависимо от показаний и ответа больного на терапию дозировку каждому пациенту определяет лечащий врач индивидуально.

Стандартная доза составляет 2,5 мг, то есть 1 таблетку в день, на протяжении длительного периода времени. Пилюли принимают независимо от режима питания, проглатывая целиком. Для достижения максимального лекарственного эффекта старайтесь принимать таблетки в одно и то же время суток.

Предоперационная терапия предусматривает длительность применения таблеток от 4 до 8 месяцев. По достижению максимального сокращения размеров новообразования принимают следующие меры терапии – оперативное или другое избавление от опухоли. Послеоперационный период лечения с Лоретой может длиться до 5 лет.

Терапия больных с наличием заболеваний печени или почек должна осуществляться при постоянном контроле врача.

Пациентки старше 65 лет не нуждаются в коррекции дозировки.

Использование при беременности

Запрещено употреблять женщинам во время вынашивания ребенка и лактации.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не совместимо с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нет существенных взаимодействий с циметидином, варфарином, бензодиазепинам, противовоспалительными препаратами, фуросемидом, барбитуратами и омепразолом.

Передозировка

Клинические эксперименты с передозировкой не фиксируют спровоцированной этим интоксикации организма.

Препарат не имеет антидота, в случае острого отравления лекарством нужно обращаться за врачебной помощью.

Аналоги

Условия продажи

Реализуют только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре до +25 градусов Цельсия.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Лорета

Найти в аптеке и купить Лорета

Лорета Инструкция

Одна таблетка содержит:
Летрозол 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы могогидрат 61,50 мг целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 9,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг.

2,5 мг №30 таб п/пл/о

Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.

Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Беременность, период лактации, гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек.

Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата для взрослых 2,5 мг 1 раз в сутки.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Хранить при температуре +25 С. Хранить в недоступном для детей месте

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name53233.html
http://wer.ru/opisanie/loreta/
http://www.medsovet.info/herb/37134

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector