Лоратадин – отзывы, инструкция

Лоратадин

Препарат Лоратадин является противоаллергическим препаратом длительного действия – блокатором H1-гистаминовых рецепторов продолжительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллер-гический эффект развивается через 30 мин после приема Лоратадина, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин практически не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению:
Препарат Лоратадин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Способ применения:
Таблетки Лоратадин принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 10 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 табл.) 1 раз в день.
При массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
При печеночной недостаточности начальная доза – 5 мг/сут.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов: дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на моче-испускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Противопоказания:
Принимать Лоратадин противопоказано при гиперчувствительности, с осторожностью – печеночная недостаточность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Беременность:
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Передозировка:
Симптомы при передозировки Лоратадина: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.

Состав:
Одна таблетка содержит 10 мг лоратадина;
по 10 или 20 таблеток в упаковке.

Аналоги:
Алерприв, Каллергин, Кларготил, Ломилан, Эролин, Тирлор, Лотарен.

Лоратадин

Формы выпуска

Инструкция лоратадина

Лоратадин – противоаллергическое лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Препараты данной группы обладают способностью блокировать действие гистамина на организм, снимать индуцированные этим медиатором гладкомышечные спазмы, уменьшать проницаемость капиллярных стенок, нивелировать гипотензивный эффект гистамина, упреждать развитие аллергических реакций. Эффективность препаратов, подавляющих действие гистамина на соответствующие рецепторы, известна уже давно. Однако целый ряд нежелательных побочных реакций, связанных с использованием классических антигистаминных лекарственных средств не позволяла говорить о ник, как о препаратах первого выбора для лечения аллергий. Речь идет, в первую очередь, об их угнетающем действии на ЦНС (седативный и депрессивный эффект). Синтез новых антигистаминных препаратов, не уступающих по активности своим предшественникам, но лишенных свойственных последним побочных эффектов, позволил решить эту проблему. Лоратадин – относительно новый, ярков выраженный антигистаминный препарат, оказывающий быстрое и продолжительное действие и лишенный клинически значимых побочных эффектов на ЦНС (эта особенность лоратадина связана с его неспособностью проникать через гематоэнцефалический барьер). По своей антигистаминной активности он превосходит дифенгидрамин (более известный, как Димедрол), астемизол, терфенадин, прометазин. Помимо антиаллергического, препарат оказывает антиэкссудативное и противозудное действие.

При пероральном приеме препарат быстро всасывается в пищеварительном тракте и практически в полном объеме подвергается метаболическим трансформациям. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови отмечается через 1-1,5 часа после приема. При приеме лоратадина вместе с едой его биодоступность увеличивается на 40% (а его активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина – на 15%). Период полужизни препарата составляет 8,4 часа, его активного метаболита – 28 часов. Лоратадин выводится в равных соотношениях почками и кишечником. Исследования показали, что препарат является избирательным блокатором Н1-рецепторов гистамина: даже в высоких дозах, достаточных для блокирования гистамин-детерминированного бронхоспазма, он лишь в незначительной степени влияет на тромбоцитоактивирующий фактор и метахолин. В отличие от хлорфенирамина, дифенгидрамина, прометазина и меквитазина, лоратадин не обладает антихолинергической активностью. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что лоратадин в разовой суточной дозе 10 мг не оказывал влияние на когнитивные дает возможность принимать данный препарат лицам, чья работа связана с управлением потенциально опасными механизмами, в т.ч. вождением автомобиля. Прямыми противопоказаниями к приему препарата является беременность период грудного вскармливания и индивидуальная непереносимость лоратадина. Препарат не усиливает действие этанола.

ЛОРАТАДИН

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.3 мг, крахмал кукурузный – 18 мг, магния стеарат – 0.7 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) – пачки картонные.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, – примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое – около 98%, активного метаболита – менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% – с мочой в течение первых суток.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг – 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – 5 мг 1 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко – повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/loratadin.html
http://protabletky.ru/loratadine/
http://health.mail.ru/drug/loratadine/