Лопирел – отзывы, инструкция

Лопирел

Состав

В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитромботическое средство. Антиагрегант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению Лопирела

Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:

Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, имеют окклюзионную болезнь периферических артерий. В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.

Противопоказания

Средство не назначают:

• при тяжелой печеночной недостаточности;
• беременные и кормящие грудью женщины;
• при геморрагическом синдроме;
• при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
• детям до 18 лет;
• при аллергии на компоненты лекарства;
• при непереносимости галактозы.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные эффекты

Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:

Лопирел, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.

Инструкция по применению Лопирела (75 мг)

Как правило, при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность приема после инфаркта — с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.

Если у пациента коронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование, то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту, рекомендуемая дозировка – 100 мг.

Передозировка

При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.

Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.

У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.

Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.

Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Для лиц, перенесших острый инфаркт миокарда с повышением ST, терапию средством необходимо отложить на 2-3 дня.

Если во время лечения препаратом возникло кровотечение, нужно провести анализы крови и ферментов печени.

Особую осторожность нужно соблюдать при сочетании средства с НПВС, аспирином, гепарином, тромболитиками, при операциях, травмах, повышенном риске кровотечения.

Препарат не назначают лицам, перенесшим острый ишемический инсульт, если прошло менее недели.

Если вам предстоит оперативное вмешательство, прием у стоматолога или другого врача, необходимо проинформировать специалиста о том, что вы принимаете данный препарат. Прекратить прием Лопирела следует не менее, чем за неделю до предполагаемой операции.

Своему лечащему врачу необходимо сообщать обо всех случаях кровотечений, возникающих в процессе лечения средством. Следует помнить, что для его остановки может потребоваться больше времени, чем обычно.

ЛОПИРЕЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Препарат Лопирел – ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие.
Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образование активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема, регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражении сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Лопирел назначается с профилактической целью для предупреждения развития атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов: постинфарктных; постинсультных; с острым коронарным синдромом с подъемом и без подъема сегмента ST (комбинаторное назначение с ацетилсалициловой кислотой); после стентирования; после проведения вмешательства на миокарде, коронарных артериях через кожу; с патологиями периферических сосудов.

Способ применения

У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Побочные действия

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться такими побочными действиями: парестезиями; гранулоцитозом; лейкопенией; анафилаксией; диареей; анемией; крапивницей; гепатитом; метеоризмом; головной болью; плоским лишаем; повышением активности трансаминаз печени; диспепсией; бронхоспазмом; высыпаниями; изъязвлением слизистой ЖКТ; головокружением; гранулоцитопенией; увеличением времени кровотечения; уменьшением количества эозинофилов; гастритом; гемартрозом; спутанностью сознания; запором; эпигастральными болями; рвотными позывами; гематомами; кожным зудом; уменьшением количества нейтрофилов; галлюцинаторными реакциями; колитом; васкулитом; тромбоцитопенией; гломерулонефритом; артритом; мультиформной эритемой; тошнотой; панцитопенией; развитием кровотечения; эритематозной сыпью; гипотензией; артралгией; изменением вкусового восприятия; панкреатитом; лихорадкой; пурпурой; гиперкреатининемией.

Противопоказания

Лопирел противопоказан при: туберкулезе; показаниях у беременных; недостаточности печени тяжелого характера; остром кровотечении; опухолевых процессах в легких; мальабсорбции глюкозы; показаниях у кормящих; неспецифическом язвенном колите; изъязвлении ЖКТ в острой фазе патологии; гиперфибринолизе; лактазной недостаточности; показаниях в неонатологии; геморрагическом синдроме; непереносимости галактозы; гиперчувствительности к активному компоненту; показаниях у детей, подростков; гиперчувствительности к аддитивным компонентам.
Осторожность необходима при назначении препарата при: недостаточности работы печени умеренного характера; травмах; нарушениях системы гемостаза; почечной недостаточности умеренной степени; терапии препаратами НПВС, другими препаратами, с которыми у клопидогрела есть нежелательные взаимодействия; необходимости оперативного вмешательства.

Беременность

При беременности, подозрении на беременность противопоказано применять и назначать Лопирел. Применение возможно лишь по жизненным показаниям и при отсутствии более безопасной альтернативы. Адекватных исследований влияния клопидогрела на плод и организм будущей матери не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лопирела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Передозировка

При превышении терапевтических доз Лопирела может увеличиваться время кровотечения. Купируют данный эффект переливанием массы тромбоцитов. Антидота специфического характера к клопидогрелу нет.

Условия хранения

Препарат Лопирел следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Лопирел – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер (стрип) алюминиевая фольга/алюминиевая фольга.
По 1, 2, 4, 8 (7 таблеток) или 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблеток) блистеров (стрипов) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10, 20, 40, 60 блистеров (стрипов) вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Лопирел

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к лекарствам, которые снижают склонность тромбоцитов к агрегации. Химическая формула вещества состоит из шестнадцати молекул углерода, шестнадцати молекул водорода, одной молекулы хлора, одной молекулы азот, двух молекул кислорода и одной молекулы серы. Лопирел – это лекарство, которое создано для осуществления профилактики атеротромбоза у пациентов с патологией кровеносной системы. Лекарство назначается у пациентов после восемнадцати лет.

Фармакологические свойства

Лопирел снижает агрегацию тромбоцитов. Основное действие у лекарства – антиагрегантное. Препарат ингибирует связь АДФ с рецепторами тромбоцитов, снижает повышенную активность тромбоцитов. Тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление происходит через семь дней по мере обновления кровяных клеток. Торможение склеивания тромбоцитов отмечается через сто двадцать минут во время лечения заболеваний. Повторный прием семидесяти пяти миллиграммов приводит к незначительному торможению. Терапевтически значимый эффект усиливается через три дня и остаются на протяжении всего периода терапии. Средний уровень склеивания клеток составляет шестьдесят процентов, но он может варьироваться до сорока процента. Агрегация приходит к исходу через семь дней после прекращения приема. После употребления перорально лекарство легко впитывается в желудочно-кишечном тракте. Но концентрация в плазме незначительная, и даже через два часа не достигает нормы. Действующий компонент легко проходит процессы биологической трансформации в печеночной системе. Концентрация основного метаболита через один час после употребления составляет восемьдесят пять процентов. Лекарство вступает в связь с белками плазмы и остаётся в пределах физиологической нормы. Пятьдесят процентов лекарства в виде измененных метаболитов выводится из организма вместе с мочой. А сорок шесть процентов через пищеварительную систему. У пожилых людей концентрация основного метаболита выше, чем у пациентов молодого возраста. Лекарственное средство может изменять сознание в случае побочной реакции, поэтому во время начального приема соблюдать осторожность во время управления автомобилем. Во время терапии соблюдать контроль анализов крови (исследования системы гемостаза, контроль печени и почек, тесты активности тромбоцитов, длительность кровотечения). Если пациенты посещают других врачей (стоматолог, хирург), то доктора должны быть предупреждены о приеме данного лекарства.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального употребления. В состав одной таблетки входит активный компонент клопидогрел гидросульфат (его доза 97.87 миллиграммов), вспомогательные компоненты, одним из которых является лактоза. Лекарство выпускается по четырнадцать, двадцать восемь, девяносто штук вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Лопирел назначается после перенесения инфаркта, инсульта. Показания для приема являются патология периферических артерий. Лекарство назначается у пациентов после восемнадцати лет, с острым коронарным синдромом (с подъемом или без подъема ST). Лекарство назначается в комбинированной терапии, после проведения постановки стента.

Побочные эффекты

Побочное действие Лопирела: болезненность головы, кружение головы, нарушение сознания, изменение вкуса, воспаление печени, болезненность в области желудка, тошнота, рвота. Также отмечается изменение активности ферментов печени, воспаление поджелудочной железы, изменение параметров в крови, понижение тромбоцитов, повышение времени кровотечения, воспаление конъюнктивы, изменение четкости зрения, аллергические проявления. У некоторых пациентов отмечается спазм в бронхах, болезненность суставов, изменение в работе мочевыводящей системе, повышение кровяного давления и повышение температуры тела, появление примесей крови в моче, кровохарканье при кашле. При подозрении на побочную реакцию необходимо обратиться к врачу за помощью. Врач проведет симптоматическое лечение в зависимости до полного выздоровления (в условиях стационара).

Противопоказания

Противопоказания Лопирела: патология почек, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, аллергия, беременность, лактация, детский возраст до восемнадцати лет, геморрагический синдром, кровотечение или кровоизлияние. Также не назначается при язвенной патологии желудка и других отделов пищеварительной системы, опухоли органов дыхания, непереносимость лактазы, глюкозы, туберкулез.

Применение при беременности

Употребление Лопирела во время беременности не рекомендуется. Эффективность и безопасность действующего вещества у беременных и кормящих женщин, не установлена. В ходе лабораторных исследований на животных было установлено, что действующий компонент не оказывает тератогенного воздействия на плод и организм матери. Лекарство выделяется с грудным молоком в достаточном количестве.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Продукты питания не влияют на фармакологические свойства лекарства, поэтому его можно употреблять во время приема или вне приема пищи. Дозировка индивидуальная. Пациентам после инфаркта после инсульта назначается по семьдесят пять миллиграммов в день. Длительность терапии до тридцати пяти дней. В остальных случаях (стенокардия, коронарный синдром) дозировка устанавливается кардиологом. Если на фоне приема развивается кровотечение, то необходимо провести контроль анализов крови. Если пациент во время приема планирует посетить стоматолога, то его нужно предупредить о приеме. Стоматолог должен знать, что у пациента может возникнуть кровотечение.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний кровеносной системы употреблять алкоголь не рекомендуется. Алкогольная продукция провоцирует развитие патологии. После завершения терапии следует воздержаться от злоупотребления спиртной продукции, чтобы не спровоцировать рецидив.

Взаимодействие с другими лекарствами

У Лопирела не со всеми лекарства благоприятное сочетание. При сочетании с варфарином повышается риск кровотечения. При комбинировании с аспирином изменяет агрегацию тромбоцитов. Но если аспирин принимается не больше одной тысячи миллиграммов в сутки, значимого изменения не происходит. Не установлена безопасность в использовании лекарства с гепаринами, но клинических важных изменений не обнаружено. Безопасное использование лекарственного средства с тромболитиками не выявлено. Сочетание с напроксеном приводит к развитию желудочно-кишечного кровотечения. Нет значимых изменений со стороны здоровья при комбинировании лекарства с нифедипином. Не изменяется терапевтическое свойство при сочетании медикамента с эстрогенами. Антациды изменяют всасывание лекарственного средства. Нежелательное комбинирование лекарства с ферментами микросомального обмена.

Передозировка

Если изменена инструкция Лопирела, то может возникнуть передозировка лекарства, которая проявляется в виде повышения длительности кровотечения. При подозрении на передозировку нужно обратиться к врачу за медицинской помощью.

Аналоги

У Лопирела есть аналоги – это Плавикс, Клопидогрел, Клопидекс, Деплатт. Лекарственное средство можно заменять только после консультативного приема у лечащего врача.

Условия продажи

Лекарство отпускается к продаже в аптеке только по рецепту. Рецептурный бланк выписывает лечащий врач во время приема.

Условия хранения

Лекарство хранится при температурном режиме от двух до двадцати семи градусов. Беречь лекарственное средство от маленьких детей. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев. Медикамент хранится в оригинальной упаковке.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://medside.ru/lopirel
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lopirel.html
http://wer.ru/opisanie/lopirel/