Ломустин медак — отзывы, инструкция

Содержание

Ломустин

Состав

В 1 капсуле Ломустин Медак содержится 40 мг ломустина.

Составляющими оболочки капсул являются: 49 мг желатина, 0,5 мг титана диоксида (Е171), 0,06 мг индигокармина (Е132).

Действующее вещество дополнено вспомогательными соединениями, среди них: 100 мг лактозы, 40 мг крахмала, 16 мг талька, 4 мг магния стеарата.

Форма выпуска

Ломустин 40 мг запечатан в картонные упаковки, в которых находятся пластиковые баночки по 20 капсул.

Фармакологическое действие

Препарат Ломустин обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое действие препарата основывается на цитостатических свойствах ломустина – его способности подавлять деление клеток. Как алкилирующее средство он вызывает в клетках реакции, которые приводят к нарушению стабильности ДНК.

Всасывание ломустина из ЖКТ происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке достаточно 1-4 ч. Может проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Рак легких, мозга, ЛОР-органов, молочной железы, бронхов, пищеварительного тракта, матки, яичников, лимфогранулематоз, саркома костей.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности на препараты нитрозомочевины;
  • миелосупрессия;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • 3-6 недель после отмены препарата терапия другими цитостатическими средствами, 3-12 месяцев — применение вакцин, особенно – живых вирусных;
  • беременность или период лактации.

Побочные действия

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  • стоматит, тошнота, рвота, анорексия, диарея;
  • нарушения работы печени и почек;
  • инфильтрати фиброз легких;
  • алопеция;
  • нарушение менструального цикла.

Ломустин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы следует принимать перорально внутрь через 3 часа после полноценного приема пищи или на ночь — перед сном.

Рекомендуемые дозы в зависимости от состояния функции костного мозга:

  • Нормальная функция костного мозга: 120–130 мг/м2 принимать однократно с интервалом 6-8 недель или разделив на 3 приема и принимать три дня подряд.
  • Сниженная функция костного мозга: доза должна быть снижена до 100 мг/м2 6-недельный интервал между приемами сохраняется.
  • При кумулятивной миелосупрессии может понадобиться выдерживать более длительный интервал между приемами препарата.

Рекомендуется снижение дозы:

  • при комбинированном лечении с другими препаратами с миелосупрессивными свойствами доза должна быть снижена до 70–100 мг/м2;
  • при количестве лейкоцитов ниже 3000/мкл или тромбоцитов ниже 75000/мкл.

После приема Ломустина угнетение работы костного мозга более продолжительное, чем после воздействия соединений Трихлортриэтиламина, для восстановления количества лейкоцитов и тромбоцитов может понадобиться от 6 нед. и более.

Повторный курс лечения не назначают, если количество тромбоцитов меньше 100000/мкл, а лейкоцитов — ≤4000/мкл.

Перед каждым приемом Ломустина должен проводиться общий анализ крови и на основе его результатов — коррекция дозы препарата лечащим врачом. Дальнейшие дозы подбирают, изучив гематологический ответ больного на ранее принятую дозу и ориентируясь на схему:

  • если количество лейкоцитов на мкл — 3000-4000, а тромбоцитов — 75000-100000, то следующая доза может быть такой же как предыдущая;
  • количество лейкоцитов на мкл — 2000-2999, тромбоцитов — 25000-74999 – следующая доза будет составлять 70% предыдущей;
  • количество лейкоцитов на мкл — ≤2000, тромбоцитов — ≤25000 – 50%.

Передозировка

Усиление выраженности побочных реакций: угнетение костномозгового кроветворения, нарушения со стороны пищеварения и неврологические расстройства, ухудшение функции печени.

Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение, компенсация потери форменных элементов крови. Антидот на сегодня не известен.

ЛОМУСТИН МЕДАК

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Сmax препарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч. Связь с белками плазмы — 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Т1/2 активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — через кишечник.

Показания к применению

Ломустин медак применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:
— первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;
— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;
— рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

Способ применения

Побочные действия

Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.
Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.
Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко — диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.
Со стороны органов дыхания: редко — кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м2. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м2).
Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.
Прочие: редко — алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ломустин медак являются: повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата; беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Беременность

Ломустин медак противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение препарата Ломустин медак с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.
Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.
Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина. Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина. У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Передозировка

При передозировке препарата Ломустин медак следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов — угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ и ухудшения функции печени, и неврологических расстройств. Антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ломустин медак — капсулы, 40 мг. В пластиковой банке (тубе) со вставляющейся крышкой по 20 шт.

Состав

1 капсула Ломустин медак содержит активное вещество: ломустин 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 100 мг; крахмал — 40 мг; тальк — 16 мг; магния стеарат — 4 мг
оболочка капсулы: желатин — 49 мг; титана диоксид (Е171) — 0,5 мг; индигокармин (Е132) — 0,06 мг

Ломустин

Состав

действующее вещество : СииНУ;

1 капсула содержит СииНУ 40 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины.

Код АТС L01А D02.

Показания

Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при следующих состояниях:

  • опухоли мозга (первичные и метастатические)
  • опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома)
  • болезнь Ходжкина (резистентная к традиционной химиотерапии)
  • злокачественная меланома (с метастазами).

Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозив, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины;
  • нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины;
  • тяжелая форма депрессии костного мозга
  • тяжелая почечная недостаточность
  • целиакия или аллергия на пшеницу.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая разовая доза для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом, которые принимают СииНУ Медак в качестве единого химиотерапевтического средства, составляет 120-130 мг / м 2 каждые 6 или 8 недель (можно распределить дозу на 3 дня, 40 мг / м 2 / день) .

Нужно уменьшение дозировки в случае, если:

  • СииНУ Медак применять вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга
  • уровень лейкоцитов в крови ниже 3 × 10 9 / л или тромбоцитов ниже 75 × 10 9 / л.

При приеме препарата СииНУ Медак угнетения функции костного мозга является более длительным, чем после воздействия азотистого иприта, а восстановление содержания белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторно СииНУ Медак нельзя назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты 100ь10 9 / л, лейкоциты 4’10 9 / л). Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно. До истечения 6-недельного срока следующую дозу назначают.

Последующие дозы следует подбирать в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предыдущую дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему:

Лечение СииНУ Медак проводят до тех пор, пока он производит терапевтический эффект. В случае отсутствия эффекта после 1 или 2 курсов лечения эффективность дальнейшего применения препарата маловероятна. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) следует проводить только в исключительных ситуациях по жизненным показаниям. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг / м 2 каждые 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям.

Побочные реакции

Токсичность по системе кроветворения. Основная и самая тяжелая токсичность СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4 недели после применения препарата и зависит от дозы и сохраняется на уровне 80-100,000 / мм 3 . Примерно через 6 недель развивается лейкопения (4-5,0007 мм 3 ), что продолжается 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопению, однако ограничения дозы обусловлено двумя видами токсичности.

Гематологическая токсичность мажет демонстрировать кумулятивный характер и приводить к постоянному снижению содержания лейкоцитов и тромбоцитов по мере приема препарата.

Может наблюдаться кумулятивная миелосупрессия.

Желудочно-кишечный тракт. Через 4-6 часов после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, что обычай длятся менее 24-48 часов, после чего в течение двух или трех дней сохраняется анорексия. Эти проявления можно снизить в том случае, когда дозу, рассчитанную на 6 недель, разделить на три части, которые пациенту следует принимать в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря назначению противорвотное препаратов (метоклопрамид или хлорпромазин) перед введением СииНУ Медак, а также применению его натощак.

Токсическое действие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших СииНУ. В некоторых случаях может наблюдаться холестатическая желтуха. В редких случаях у пациентов возникают стоматит и диарея.

Со стороны нервной системы. При комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и облучения редко может наблюдаться легкая степень таких неврологических симптомов, как апатия, потеря ориентации, спутанность сознания и заикания.

Токсическое действие на легкие. Редко сообщается о интерстициальную пневмонию или фиброз легких.

Токсическое действие на почки. У пациентов, получивших высокие повторные дозы препарата в условиях длительного лечения СииНУ Медак и другими близкими по действию препаратами нитрозомочевины, нарушалась функция почек, выражавшиеся в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности.

Другие токсические эффекты. Редко наблюдается алопеция. При применении СииНУ в комплексе с лучевой терапией в редких случаях были зафиксированы атрофия зрительного нерва, нарушение зрения, слепота.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия.

СииНУ может вызывать необратимое бесплодие у мужчин.

Передозировка

При передозировке следует ожидать усиление выраженности побочных эффектов — подавленное кроветворения костным мозгом, боль в животе, диарея, тошнота, анорексия, летаргия, головокружения, нарушение функции печени, кашель, затруднение дыхания, нарушения со стороны ЖКТ и неврологические расстройства.

В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.

Специальный антидота, который нужно использовать при передозировке СииНУ — не известно. Следует использовать симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показаниям нужно проводить компенсации потери форменных элементов крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

СииНУ Медак противопоказан беременным женщинам, и кормящим грудью.

Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должна проводиться только в специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела и корректируется по тем же критериям.

Особенности применения

СииНУ Медак назначают врачи-онкологи, которые имеют опыт применения противоопухолевых препаратов. Основная и самая тяжелая токсическое действие СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга, которое проявляется существенным снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, в результате чего у ослабленных больных иногда возникают кровотечения и тяжелые инфекции. Поэтому необходимо еженедельно осуществлять анализ форменных элементов крови — от начала лечения и в течение не менее 6 недель после применения назначенной дозы.

Режим дозирования СииНУ Медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.

Применяя СииНУ Медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.

СииНУ может вызвать врожденные дефекты. Поэтому женщинам и мужчинам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания.

Промежуток времени между курсами СииНУ Медак в рекомендованных дозах должно быть не менее 6 недель.

СииНУ Медак следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая функциональное состояние почек, печени, сердца. СииНУ и его метаболиты выделяются почками, поэтому у пациентов с заболеванием почек риск развития токсических реакций значительно выше.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие СииНУ.

При взаимодействии с теофиллином или циметидином растет токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект СииНУ. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопения и тромбоцитопения, вызванных СииНУ. Комбинированное применение СииНУ с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Так как при лечении СииНУ возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства или планируете делать прививки, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. СииНУ — алкилирующее препарат из группы нитрозомочевины. СииНУ и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

СииНУ действует как алкилирующее агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3:00 после приема внутрь в дозе 30-100 мг / м 2 .

Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазного с периодом полувыведения 72 часов. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа — 4:00 и период полувыведения бета — 50 часов.

После приема внутрь СииНУ, что был помичення радиоизотопной меткой, наблюдается его прохождения через гематоэнцефалический бар ¢ интерьер. В спинно-мозговой жидкости радиоактивность составляла от 15 до 30% радиоактивности, измеренная в плазме.

СииНУ Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. СииНУ не обнаруживается в моче в активной форме.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета.

Содержимое капсулы — белый или слегка желтоватый порошок.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальном контейнере при температуре не выше 25 ° С,

в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 капсул в пластиковом контейнере.

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение

Феландштрассе 3, Д-20354 Гамбург, Германия.

Источники:

http://medside.ru/lomustin
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lomustin-medak.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/lomustin.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×