Лизинотон – отзывы, инструкция

Лизинотон

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных (в составе комбинированной терапии).

В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч, со стабильными показателями гемодинамики).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, при артериальной гипертензии – по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 20 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза – 80 мг.

При СН – начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней.

У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%).

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при СН – по 7.5-10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН.

Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность – 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко – астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: “сухой” кашель, снижение потенции; редко – острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.

При применении ЛС, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять др. ЛС нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).

Взаимодействие

Замедляет выведение препаратов Li+.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ.

Миелотоксические ЛС – риск выраженного угнетения костномозгового кроветворения.

Лизинотон

Лизинотон – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: можно
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Лизинотон – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лизинотона):

• дозировка 5 мг: круглые, плоские, белого цвета, с риской на обеих сторонах;
• дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета (возможно наличие мраморности окраски), с риской;
• дозировка 20 мг: круглые, двояковыпуклые, розового цвета (возможно наличие мраморности окраски), с риской.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лизиноприл (в форме дигидрата) – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный. Таблетки по 10 мг также содержат пигментную смесь РВ-24823 розовую, таблетки 20 мг – пигментную смесь РВ-24824 розовую.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Лизинотона – лизиноприл, является ингибитором АПФ. Механизм его влияния на организм объясняется способностью уменьшать образование из ангиотензина I ангиотензина II, что ведет к прямому снижению выделения альдостерона. Некоторые эффекты препарата обусловлены его воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Расширяет в большей степени артерии, чем вены. Снижает артериальное давление (АД), общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в легочных капиллярах, преднагрузку. Повышает минутный объем крови и толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

При длительной терапии лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизинотон удлиняет продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, а также замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных после инфаркта миокарда в случае отсутствия клинических проявлений сердечной недостаточности.

После однократного приема Лизинотона гипотензивное действие развивается через 1 ч, максимума достигает в течение 6 ч, сохраняется на протяжении 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от дозы препарата. При артериальной гипертензии эффект проявляется в первые дни после начала терапии, стабильное действие развивается через 1–2 месяца.

В случае резкой отмены Лизинотона выраженное повышение АД отмечено не было.

Лизиноприл снижает альбуминурию. При гипергликемии способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не оказывает какого-либо влияния на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, соответственно не является причиной учащения эпизодов гипогликемии.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, лизиноприл абсорбируется примерно в объеме 30%. Прием пищи на степень всасывания Лизинотона не влияет.

Биодоступность – 29%. Максимальная концентрация достигается в течение 7 ч и составляет 90 нг/мл.

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры проникает в низких концентрациях.

Не биотрансформируется. Выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 12 ч.

Показания к применению

• терапия острого инфаркта миокарда со стабильными показателями гемодинамики в раннем периоде – с целью поддержания показателей гемодинамики и предупреждения развития дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности;
• монотерапия или комбинированная терапия артериальной гипертензии;
• комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности (в сочетании с диуретиками и/или препаратами наперстянки).

Противопоказания

• наследственный отек Квинке;
• ангионевротический отек в анамнезе (вне зависимости от причины);
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Таблетки Лизинотон с осторожностью применяют в следующих случаях:

• выраженные нарушения функции почек, почечная недостаточность, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией или двусторонний стеноз почечных артерий, состояния после трансплантации почки;
• азотемия, гиперкалиемия;
• гиповолемические состояния (в т. ч. по причине диареи или рвоты);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• ишемическая болезнь сердца, артериальная гипотензия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз устья аорты, коронарная недостаточность;
• первичный гиперальдостеронизм;
• аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (включая склеродермию и системную красную волчанку);
• цереброваскулярные заболевания (в т. ч. недостаточность мозгового кровообращения);
• пожилой возраст;
• соблюдение диеты с ограниченным потреблением натрия.

Лизинотон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лизинотон показаны к приему внутрь.

При артериальной гипертензии в качестве монопрепарата Лизинотон назначают по 5 мг 1 раз в сутки. В случае недостаточности гипотензивного эффекта дозу каждые 2–3 дня повышают на 5 мг до достижения необходимого результата, но не более чем до 40 мг в сутки (дальнейшее увеличение дозы не приводит к более выраженному снижению АД). Поддерживающая суточная доза, как правило, составляет 20 мг. Полный эффект обычно развивается через 2–4 недели терапии, что необходимо учитывать в период титрования дозы. Если и после приема максимальной суточной дозы АД снижается недостаточно, назначают комбинированную терапию.

Пациентам, которые получали диуретики, следует отменить их за 2–3 дня до начала приема Лизинотона. Если такой возможности нет, начальная суточная доза лизиноприла должна составлять 5 мг. В течение нескольких часов (примерно 6 ч) после приема первой дозы пациент должен находиться под тщательным контролем врача, который будет мониторировать процесс снижения АД (для предупреждения выраженного падения давления).

При реноваскулярной гипертензии и других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) также рекомендуется начинать прием Лизинотона под тщательным наблюдением врача (контроль АД, функции почек и сывороточной концентрации калия) в более низкой начальной дозе – по 2,5–5 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют по результатам динамики снижения АД.

Пациентам с почечной недостаточностью начальную дозу Лизинотона определяют в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК). Поддерживающую дозу устанавливают в соответствии с выраженностью эффекта под регулярным контролем почечной функции и сывороточной концентрации калия.

Рекомендуемые начальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

• КК 30–70 мл/мин – 5–10 мг;
• КК 10–30 мл/мин – 2,5–5 мг;
• КК

ЛИЗИНОТОН

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29%.
Распределение. Не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лизинотон являются: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), хроническая недостаточность кровообращения, раннее лечение острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению артериального давления). Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинотона. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При сердечной недостаточности – начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней.
У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%).
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при сердечной недостаточности – по 7.5-10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко – астения, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гемоглобина, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: “сухой” кашель, снижение потенции; редко – острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Лизинотон являются: гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты

Беременность

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лизинотон замедляет выведение препаратов лития.
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект препарата.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.
Комбинированное применение с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Лизинотон (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Лизинотон 5 мг содержит активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 5 мг лизиноприла.
Вспомогательные вещества: Маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
1 таблетка Лизинотон 10 мг содержит активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 10 мг лизиноприла Маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пигментная смесь PВ-24823 Pink (E 172).
1 таблетка Лизинотон 20 мг содержит активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 20 мг лизиноприла.
Вспомогательные вещества: Маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пигментная смесь PВ-24824 Pink (E 172).

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name17534.html
http://spravtab.ru/lizinoton/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lizinoton.html