Лирика — отзывы, инструкция

Лирика

Формы выпуска

Инструкция лирики

Лирика (действующее вещество прегабалин) — противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты, обладающий обезболивающим и анксиолитическим («противотревожным») действием. Полагают, что противосудорожный и анальгетический эффекты препарата обусловлены способностью прегабалина вступать во взаимодействие с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что влечет за собой необратимое замещение 3Н- габапентина. Лирика купирует клинические признаки генерализованного тревожного расстройства. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1 час после приема разовой дозы или при регулярном применении. Биодоступность лирики превышает 90% безотносительно принятой дозы. При повторном применении стабильные терапевтические концентрации в крови устанавливаются на 1-2 сутки. Пища снижает биодоступность препарата на 25-30% и оттягивает во времени достижение пиковой концентрации до 2,5 часов. При этом на общее всасывание прегабалина пища не влияет. Препарат практически не метаболизируется и выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6,3 часа.

Лирика выпускается в капсулах. Препарат принимают по 150-600 мг в сутки в 2 или 3 приема. Не рекомендуется резко прерывать медикаментозный курс: при необходимости прекращения лечения отмена препарата осуществляется постепенно в течение 7 дней. Пациентам с недостаточностью функции почек доза подбирается в индивидуальном порядке с учетом клиренса креатинина. Пациенты с печеночной недостаточностью принимают лирику на общих основаниях. В связи со сниженной почечной функцией у пожилых пациентов, для них может потребоваться коррекция дозы. Если по каким-то причинам плановый прием препарата был пропущен, следующая доза должна быть принята как можно быстрее. В связи с периодически отмечающимися случаями злоупотребления лирикой, препарат следует с осторожностью назначать лицам, склонным к развитию лекарственной зависимости (уже имевшим ее в анамнезе).

За данной категорией пациентов требуется строгий контроль со стороны лечащего врача. В случае увеличения массы тела у пациентов с сахарным диабетом, ассоциированного с приемом лирики, может потребоваться пересмотр доз сахароснижающих препаратов. Прием препарата следует прекратить в случае развития ангионевротического отека. Наряду с другими противосудорожными средствами, лирика может спровоцировать суицидальные мысли или поведение. В этой связи во время медикаментозного курса пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем. В ходе постмаркетинговых исследований было отмечено, что прием препарата может сопровождаться вертиго и сонливостью, что увеличивает риск случайных травм от падений у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной категории лиц в ходе лечения (по крайней мере, на начальном его этапе) следует соблюдать особую осторожность. Сведения о возможности прекращения приема других противосудорожных препаратов при подавлении судорог лирикой и целесообразности приема последней в виде монотерапии недостаточны. Сообщалось о развитии судорог на фоне использования лирики или сразу после ее отмены. Имели место также и случаи развития недостаточности функции почек после отмены лирики. Помимо этого резкое прекращение приема препарата может спровоцировать сомнологические нарушения, головную боль, диспепсические расстройства, гриппоподобный синдром, гипергидроз, судороги и фобические состояния. Уже после регистрации препарата и его появлении на фармацевтическом рынке были отмечены случаи развития хронической сердечной недостаточности у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми нарушениями и получающими лирику в связи с невропатией. По этой причине при назначении препарата данной категории пациентов необходимо соблюдать особую осторожность. При совместном применении с лирикой других лекарственных средств, подавляющих ЦНС, возможны нарушения дыхания и развитие комы. Комбинирование препарата с ненаркотическими анальгетиками может вызвать запор.

Лирика ® (Lyrica ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого * цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета * и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

* В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Tmax препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( ®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

фибромиалгия у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лирика ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЛИРИКА

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой и корпусом белого цвета, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 25», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, тальк — 20 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав чернил: шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 0.5-3%, бутанол — 0.5-3%, пропиленгликоль — 3-7%, аммиака раствор концентрированный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 75», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 8.25 мг, крахмал кукурузный — 8.375 мг, тальк — 8.375 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 1.7361%, титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.
Состав чернил: шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 0.5-3%, бутанол — 0.5-3%, пропиленгликоль — 3-7%, аммиака раствор концентрированный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 150», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16.5 мг, крахмал кукурузный — 16.75 мг, тальк — 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав чернил: шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 0.5-3%, бутанол — 0.5-3%, пропиленгликоль — 3-7%, аммиака раствор концентрированный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 300», на крышечке нанесена надпись «Pfizer»; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33 мг, крахмал кукурузный — 33.5 мг, тальк — 33.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.7361%, титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.
Состав чернил: шеллак — 24-27%, этанол — 23-26%, изопропанол — 0.5-3%, бутанол — 0.5-3%, пропиленгликоль — 3-7%, раствор аммония концентрированный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%, краситель железа оксид черный — 24-28%.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

* в оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны так: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета» — «orange», от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета» — «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализов.

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при применении по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

При применении препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( 1/10), часто (>1/100, 1/1000,

Источники:

http://protabletky.ru/lyrica/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35557.htm
http://health.mail.ru/drug/lyrica/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×