Линкомицина гидрохлорид – отзывы, инструкция

Линкомицин

Формы выпуска

Инструкция линкомицина

Линкомицин — антибиотик из группы линкозамидов. В отличие, скажем, от синтезированного в лаборатории ампициллина, линкомицин является естественным продуктом жизнедеятельности микроорганизмов: его продуцируют актиномицеты Streptomyces lincolnensis и некоторые их «родственники». Механизм действия линкомицина схож с таковым у гентамицина: антибиотик связывается с 50S (гентамицин — с 30S) субъединицей рибосом и самым прямым образом вмешивается в процесс образования пептидных связей, вследствие чего нарушается считывание генетической информации и «на выходе» синтезируются дефектные белки. Правда, в отличие от того же гентамицина, линкомицин образует обратимые связи с рецепторами указанной рибосомальной единицы, которые впоследствии разрываются, отсюда и характер фармакологического эффекта: не бактерицидный (уничтожающий), а бактериостатический, тормозящий рост и развитие микроорганизмов. Тем не менее, линкомицин в высоких дозах способен оказывать и бактерицидное действие. Это утверждение справедливо и для средних дозировок препарата применительно к высокочувствительным к линкомицину бактериям.

Линкомицин успешно применяется в борьбе с инфекциями, вызванными грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.) и грамотрицательными (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.) микроорганизмами.

Особая ценность линкомицина состоит в том, что он эффективен в отношении бактерий, проявляющих резистентность к ряду других антибиотиков, например, те же пресловутые Staphylococcus spp. Устойчивость к линкомицину развивается медленно, однако может иметь место и явление перекрестной устойчивости (например, между линкомицином и клиндамицином).

В пассиве у линкомицина беспомощность в отношении грамотрицательных бактерий, Enterococcus spp., вирусов, грибов, простейших, относительная бесполезность в борьбе с Neisseria spp., Corynebacterium spp., спорообразующими анаэробами (во всяком случае, линкомицин здесь явно проигрывает эритромицину).

Линкомицин выпускается в капсулах, растворе для в/в и в/м инъекций и мази для наружного применения («линкомицин-акос»). Капсулы принимаются за 1-2 часа до приема пищи. Рекомендуемые дозы: 1-1,5 г суточная и 0,5 г разовая (для взрослых) и 30-60 мг на 1 кг суточная (для детей). Длительность антибактериального курса в среднем составляет 1-2 недели. Для инъекционной формы линкомицина суточная доза составляет 1,8 г (взрослые) и 10-20 мг на 1 кг (дети). Длительные терапевтические курсы требуют тщательного контроля за деятельностью печени и почек. Линкомициновая мазь применяется наружно: ее наносят тонким слоем на инфицированный участок кожных покровов 2-3 раза в сутки.

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

1 мл – ампулы (10) – коробки картонные.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

При приеме внутрь взрослым – по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м – по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь – 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 – 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 – 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Линкомицина гидрохлорид

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по “жизненным” показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).

C осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Как применять: дозировка и курс лечения

Парентерально: в/в, в/м, внутрь.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении – 1.8 г, разовая – 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

В/в, детям – в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в – только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl.

Внутрь, за 1-2 ч до еды. Для взрослых суточная доза – 1-1.5 г, разовая – 0.5 г. Для детей суточная доза – 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз; при длительном применении – кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении – флебит.

При быстром в/в введении – снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Особые указания

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.

В/в вводить репарат без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности “печеночных” трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по “жизненным” показаниям.

Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Применение при беременности и лактации

Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Действующее вещество проявляет антагонизм – с эритромицином, синергизм – с аминогликозидами.

Противодиарейные ЛС снижают эффект.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Линкомицина гидрохлорид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://protabletky.ru/lincomycinum/
http://health.mail.ru/drug/lincomycin_hydrochloride/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name3656.html