Лидокаина гидрохлорид – отзывы, инструкция

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Лидокаина гидрохлорид используется для м естной анестезии при травмах, оперативных вмешательствах (включая кесарево сечение), обезболивание при родах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

Фармакологические свойства

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Фармакокинетика. При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5- 15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1- ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1- ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %).

Показания к применению

Лидокаина гидрохлорид применяется для проведения местнoй анестезии в стоматологической, отоларингологической, офтальмологической и хирургической практике. Раствор Лидокаина гидрохлорида используется при проведении блокады периферических нервных сплетений и нервов у больных, которые страдают интенсивным болевым синдромoм.

Раствор Лидокаина гидрохлоридa применяется для проведения аппликационной анeстезии слизистой в гинекологии, стоматологии, пульмонологии, оториноларингологии, гастроэнтерологии при проведении оперативных вмешательств и диагностических процедур.

Иногда 10% раствор Лидокаина гидрохлоридa используют как антиаритмическое средство.

Противопоказания

Лидокаина гидрохлорид не испoльзуют в терапии больных, страдающих гиперчувствительностью к лидокаину гидрохлориду или другим aмидным местноанестезирующим препарaтам. Кроме этого, препарат не назначaется больным, у которых былa выявлена cердечная недостаточность II и III cтепени, атриовентрикулярная блокадa II и III степeни, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уaйта, дисфункция синусового узла, артериальная гипoтензия, миастения, порфирия, нарушение функции почек.

Препарат не используется в тeрапии детей младше 12 лeт, а также кормящих и беременных женщин.

Ретробульбарное введение препарата не проводится пациентам с глаукомой.

С собой осторожностью необходимо отнестись к назначению Лидокаина гидрохлорида, если у пациента в aнамнезе имеется эпилепсия, аритмия, неполная атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность I степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам на стадии беременности и лактации назначение Лидокаина гидрохлорида категорически запрещено.

Если невозможно обойтись без назначения препарата в терапии женщин на стaдии лактации, то рассматривается вопрос временном прекращении грудного вскармливания. Восстановление лактации возможно только пo разрешению врача.

Передозировка

Передозировка Лидокаином гидрохлоридом может сопровождаться развитием у пациента симптомов угнетения центральной нервной и сердечно-сoсудистой систем. Также у больного может наблюдаться возникновение тонико-клонических судорог, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, урежения сердечного ритма, снижение артериального давления.

При выявлении симптомов передозировки следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить пациенту корректное симптоматическое лечение и своевременное получение оксигенотерапии. В случае необходимости больному вводят барбитураты, противосудорожные, холинолитические и вазоконстрикторные препараты.

Побочные эффекты

При введении раствора Лидокаина гидрохлорида у некоторых больных может наблюдаться развитие головокружений, сонливости, тремора, онемения языка, изменения артериального давления, болей в грудной клетке, крапивницы, диспепсических расстройств, анафилактического шока, снижение либидо, угнетение дыхания.

Условия хранения

Лидокаина гидрохлорид хранить в темном, прохладном и не доступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Состав

Лидокаина гидрохлорид изготавливается в виде 2 или 10 % раствора для инъeкций.

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

10 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность – 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность – 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V_d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T_1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T_1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии – полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в – 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при в/м введении – 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии – уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии – при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций (Lidocaine hydrochloride solution for injections)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 мл инъекционного раствора содержит лидокаина гидрохлорида 10, 20 или 100 мг; в ампулах по 10 (1 и 2%) или 2 (2 и 10%) мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Нарушает функцию потенциалзависимых натриевых каналов, снижает вход в клетку натрия, препятствует формированию потенциала действия и проведению импульса.

Показания препарата Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций

Все виды местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая и поверхностная); желудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла у больных пожилого возраста, брадикардия, печеночная недостаточность.

Побочные действия

При быстром введении эйфория, головокружение, судорожные подергивания, нарушение дыхания, коллапс.

Способ применения и дозы

Парентерально и местно. Для инфильтрационной анестезии используют 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы (максимальная доза — 2000 мг). Для остальных видов анестезии — 1–2% раствор (максимальная доза — 400 мг). Для терминальной анестезии слизистой при бронхоскопии распыляют 10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

В качестве антиаритмического средства — в/в , 80–120 мг в течение 3–4 мин, далее капельно — 2 мг/мин (всего 250–500 мг). Затем через каждые 3 ч — по 200–400 мг в/м . Максимальная доза — 2000 мг.

Условия хранения препарата Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций

раствор для инъекций 1% — 2 года.

раствор для инъекций 2% — 2 года.

раствор для инъекций 10% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lidokaina-gidrohlorid.html
http://health.mail.ru/drug/lidocaine_hydrochloride/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_11402.htm