Левоцетиризин сандоз – отзывы, инструкция

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН САНДОЗ

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “L9CZ” на одной стороне и “5” на другой стороне; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 64.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30.0 мг, магния стеарат 1.0 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый 3.0 мг гипромеллоза 1.875 мг, титана диоксид 0.9375 мг, макрогол 400 – 0.1876 мг).

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет – по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет – по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – боль в животе; очень редко – тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко – увеличение массы тела, диспноэ.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Левоцетиризин Сандоз

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Левоцетиризин Сандоз выпускается в форме овальных таблеток белого цвета, покрытых белой защитной пленкой. На одной из сторон таблетки вытеснены буквы L9CZ, с другой – цифра 5. Таблетки пакуются в блистер с контурными ячейками, сделанный их полимерных материалов. Блистеры, в свою очередь, пакуются в бело-зеленую картонную пачку, вместе с официальной инструкцией по применению. Данную аннотацию необходимо тщательно изучить перед началом курса лечения. Обратите внимание, что описание, размещенное на нашем сайте, как и отзывы о препарате Левоцетиризин Сандоз в интернете не являются достаточной причиной для самоназначения этого лекарственного средства. Только опытный аллерголог может оценить необходимость применения препарата, и назначить адекватную схему лечения. Купить Левоцетиризин Сандоз можно на сайте нашей аптеки. Для этого достаточно связаться с нашими провизорами любым удобным клиенту способом, уточнить наличие нужного лекарства на складе, и забронировать его. Забрать покупку можно в нашем выставочном зале, а для льготных категорий покупателей у нас действует услуга доставки (при условии, что лекарство отпускается на безрецептурной основе).Низкая цена на Левоцетиризин Сандоз и другие лекарства – еще одно преимущество нашей аптеки. Основным действующим веществом в лекарственном препарате Левоцетиризин Сандоз является левоцетиризин – энантиомер цетиризина. На 1 таблетку приходиться 5 миллиграмм активного компонента. Так же в состав лекарства входят: • Молочный сахар; • Микрокристаллы целлюлозы; • Соли магния и стеариновой кислоты. Для того, чтобы покрывать таблетки защитной оболочкой производитель применяет современный пленкообразователь – опадрай белый.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин, являющийся активным действующим веществом рассматриваемого препарата, представляет собой энантиомер цетиризина – аналог, имеющий такую же химическую формулу, но зеркальную структуру расположения атомов в молекуле. За счет этого достигается удвоенная эффективность левоцетиризина по сравнению с цетиризином. Принцип действия препарата заключается в блокировании специфических гистаминовых рецепторов из группы Н1. Гормон гистамин, при воздействии на них, стимулирует выделение веществ, провоцирующих такие симптомы аллергии как насморк, воспаление слизистых оболочек носа, чихание. Применение блокатора, отключающего рецепторы гистамина, позволяет облегчить симптомы аллергии – убрать зуд, заложенность носа, уменьшить секрецию слизи. Препарат принимается перорально, демонстрирует хорошую динамику всасывания, на которую способно повлиять наличие в желудке пищи. Обладает показателем биодоступности на уровне 100% Максимальная концентрация в крови обычно наблюдается спустя час после приема лекарства. Противоаллергические свойства препарата сохраняются на протяжении 24 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации необходимо 2 суток. Процесс полувыведения у человека, не страдающего от болезней почек, занимает около 8 часов. Препарат выводится из организма, в основном почками – процент вещества, выводящегося с калом, не превышает 13%.

Показания

Препарат Левоцетиризин Сандоз применяется для лечения: • Сезонных и несезонных аллергических воспалений слизистой носа и глаз; • Крапивной лихорадки; • Аллергического риноконъюнктивита; • Дерматитов аллергической природы.

Противопоказания

Портивопоказаниями к применению данного антиаллергического препарата считаются: • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; • Любая форма непереносимости лактозы; • Тяжелая форма почечной недостаточности, при клиренсе креатинина менее 10 миллилитров в минуту. Препарат так же не назначают детям и беременным женщинам, поскольку современная медицина не располагает достаточным количеством данных, подтверждающих безопасность этих лекарственных средств для детского организма. Учитывая способность левоцетиризина проникать в грудное молоко, кормящим матерям следует прерывать вскармливание на время курса лечения.

Способ применения и дозы

Таблетки Левоцетиризин Сандоз принимают перорально, не жуя, запивая водой. Нет необходимости подстраивать график приема лекарства к приемам пищи – наличие еды в желудке несколько снижает скорость абсорбции активного вещества, но не влияет на ее абсолютные показатели. Таблетки следует пить в одно и то же время. В случае пропуска дозы запрещается пытаться компенсировать ее приемом 2 порции лекарства на следующий день. Стандартная доза препарата – 1 таблетка ежедневно. Пациентам пожилого возраста и людям с почечной недостаточностью дозу снижают, ориентируясь на показатели клиренса креатинина. Подтвержденная максимальная безопасная продолжительность курса лечения составляет 6 месяцев. Лечение прекращают по решению аллерголога, либо при исчезновении аллергических симптомов.

Побочные действия

Левоцетиризин Сандоз способен вызвать такие побочные эффекты: • Боли в голове; • Повышенная утомляемость; • Нарушение сна; • Дрожание конечностей; • Депрессию; • Мысли о самоубийстве; • Тревожность; • Агрессивное поведение; • Нарушение сердечного ритма; • Тромбоз; • Тошнота; • Рвота; • Воспаление печени; • Задержка мочи; • Боль в мышцах; • Ожирение; • Повышение аппетита; • Отеки аллергического характера. При обнаружении этих или других побочных реакций следует немедленно уведомить лечащего врача.

Лекарственное взаимодействие

Данных о специфических взаимодействиях препарата Левоцетиризин Сандоз с другими лекарственными средствами не имеется. Не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, или другими веществами, оказывающими угнетающий эффект на центральную нервную систему, так как это может спровоцировать многократное усиление данного эффекта.

Особые указания

Левоцетиризин Сандоз способен спровоцировать сонливость. Пациентам, чья деятельность связана с управлением автомобилями или другими сложными механизмами нужно отслеживать свое состояние, и в случае возникновения этого симптома – воздержаться от любых видов деятельности, требующих постоянной концентрации. В нашей аптеке Левоцетиризин Сандоз отпускается только при наличии рецепта.

Сроки и условия хранения

Лекарственный препарат Левоцетиризин Сандоз должен храниться при комнатной температуре, в месте, защищенном от влаги и детей. Срок годности лекарства – 23 месяца с даты производства, напечатанной на упаковке. По истечении данного срока препарат не может быть использован, и подлежит утилизации. Соблюдения каких-либо особых правил безопасности при этом не требуется.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН САНДОЗ

Лекарственная форма

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет – по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет – по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – боль в животе; очень редко – тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко – увеличение массы тела, диспноэ.

Произведено и упаковано:

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н₁-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H₁-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Показания

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C_max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V_d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/levotsetirizin_sandoz/
http://wer.ru/opisanie/levotsetirizin_sandoz/
http://new-medicines.ru/meds/levocetirizin-sandoz