Левоцетиризин – отзывы, инструкция

Левоцетиризин

Состав

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

• 63,5 мг – моногидрата лактозы;
• 1 мг – стеарата магния;
• 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
• 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

Противопоказания

• возраст до 6-ти лет;
• ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
• беременность;
• гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
• грудное вскармливание.

• ХПНсредней и легкой формы тяжести;
• пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Побочные действия

• утомляемость;
• сонливость;
• головные боли;
• ощущение сухости в полости рта;
• астения;
• тошнота;
• раздражительность;
• мигрень;
• боли в животе;
• тахикардия;
• диспепсия;
• головокружение;
• нарушения зрения;
• увеличение веса;
• аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
• диспноэ.

Левоцетиризин, инструкция по применению

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.

Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.

В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергена в течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.

Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.

При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:

• более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
• 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
• менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
• менее 10 мл/мин – прием противопоказан.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.

Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.

Взаимодействие

Параллельный прием Теофиллина в суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику Теофиллина.

У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.

Условия продажи

Левоцетиризин-Тева продается при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Допустимая температура хранения таблеток – до 25 °С.

Срок годности

Таблетки сохраняют свои качества на протяжении 36 месяцев.

Левоцетиризин

Левоцетиризин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levocetirizine

Код ATX: R06AE09

Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine)

Производитель: АЛСИ Фарма ЗАО (Россия), Хетеро Лабс Лимитед (Индия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: опадрай II белый – гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H₁– гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект. Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 270 нг/мл через 0,9 часа. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня.

Биодоступность левоцетиризина – 100%. С белками плазмы крови связывается 90% от принятой дозы. Vd (объем распределения) – 0,4 л/кг.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

В печени метаболизируется меньше 14% препарата путем N- и O-деалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

T_1/2 (период полувыведения) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей этот показатель снижен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг.

Через почки выводится примерно 85,4%, через кишечник – примерно 12,9% принятой дозы.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин T_1/2 удлиняется. Показатель общего клиренса понижается при гемодиализе – на 80%, в ходе стандартной процедуры гемодиализа удаляется до 10% левоцетиризина.

У детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела 20–40 кг) при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови) превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек.

Показания к применению

• поллиноз (сенная лихорадка);
• сезонные (интермиттирующие) и круглогодичные (персистирующие) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся кожным зудом, заложенностью носа, чиханием, ринореей, гиперемией конъюнктивы, слезотечением;
• крапивница;
• кожный зуд и высыпания при аллергических дерматозах.

Противопоказания

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин);
• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину и любому из производных пиперазина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов (включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга), одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Левоцетиризина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, до еды или во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу принимают за 1 раз.

Рекомендованная суточная доза, она же максимальная, для пациентов старше 6 лет составляет 5 мг.

При почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от величины КК.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

• интермиттирующий (сезонный) ринит с наличием симптомов до 4 дней в неделю, с общей продолжительностью, не превышающей 4 недели: зависит от длительности симптоматики, лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при первой необходимости;
• персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит с наличием симптомов 4 дня в неделю и более, с общей продолжительностью, превышающей 4 недели: следует продолжать в течение всего периода воздействия аллергенов, длительность терапии у взрослых может составлять до 180 дней.

Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной.

Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зарегистрированы следующие нежелательные эффекты:

• часто: взрослые (12 лет и старше) – сухость во рту, утомляемость; у всех возрастных категорий – сонливость, головная боль;
• нечасто: астения, боль в животе.

В результате пострегистрационных исследований были установлены следующие побочные действия Левоцетиризина:

• со стороны иммунной системы: анафилаксии, другие реакции гиперчувствительности;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
• со стороны психики: бессонница, тревога, агрессия, галлюцинации, возбуждение, депрессия, суицидальные мысли;
• со стороны нервной системы: головокружение, судороги, парестезия, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, тремор, обморок, дисгевзия;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, проявления воспалительных процессов;
• со стороны органа слуха: вертиго;
• со стороны дыхательной системы: усиление симптомов ринита, одышка;
• со стороны обмена веществ: увеличение аппетита;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение показателей функциональных проб печени;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;
• дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, трещины на коже, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз;
• со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, артралгия;
• общие расстройства: повышение веса тела, периферические отеки;
• прочее: перекрестная реактивность.

Передозировка

Симптомы: сонливость; у детей – беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка или искусственная рвота. Назначение поддерживающей и симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Возможность применения препарата необходимо согласовать с врачом.

При принятии решения о применении левоцетиризина, следует учесть его способность к увеличению риска задержки мочи.

Во время терапии противопоказано употребление алкоголя. Одновременный прием левоцетиризина с алкоголем может вызывать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку препарат вызывает сонливость, в течение всего периода лечения пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, (включая управление автотранспортом) выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания и при грудном вскармливании применять Левоцетиризин следует с соблюдением осторожности и только по назначению врача.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Левоцетиризин в форме таблеток нельзя применять для лечения детей в возрасте до 6 лет из-за ограниченности сведений об их эффективности и безопасности.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется использовать жидкую лекарственную форму.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин).

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от величины КК. Для мужчин его значение рассчитывается исходя из концентрации сывороточного креатинина следующим образом: от 140 отнять возраст пациента и умножить на его вес, полученный результат разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72. Для женщин – полученный результат следует умножить на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется использовать следующий режим дозирования, который зависит от КК:

• 50–79 мл/мин и выше: 5 мг в день;
• 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня;
• меньше 30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 3 дня.
• меньше 10 мл/мин, пациенты на диализе: прием противопоказан.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин в пожилом возрасте. При назначении следует учитывать состоянии функции почек, поскольку действующее вещество выводится из организма почками. Коррекцию режима дозирования производят с учетом величины КК пациента.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые нежелательные эффекты от взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не установлены.

Аналоги

Аналогами Левоцетиризина являются: Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин Сандоз, Аллертек, Аллерцетин, Амертил, Алерза, Алерон, Аллерсет-Л, Гленцет, Зестра, Зиртек, Зодак, Зенаро, Зетринал, Зинцет, Летизен, Парлазин, Ролиноз, L-Цет, Ксизал, Зодак Экспресс, Супрастинекс, Цезера, Цетиризин, Цетрин, Цетрилев.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Левоцетиризине

Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость.

Цена на Левоцетиризин в аптеках

Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. в упаковке

113 р.; за 30 шт. в упаковке 178–225 р.

Образование: 2004-2007 “Первый Киевский медицинский колледж” специальность “Лабораторная диагностика”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Проблема ухода за пожилыми людьми касается всех без исключения, ведь даже если в семье нет пожилых людей, каждый из нас однажды состарится. Принято считать, что.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 53.2 мг, кроскармеллоза натрия – 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный – 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.48 мг, магния стеарат – 0.48 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый – 3.8 мг (лактозы моногидрат – 1.37 мг, гипромеллоза – 1.06 мг, титана диоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0.38 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T_1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 80

Источники:

http://medside.ru/levotsetirizin
http://www.neboleem.net/levocetirizin.php
http://health.mail.ru/drug/levotsetirizin/