Левитра одт – отзывы, инструкция

ЛЕВИТРА ОДТ

Фармакокинетика

С учетом этих результатов препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки, диспергируемые в полости рта, запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29%, а медианное Тmах уменьшается на 60 мин, в то время как Cmax не изменяется. Поэтому препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать, не запивая водой. Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра ОДТ, в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), не биоэквивалентен препарату Левитра ОДТ в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки, диспергируемые в полости рта, не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.
Средний Vd варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.
Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) – CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Средний T1/2 варденафила после приема таблеток, диспергируемых в полости рта, составляет 4-6 ч, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) – от 3 до 5 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

Показания к применению

Препарат Левитра ОДТ показан в лечении эректильной дисфункции (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Левитра ОДТ: инструкция по применению таблеток

Левитра ОДТ – медпрепарат из группы ингибиторов ФДЭ5. Отличается от Левитры лекарственной формой: таблетки предназначены для растворения во рту.

Показан для применения при:

• Устранении эректильной дисфункции (при невозможности достижения или слишком краткосрочного возбуждения полового органа, недостаточного для проведения сексуального контакта).

Препарат рассчитан исключительно для взрослых пациентов.

Состав медпрепарата

Медсредство выпускается в виде диспергируемых пилюль. Содержание ингредиентов в 1 шт.:

• Активный: 10 мг варденафила
• Структурообразующие: аспартам, мятная отдушка (акациевая камедь, ментол, мятные масла (из перечной и полевой мяты), Е-572, фармабурст (кросповидон, аэросил, сорбит).

ЛС в виде диспергируемых (растворяющихся) в слюнной жидкости – белых круглых пилюль с выпирающими поверхностями. Фасуется по 1, 2 либо 4 таблеток в блистеры, которые помещены в пачки или раздвижные упаковки Burdopack вместе с сопроводительным руководством.

Лечебные свойства

Цена: (2 шт.) – 1597 руб., (4 шт.) – 3021 руб.

Действие препарата осуществляется благодаря свойствам главного компонента Левитры ОДТ – варденафила.

Эрекция пениса достигается через гемодинамический механизм, который обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и имеющихся в нем артериол.

Во время сексуальной прелюдии происходит раздражение нервных окончаний, которые выделяют окись азота. Вещество активизирует функционирование фермента гуанилатциклазы, который, в свою очередь, способствует увеличению концентрации в кавернозных телах специфического фермента цГМФ. В результате происходит снижение тонуса имеющихся мышц, что способствует увеличению объема поступающей крови в пенис.

Уровень фермента цГМФ контролируется с нескольких сторон – через синтезирование ГМФ и расщеплением циклической ГМФ с помощью гидролиза ФДЭ 5.

Варденафил обладает способностью нейтрализовывать действие ФДЭ 5, и тем самым увеличивать количество окиси азота, вырабатываемым организмом во время сексуального стимулирования. Данная особенность вещества помогает в ускорении наступления эрекции. Вещество отличается от иных ингибиторов более мощным действием, что и сделало его популярным компонентом ЛС для терапии ЭД. После применения ЛС с его содержанием эффект начинает проявляться уже спустя четверть часа, а максимальный формируется через 25 минут.

Среднее время достижения пиковых показателей концентрации колеблется от 2/4 до 1,5 часа. При использовании диспергируемых таблеток период для образования максимального содержания более продолжительный, чем после приема Левитры в оболочке.

Прием жирных продуктов почти не влияет на усвояемость и скорость всасывания, поэтому препарат можно принимать невзирая на время еды.

Особенность диспергируемой формы таблеток заключается в том, что прием с водой способствует уменьшению концентрации активного вещества в организме почти на 30 %, а время достижения масксимального уровня – на час. По этой причине Левитру ОДТ запивать не следует.

Помимо этого, сравнительный анализ действия двух видов пилюль Левтиры (под оболочкой и растворяющихся) выявил, что они не взаимозаменяемые. Поэтому диспергируемое средство не должно использоваться в той же дозировке, что ЛС в оболочке.

Распределение

Варденафил после приема внутрь активно расходится по тканям. Само вещество и его метаболит в высокой степени (около 95 %) связывается с плазменными белками. Процесс носит обратимый характер, не зависит от уровня концентрации в организме.

Метаболизм и выведение

Медпрепарат биотрансформируется в печени с участием Р450. Средний срок полувыведения занимает от 4 до 6 часов, главного метаболита – от 3 до 5 часов. Вывод из организма осуществляется в основном кишечником (от 90 до 95 %), оставшаяся часть (от 2 до 6 %) – почками.

Способ применения

При использовании Левитры ОДТ нужно учитывать, что для достижения эрекции прием таблетки должен сопровождаться половым стимулированием. Медикамент принимать вне зависимости от приема еды. Глотать целиком не следует, таблетку подлежит держать в ротовой полости до растворения под действием слюны. Препарат извлекать из упаковки только непосредственно перед приемом, заранее этого делать не надо.

Рекомендованная дозировка Левитры ОДТ, согласно инструкции к препарату, – 1 таблетка в сутки. Принимать за 30-60 минут до предполагаемых половых сношений.

Применение у особых категорий пациентов

• Пожилой возраст (65+): специальной коррекции дозировки диспергируемых пилюль не требуется. Однако при переходе на прием 20 мг табл. Левитры под оболочкой нужно проявлять высокую осторожность, чтобы была возможность вовремя среагировать на проявление индивидуальных реакций.
• Печеночная недостаточность: пациентам с легкой формой патологии крайне нежелательно принимать в начале терапии сразу 10 мг Левитры ОДТ. Рекомендуемая стартовая дозировка для этой категории мужчин – 5 мг/сут. таблеток под оболочкой. После анализа реакции организма врач может разрешить прием 10-20 мг табл. под оболочкой или 10 мг растворяющихся пилюль. Мужчинам, страдающим тяжелой формой дисфункции печени, использовать Левитру ОДТ не следует.
• Почечная недостаточность: при наличии легкой или средней формы тяжести дозировку не изменяют. Мужчинам с тяжелой формой патологии (с показателями креатинина меньше 30 мл/мин.) следует принимать 5 мг таблеток Левитры в оболочке. После анализа особенностей отклика организма на лекарство дозировку разрешается повысить до 10-20 мг табл. или воспользоваться диспергируемым средством (10 мг).

При беременности и ГВ

Не рассчитан на женщин.

Противопоказания и меры предосторожности

Левитру ОДТ запрещено принимать при:

• Индивидуальной суперчувствительности к активному или любому иному компоненту таблеток
• Совместном приеме с ЛС, содержащими нитраты/донаторы азота окиси независимо от фармформы
• Частичной потере зрения на фоне неартериальной ишемической передней нейропатии ЗН вне зависимости, является ли слепота последствием раннего лечения ингибиторам ФДЭ 5, или нет
• Тяжелых формах дисфункции печени
• Термальной стадии почечных патологий
• Гипотонии (меньше 90/50 мм рт. ст.)
• Ранее перенесенном ИИ или ИМ (на протяжении предшествующего полугодия)
• НСК
• Врожденных дегенеративных патологиях глазной сетчатки
• Терапии ЛС с мощным ингибированием CYP3A
• Одновременном употреблении иФДЭ-5 и/или стимуляторов гуанилатциклазы, поскольку может спровоцировать развитие симптоматической гипотензии
• Полном запрете или нежелательности сексуальной активности.

Применение с высокими мерами предосторожностями при:

• Анатомических отклонениях в строении пениса
• Наличии заболеваний или патологических состояний, способных спровоцировать приапизм
• Высокой вероятности кровотечений, предрасположенности к ним
• Остром приступе ЯЗБ и двенадцатиперстной кишки.

В этих случаях употребление Левитры ОДТ возможно при крайней необходимости после детального анализа соотношения вероятной пользы и возможного риска для здоровья пациента.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Употребление Левитры ОДТ должно проходить с учетом возможных реакций с другими ЛС:

• Метаболизм активного вещества протекает с участием веществ системы цитохрома Р450. Поэтому если препарат для потенции принимается вместе с лекарствами-ингибиторами этой системы, то клиренс варденафила может снижаться.
• При совмещении с Циметидином не зафиксировали изменения содержания варденафила и скорости его вывода из организма.
• Запрещено одновременно сочетать варденафил с ингибиторами CYP3A4 среднего и сильного действия. Последствием одновременного приема являются сильное увеличение концентрации лекарства и развитие осложнений. Левитру-ОДТ нельзя комбинировать вместе с Индинавиром, Итраконазолом, Кетоконазолом, Ритонавиром и Эритромицином.
• Совместный прием Левитры ОДТ (10 мг) с медпрепаратами, содержащими нитраты либо донаторы азота окиси не усиливал антигипертензивное действие.
• Если двойная дозировка Левиты принималась за 1-4 часа до приема этих ЛС, то происходила интенсификация гипотензивного эффекта. Та же доза Левитры, принятая за сутки до приема ЛС с нитратами, не оказывала влияния на их действие.
• Препараты, активизирующие калиевые каналы и содержащие нитрогруппу, могут активно вступать во взаимодействие с варденафлом. Поэтому такие комбинации противопоказаны.
• Никаких реакций варденафила с Глибенкламдом не зафиксировано. Левитра ОДТ не влияет на период протромбинового времени и коагуляцию.
• А-адреноблокаторы понижают АД, вызывают потерю сознания и гипотонию, поэтому их сочетание с Левитрой ОДТ возможно исключительно в том случае, если у пациента сохраняется стабильное АД. Левитра ОДТ должна назначаться с осторожностью в наименьших количествах. Прием диспергируемых таблеток не должен совпадать с альфа-адреноблокаторами, чтобы не спровоцировать недпредсказуемые реакции организма. Следует выдерживать перерыв не меньше 6 часов.

Побочные эффекты

Прием Левитры ОДТ большинством пациентов воспринимается нормально при условии соблюдения назначения и дозировок. Возникающие побочные состояния обычно проявляются в легкой форме или средней тяжести, носят временный характер.

Наиболее часто встречающиеся нежелательные состояния:

• Иммунитет: аллергические состояния, отек Квинке НС: боли головы и головокружение, расстройство чувствительности, дневная сонливость либо бессонница, потеря сознания, амнезия, судорожный синдром
• Органы зрения, слуха: ухудшение зрения, гиперемия, искаженное цветовое восприятие, болезненность, повышение ВГ давления, усиленное слезотечение, боли/дискомфортные ощущения в глазах, чувствительность к свету или его непереносимость гул/боль в ушах, вертиго, внезапная глухота
• ССС: вазодилатация, учащенное сердцебиение, увеличение ЧСС, ИМ, тахиаритмии желудочков, стенокардия, артериальная гипо-или гипертензия, приливы
• Органы дыхания: заложенность пазух и/или носа, одышка, кровь из носа
• ЖКТ: диспептические состояния, подташнивание, боли в животе, понос, сухость ротовой полости, ГЭРБ, гастрит, приступы рвоты, повышенное содержание трансаминаз
• Дерма: эритема, высыпание, проявления фоточувствительности
• Костно-мышечная сис-ма: боли в спине, высокие данные КФК, мышечный гипертонус, судороги
• Мочеполовая система: усиленная эрекция, приапизм, кровотечение из пениса, гематоспермия, гематурия
• Иные симптомы: недомогание, боли в груди.

Особые примечания

Прием препарата рекомендуется проводить после тщательного обследования и выявления причин ЭД, которые могут поддаваться лечению иными ЛС.

Перед назначением таблеток доктор обязан удостовериться в отсутствии угрозы со стороны ССС, так как во время секса возможны осложнения сердца у пациентов с соответствующими патологиями.

Также нужно учитывать, что варденафил обладает способностью расширять сосуды. У некоторых пациентов это может вызвать понижение АД.

Медпрепарат запрещено использовать мужчинами, которым противопоказана или не рекомендована половая активность.

Поскольку никаких исследований последствий совмещения Левитры ОДТ с другим ЛС для эрекции не проводилось, то совмещать их запрещено.

Активное вещество Левитры ОДТ может вызывать ухудшение зрения вплоть до слепоты. Поэтому если появились признаки снижения зрения, нужно сразу же отказаться от таблеток и не откладывая времени обратиться к медикам.

Пациентам, страдающим фенилкетонурией, нужно учитывать, что в таблетках содержится аспартам, являющийся источником фенилаланина.

Поскольку в диспергируемых пилюлях в составе имеется сорбитол, то медикамент не подойдет пациентам с проблемным восприятием фруктозы или ее полной непереносимостью.

Мужчинам, занятым управлением транспортом или сложными аппаратами/механизмами следует сначала удостовериться, что препарат не повлияет на способность работы с ними.

Передозировка

Исследования Левитры ОДТ на добровольных участниках, принимавших суточную дозировку 120 мг, показали хорошую переносимость медикамента. Применение в течение месяца разовой дозы 0,12 г в сутки и двукратный прием по 0,04 г в день не вызывал серьезных побочных явлений.

Было установлено, что более высокие дозировки (от 0,08 до 0,12 г/сут.) интенсифицировали риск возникновения побочных явлений. Чаще всего у испытуемых возникали боли в спине, токсическое поражение мышц и НС не возникало.

Терапия

Если после случайного или преднамеренного приема большого количества Левитры ОДТ развились нежелательные состояния, то для их купирования применяются стандартные меры по очищению и поддержанию организма.

Поскольку варденафил активно связывается с плазменными белками, и почти не выводится мочой, то применение гемодиализа практически бессмысленно.

Аналоги

Визарсин

KRKA (Словения)

Цена: 25 мг (1 т.) – 107 руб., 50 мг (1 т.) – 224 руб., (4 т.) – 438 руб., 100 мг (1 т.) – 241 руб., (4 т.) – 525 руб., (12 т.) – 755 руб.

ЛС с силденафилом для терапии эректильных расстройств и легочной гипертензии. Предназначен для взрослых.

Противопоказан при чувствительности к компонентам и любым формам оксида азота. Следует соблюдать осторожность при тяжелых формах дисфункции почек, печени.

Рекомендуемый прием – 1 т./сут., принимать незадолго до полового контакта.

Плюсы:

• Действует как Виагра
• Помогает
• Хорошее качество.

ЛЕВИТРА ОДТ

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
1 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мыши пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота, активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0.7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Среднее время достижения C_max после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин. При сравнении препарата Левитра ОДТ (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC варденафила с 21 до 29% и снижение C_max на 8-19%. Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения C_max варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения C_max варденафила на 35%. С учетом этих результатов препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки, диспергируемые в полости рта, запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29%, а медианное Т_mах уменьшается на 60 мин, в то время как C_max не изменяется. Поэтому препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать, не запивая водой. Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра ОДТ, в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), не биоэквивалентен препарату Левитра ОДТ в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки, диспергируемые в полости рта, не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.

Средний V_d варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) – CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Средний T_1/2 варденафила после приема таблеток, диспергируемых в полости рта, составляет 4-6 ч, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) – от 3 до 5 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток, диспергируемых в полости рта, отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и C_max с 16 до 21%, по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки, диспергируемой в полости рта, в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Не выявлено различий в эффективности или безопасности препарата у пожилых и более молодых пациентов.

У пациентов с легкой (КК > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелой почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/levitra-odt.html
http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-potencii/levitra-odt-instrukcija-po-primeneniju/
http://health.mail.ru/drug/levitra_odt/