Лерканидипин-сз — отзывы, инструкция

Содержание

Лерканидипин

Химическое название

2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Химические свойства

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Противопоказания

  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • при галактоземии;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Передозировка

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

С алкоголем

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

При беременности и лактации

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lercanidipine-SZ

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: ЗАО «Северная Звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 186 руб.

Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171), а также красители: дозировка 10 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172); дозировка 20 мг – железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.

(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения Cmax и равнозначным периодом полувыведения (Т½).

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет

3%. В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза. Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.

Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.

Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 30 мл/мин) коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, но лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.

При легких и умеренных нарушениях коррекция режима дозирования обычно не требуется, однако терапия должна проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать режим дозирования Лерканидипина-СЗ для пациентов пожилого возраста, однако требуется постоянный контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

У пациентов пожилого возраста, получавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), значимые изменения фармакокинетики лерканидипина выявлены не были.

При необходимости Лерканидипин-СЗ можно применять одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами, диуретиками.

  • ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол): увеличивается плазменная концентрация лерканидипина и, как следствие, усиливается гипотензивный эффект;
  • циклоспорин: отмечается взаимное повышение плазменных концентраций препаратов;
  • грейпфрутовый сок: угнетается метаболизм лерканидипина, вследствие чего усиливается антигипертензивное действие.

Лекарственные взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

  • мидазолам: у пожилых людей повышается биодоступность лерканидипина примерно на 40%;
  • этанол: усиливается гипотензивное действие лерканидипина;
  • рифампицин, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин): возможно снижение плазменной концентрации лерканидипина и, как следствие, его эффекта;
  • симвастатин: его AUC увеличивается на 56%, AUC его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28% (избежать этого эффекта можно приемом препаратов в разное время суток);
  • циметидин (в высоких дозах): возможно повышение биодоступности лерканидипина и, как следствие, его гипотензивного действия;
  • метопролол: значительно снижается биодоступность лерканидипина (примерно на 50%);
  • дигоксин: возможно повышение его плазменной концентрации приблизительно на 33% (необходимо контролировать состояние пациента на предмет развития признаков интоксикации).

С осторожностью лерканидипин следует применять в комбинации с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом, терфенадином.

Аналоги

Аналогами Лерканидипина-СЗ являются Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканидипине-СЗ

Согласно отзывам, Лерканидипин-СЗ – эффективный антигипертензивный препарат, который хорошо снижает повышенное АД, не вызывает побочных эффектов даже при длительном применении, доступен по стоимости.

Цена на Лерканидипин-СЗ в аптеках

Примерная цена на Лерканидипин-СЗ за упаковку из 30 покрытых пленочной оболочкой таблеток: в дозировке 10 мг – 206–217 руб., в дозировке 20 мг – 310–315 руб.

Таблетки 10 мг и 20 мг Лерканидипин: инструкция по применению

Лекарством от повышенного давления из группы блокаторов кальциевых каналов является Лерканидипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при эссенциальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Производитель выбрал для медикамента Лерканидипин форму таблеток массой 10 или 20 мг в защитной оболочке. Базовый компонент лекарства – лерканидипина гидрохлорид, представитель класса антагонистов кальция дигидропиридиновой группы. Клинические исследования показали, что оптимальная доза при лечении гипертонии 1-й и 2-й степени – 10 и 20 мг. Этого количества лекарства достаточно, чтобы поддерживать нормальное кровяное давление в течение суток.

От чего помогает Лерканидипин?

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

Фармакологические эффекты

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Противопоказания

  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при галактоземии;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные явления

  • Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
  • Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
  • Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
  • Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
  • Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Аналоги Лерканидипина

Для лечения назначают аналоги:

  1. Занидип Рекордати;
  2. Леркамен 10;
  3. Леркамен 20;
  4. Лерканидипина гидрохлорид;
  5. Аген;
  6. Адалат;
  7. Акридипин;
  8. Алтиазем РР;
  9. Амлодипин;
  10. Амлотоп;
  11. Верапамил;
  12. Вертизин;
  13. Дилтиазем;
  14. Изоптин;
  15. Калчек;
  16. Кардилопин;
  17. Кордафлекс;
  18. Кордипин;
  19. Коринфар;
  20. Коринфар ретард;
  21. Лекоптин;
  22. Ломир;
  23. Никардия;
  24. Нимотоп;
  25. Нифедикап;
  26. Нифедипин;
  27. Нифекард;
  28. Нифелат;
  29. Нормодипин;
  30. Престанс;
  31. Прокорум;
  32. Стамло;
  33. Теночек;
  34. Фелодипин;
  35. Финоптин;
  36. Циннаризин;
  37. Эквакард;
  38. Экватор;
  39. Эксфорж;
  40. Энанорм.

Лекарственное взаимодействие

Возможны следующие сочетания:

  • Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.
  • Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
  • Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
  • Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
  • Метопролол. Понижает биодоступность препарата.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Особые условия

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью.

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лерканидипин, таблетки 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 540 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Источники:

http://medside.ru/lerkanidipin
http://www.neboleem.net/lerkanidipin-sz.php
http://www.otchegopomogaet.ru/lerkanidipin.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector