Лепонекс – отзывы, инструкция

Лепонекс

Лепонекс – это препарат (раствор), (фармакологическая группа – психолептики). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: противопоказан
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Таблетки: клозапин, стеарат магния, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, лактоза, очищенная вода.

Раствор для инъекций: клозапин, кислота лауриновая, бутилированный гидроксианизол, масло нейтральное.

Форма выпуска

Таблетки плоские, округлой формы, желтого цвета 25 или 100 мг в блистере в картонной упаковке № 50, 100.

Раствор для инъекций в стеклянных ампулах 1 и 2 мл в картонной упаковке №50.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, седативное, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лепонекс не вызывает каталепсии и, в отличии от других ЛС-нейролептиков, не подавляет стереотипное поведение. Оказывает блокирующее действие различной степени выраженности в отношении допаминовых рецепторов (D1—D5), оказывает выраженное антихолинергическое, адренолитическое, антигистаминное и слабовыраженное антисеротонинергическое действие. Препарат вызывает сильный и быстрый седативный эффект, оказывает антипсихотическое действие.

При этом, антипсихотический эффект появляется и у тех у больных шизофренией, которые устойчивы к лечению другими ЛС. То есть, препарат эффективным в отношении как симптомов выпадения при шизофрении, так и продуктивной симптоматики заболевания. Практически не вызывает клинически значимых экстрапирамидных реакций (острая дистония), не повышает уровни пролактина, что обеспечивает отсутствие побочных эффектов (аменорея, импотенция, гинекомастия, галакторея).

Весьма редко встречаются и парксинсоноподобные реакции. Однако, в связи с наличием потенциально опасными побочными реакциями препарата (агранулоцитоз, гранулоцитопения) рекомендуется его назначать только больным с наличием резистентности к другим ЛС и у которых есть возможность проведения периодического контроля состава периферической крови.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается их ЖКТ, при этом, прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Биодоступность препарата порядка 55%. Cmax в крови достигаются через два часа. Биотрансформируется в печени, а в два этапа. T1/2 — 12 часов, выведение происходит в две фазы и осуществляется через почки и кишечник.

Показания к применению

• Лечение шизофрении у пациентов, имеющих резистентность к другим нейролептикам или при отсутствии терапевтического эффекта;
• Предупреждение рецидива суицидальных попыток у больных с шизоидными расстройствами или шизофренией;
• Лечение психозов при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, расстройства функции костного мозга, наличие в анамнезе гранулоцитопении (токсическая, идиосинкразическая), эпилепсия, психозы различного генеза (алкогольный, токсический, лекарственный), угнетение ЦНС, сосудистый коллапс, миокардит, заболевания почек, печени.

Побочные действия

Агранулоцитоз, гранулоцитопения, сонливость, усталость, седативный эффект, головные боли, головокружения, беспокойство, делирий и возбуждение, спутанность сознания, мышечная ригидность, тремор, сухость во рту, нарушения остроты зрения, терморегуляции, повышенное потоотделение, тахикардия, гипотензия, сосудистый коллапс, изменения на ЭКГ, тошнота, рвота, задержка мочи, гепатит.

Лепонекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 2-3 раза в сутки после приема пищи. Разовая доза варьирует в пределах 50-200 мг, среднесуточная доза — 200-400 мг, максимальная —600 мг. Дозировка препарата подбирается индивидуально, начинают лечение небольшими дозами постепенно повышая на 25-50 мг в сутки до появления терапевтического эффекта.

Необходимо учитывать время проявления того или иного терапевтического эффекта: быстрое развитие седативного и снотворного действия; подавление психомоторного возбуждения, беспокойства или агрессии можно ожидать через 3-6 суток; антипсихопатическое действие наступает через 7-14 суток, купирование симптомов негативизма — 25-40 суток. Затем больного переводят на поддерживающий курс, длительность которого составляет не менее полугода. При суточной дозировке не более 200 мг, можно перейти на однократный прием препарата, желательно вечером.

Раствор Лепонекса вводят только в/м в дозировке 12,5 мг (0,5 мл) 1- 2 раза в сутки. Через несколько дней в рекомендуется переход на прием препарата внутрь.

Передозировка

Смертность при передозировке препарата в дозировке 2 000 мг и более составляет около 12%. Прием Лепонекса в дозе около 400 мг приводит к развитию тяжелых коматозных состояний. Симптомами передозировки являются сонливость, галлюцинации, арефлексия, летаргия, делирий, судороги, спутанность сознания, кома, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, нечеткость зрения, расширение зрачков, повышенное слюноотделение, гипотензия, коллапс, тахикардия, колебания температуры тела, аритмии, одышка, угнетение дыхания.

Взаимодействие

Нельзя принимать совместно с Лепонексом ЛС, угнетающие функцию костного мозга. Также не совместим Лепонекс и алкоголь, поскольку препарат усиливает центральное действие алкоголя. Особую осторожность соблюдать при одновременном приеме препарата с психотропными ЛС, бензодиазепинами, препаратами с гипотензивным и антихолинергическим эффектом, угнетающими дыхание.

Применение Лепонекса одновременно с циметидином или эритромицином приводит к увеличению концентрации препарата в крови и развитию побочных явлений. Лепонекс, благодаря адренолитической активности ослабляет гипертензивный эффект норадреналина, а также препаратов с альфа-адреностимулирующим действием.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги

Азалептол, Азалептин, Гедонин, Зипрекса, Азапин, Зилаире, Клозапин, Кетилепт, Парнасан, Сероквель, Скизорил и другие.

Отзывы о Лепонексе

По отзывам врачей атипичные нейролептики последнего поколения, в том числе и Лепонекс при достаточно выраженном действии «обрывающем» психоз в значительно меньшей степени обладают побочными действиями. Кроме стандартного воздействия препаратов-нейролептиков они эффективны при наличии у больного симптомов недостатка (дефицита) психических функций — эмоциональной уплощенности, алогичности мышления, снижении мыслительных функции, безволии, апатии.

Цена Лепонекса, где купить

Цена таблеток Лепонекс 25 мг № 50 варьирует в пределах 985 —1668 рублей за упаковку. Лепонекс 25 мг № 50 от 756 до 1285 рублей. Купить Лепонекс в подавляющем большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений. В случае отсутствия препарата можно сделать заказ на его доставку.

Видео по теме

Клозапин Лепонекс Азалептин Азалептол

Паразиты. И их уничтожение. Думайте.

★Лучшие препараты от ГЛИСТОВ. Вормил блокирует ГЕЛЬМИНТОВ. Вермокс избавляет ОТ ПАРАЗИТОВ.

рассказываю о нейролептиках : галоперидол,кветиапин,хлорпротиксен,азалептин

Лепонекс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инъекций, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже – повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При исследовании репродуктивности у животных каких-либо признаков нарушений фертильности или отрицательного воздействия клозапина на плод выявлено не было.

Однако безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому препарат следует назначать беременным только в том случае, если ожидаемый эффект лечения отчетливо превышает возможный риск.

Исследования, проведенные у животных, позволяют предполагать, что клозапин выводится с грудным молоком; поэтому матери, должны прекратить грудное вскрамливание.

Взаимодействие

Прием увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Лепонекс

Состав

Таблетки: клозапин, стеарат магния, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, лактоза, очищенная вода.

Раствор для инъекций: клозапин, кислота лауриновая, бутилированный гидроксианизол, масло нейтральное.

Форма выпуска

Таблетки плоские, округлой формы, желтого цвета 25 или 100 мг в блистере в картонной упаковке № 50, 100.

Раствор для инъекций в стеклянных ампулах 1 и 2 мл в картонной упаковке №50.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, седативное, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лепонекс не вызывает каталепсии и, в отличии от других ЛС-нейролептиков, не подавляет стереотипное поведение. Оказывает блокирующее действие различной степени выраженности в отношении допаминовых рецепторов (D1—D5), оказывает выраженное антихолинергическое, адренолитическое, антигистаминное и слабовыраженное антисеротонинергическое действие. Препарат вызывает сильный и быстрый седативный эффект, оказывает антипсихотическое действие.

При этом, антипсихотический эффект появляется и у тех у больных шизофренией, которые устойчивы к лечению другими ЛС. То есть, препарат эффективным в отношении как симптомов выпадения при шизофрении, так и продуктивной симптоматики заболевания. Практически не вызывает клинически значимых экстрапирамидных реакций (острая дистония), не повышает уровни пролактина, что обеспечивает отсутствие побочных эффектов (аменорея, импотенция, гинекомастия, галакторея).

Весьма редко встречаются и парксинсоноподобные реакции. Однако, в связи с наличием потенциально опасными побочными реакциями препарата (агранулоцитоз, гранулоцитопения) рекомендуется его назначать только больным с наличием резистентности к другим ЛС и у которых есть возможность проведения периодического контроля состава периферической крови.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается их ЖКТ, при этом, прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Биодоступность препарата порядка 55%. Cmax в крови достигаются через два часа. Биотрансформируется в печени, а в два этапа. T1/2 — 12 часов, выведение происходит в две фазы и осуществляется через почки и кишечник.

Показания к применению

• Лечение шизофрении у пациентов, имеющих резистентность к другим нейролептикам или при отсутствии терапевтического эффекта;
• Предупреждение рецидива суицидальных попыток у больных с шизоидными расстройствами или шизофренией;
• Лечение психозов при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, расстройства функции костного мозга, наличие в анамнезе гранулоцитопении (токсическая, идиосинкразическая), эпилепсия, психозы различного генеза (алкогольный, токсический, лекарственный), угнетение ЦНС, сосудистый коллапс, миокардит, заболевания почек, печени.

Побочные действия

Лепонекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 2-3 раза в сутки после приема пищи. Разовая доза варьирует в пределах 50-200 мг, среднесуточная доза — 200-400 мг, максимальная —600 мг. Дозировка препарата подбирается индивидуально, начинают лечение небольшими дозами постепенно повышая на 25-50 мг в сутки до появления терапевтического эффекта.

Необходимо учитывать время проявления того или иного терапевтического эффекта: быстрое развитие седативного и снотворного действия; подавление психомоторного возбуждения, беспокойства или агрессии можно ожидать через 3-6 суток; антипсихопатическое действие наступает через 7-14 суток, купирование симптомов негативизма — 25-40 суток. Затем больного переводят на поддерживающий курс, длительность которого составляет не менее полугода. При суточной дозировке не более 200 мг, можно перейти на однократный прием препарата, желательно вечером.

Раствор Лепонекса вводят только в/м в дозировке 12,5 мг (0,5 мл) 1- 2 раза в сутки. Через несколько дней в рекомендуется переход на прием препарата внутрь.

Передозировка

Смертность при передозировке препарата в дозировке 2 000 мг и более составляет около 12%. Прием Лепонекса в дозе около 400 мг приводит к развитию тяжелых коматозных состояний. Симптомами передозировки являются сонливость, галлюцинации, арефлексия, летаргия, делирий, судороги, спутанность сознания, кома, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, нечеткость зрения, расширение зрачков, повышенное слюноотделение, гипотензия, коллапс, тахикардия, колебания температуры тела, аритмии, одышка, угнетение дыхания.

Взаимодействие

Нельзя принимать совместно с Лепонексом ЛС, угнетающие функцию костного мозга. Также не совместим Лепонекс и алкоголь, поскольку препарат усиливает центральное действие алкоголя. Особую осторожность соблюдать при одновременном приеме препарата с психотропными ЛС, бензодиазепинами, препаратами с гипотензивным и антихолинергическим эффектом, угнетающими дыхание.

Применение Лепонекса одновременно с циметидином или эритромицином приводит к увеличению концентрации препарата в крови и развитию побочных явлений. Лепонекс, благодаря адренолитической активности ослабляет гипертензивный эффект норадреналина, а также препаратов с альфа-адреностимулирующим действием.

Источники:

http://spravtab.ru/leponeks/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name3141.html
http://medside.ru/leponeks