Латуда – отзывы, инструкция

Латуда

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Для лечения шизофрении у взрослых в возрасте 18 лет и старше.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к активному веществу или любым другим компонентам препарата;

– одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с боцепревиром, кларитромицином, кобицистатом, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, позаконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телапревиром, телитромицином, вориконазолом) и с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, Зверобоем продырявленным);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для приема внутрь.

Препарат Латуда в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь один раз в день во время еды. Ожидаемая экспозиция луразидона при приеме натощак значительно ниже по сравнению с экспозицией при приеме во время еды).

Таблетки препарата Латуда рекомендуется проглатывать целиком для маскировки горького вкуса. Таблетки следует принимать каждый день в одно и то же время для соблюдения режима терапии.

Рекомендованная начальная доза луразидона гидрохлорида составляет 40 мг один раз в день. Титрования дозы не требуется. Эффект достигается в диапазоне доз от 40 до 160 мг в сутки. Доза луразидона может быть увеличена по решению врача на основании клинического ответа.

Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.

Фармакологическое действие

Луразидон – это селективный антагонист дофаминовых и моноаминовых рецепторов, обладающий высоким сродством к D2-дофаминовым и 5НТ2А- и 5НТ7-серотониновым рецепторам (Кi = 0,994, 0,47 и 0,495 нМ, соответственно). Луразидон также блокирует α2с- и α2а-адренорецепторы (степень сродства 10,8 и 40,7 нМ, соответственно), обладает частичным агонизмом к 5НТ1А-серотониновым рецепторам со степенью сродства 6,38 нМ. Луразидон не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами.

Ссылка по теме:
Норфлоксацин - отзывы, инструкция

Механизм действия второстепенного активного метаболита луразидона, ID-14283, такой же, как и у луразидона.

Побочные действия

Особые указания

При лечении антипсихотическими препаратами улучшение клинического состояния пациента следует ожидать в сроки от нескольких дней до нескольких недель. Необходим надлежащий контроль за состоянием пациента в течение этого периода.

Взаимодействие

Так как Латуда действует преимущественно на ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в комбинации с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Латуда с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными препаратами, некоторыми другими антипсихотическими препаратами и некоторыми противомалярийными препаратами (например, мефлохином).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Латуда

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Латуда инструкция, описание и отзывы

  1. Важная информация
  2. Прежде чем принимать это лекарство
  3. Как мне взять Латду?
  4. Информация дозирования Latuda
  5. Что произойдет, если я пропущу дозу?
  6. Что произойдет, если я передозирую?
  7. Чего следует избегать при принятии Latuda?
  8. Побочные эффекты Latuda
  9. Какие другие наркотики повлияют на Латду?
  10. Где я могу получить дополнительную информацию?
  11. Видео о Латуда

Произношение

Общее название: lurasidone (loo RAS i done)
Именамарок:Latuda

Что такое Латуда?

Latuda (lurasidone) – антипсихотическое лекарство . Он работает, изменяя эффекты химических веществ в мозге.

Latuda используется для лечения шизофрении у взрослых и подростков, которым не менее 13 лет.

Latuda также используется для лечения эпизодов депрессии у взрослых с биполярным расстройством (маниакальная депрессия).

Ссылка по теме:
Аналоги Таурин - отзывы, инструкция

Важная информация

Latuda не одобрен для использования в психотических состояниях, связанных с деменцией. Lurasidone может увеличить риск смерти у пожилых людей с заболеваниями, связанными с деменцией.

У некоторых молодых людей есть мысли о самоубийстве при первом приеме лекарств для лечения депрессии. Следите за изменениями в настроении или симптомах. Сообщите о любых новых или ухудшающих симптомах к врачу.

Прежде чем принимать Latuda, сообщите своему врачу, если у вас есть заболевания печени, заболевания почек, сердечные заболевания, высокое кровяное давление, проблемы с сердечным ритмом, история сердечного приступа или инсульта, высокий уровень холестерина или триглицеридов, подсчет белых лейкоцитов (WBC) Судороги, диабет, болезнь Паркинсона, проблемы с глотанием или историю рака молочной железы или суицидальные мысли.

Слайд-шоу Нарушение биполярного расстройства – 12 вещей, которые вам нужно знать

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с лурасидоном и не должны использоваться одновременно. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Пока вы принимаете Latuda, вы можете быть более чувствительны к экстремальным температурам, таким как очень горячие или холодные условия. Избегайте слишком холодного или перегретого или обезвоженного. Пейте много жидкости, особенно в жаркую погоду и во время физических упражнений. Легче стать опасно перегретым и обезвоженным, пока вы принимаете это лекарство.

Латуда может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Употребление алкоголя может вызвать определенные побочные эффекты лурасидона. Прекратите использовать это лекарство и сразу же обратитесь к врачу, если у вас очень жесткие (жесткие) мышцы, высокая температура, потоотделение, замешательство, быстрое или стучащее сердцебиение, ощущение, что вы можете исчезнуть, дрожи или подергивания или неконтролируемые движения ваших глаз, Губ, языка, лица, рук или ног.

Ссылка по теме:
Кальцигард ретард - отзывы, инструкция

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Latuda, если у вас аллергия на лурасидон.

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с лурасидоном и не должны использоваться одновременно. Возможно, ваш врач изменит ваш план лечения, если вы используете некоторые другие лекарства, в том числе:

Противогрибковая медицина, такая как кетоконазол или вориконазол;

Антибиотик, такой как кларитромицин или рифампин;

Противовирусное средство, такое как ритонавир;

Изъятие лекарств, таких как карбамазепин или фенитоин.

Latuda не одобрен для использования в психотических состояниях, связанных с деменцией. Latuda может увеличить риск смерти у пожилых людей с заболеваниями, связанными с деменцией.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

Сердечные заболевания, высокое кровяное давление;

Высокий уровень холестерина или триглицеридов (тип жира в крови);

Судороги или эпилепсия;

Заболевания печени или почек;

Количество лейкоцитов (WBC);

Диабет или семейная история диабета;

Аномальные тесты на функции гормонов (щитовидная железа, гипофиз);

рак молочной железы;

Депрессия или биполярное заболевание (если вы не принимаете Latuda для лечения депрессивных эпизодов);

Суицидальные мысли или действия; или

У некоторых молодых людей есть мысли о самоубийстве при первом приеме лекарств для лечения депрессии. Ваш врач должен проверять ваш прогресс при регулярных визитах. Ваша семья или другие воспитатели также должны быть в курсе изменений вашего настроения или симптомов.

Взятие антипсихотических препаратов в течение последних 3 месяцев беременности может вызвать проблемы у новорожденных , такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, суетливость, тремор и лимп или жесткие мышцы. Однако у вас могут быть симптомы отмены или другие проблемы, если вы прекратите принимать лекарство во время беременности. Если вы забеременели, принимая Latuda, не прекращайте принимать его без совета врача.

Ссылка по теме:
Аналоги Евра - отзывы, инструкция

Если вы беременны, ваше имя может быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты лурасидона на ребенка.

Неизвестно, попадает ли лурасидон в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью.

Latuda не одобряется для шизофрении у кого-то моложе 13 лет. Latuda не одобрен для депрессии у кого-то моложе 18 лет.

Как мне взять Латду?

Возьмите Latuda точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Регулярно используйте это лекарство, чтобы получить максимальную пользу. Получите рецепт, наполненный, прежде чем вы исчерпаете лекарство полностью.

Latuda следует принимать с пищей (не менее 350 калорий).

При использовании Latuda вам могут потребоваться частые анализы крови.

Это может занять несколько недель, прежде чем ваши симптомы улучшатся. Продолжайте использовать препарат по назначению. Позвоните своему врачу, если ваши симптомы не улучшится, или если они ухудшатся при использовании Latuda.

Вы не должны внезапно прекращать использование Латуды. Остановка внезапно может вызвать другие проблемы.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Информация дозирования Latuda

Обычная доза для взрослых для шизофрении:

Начальная доза: 40 мг перорально один раз в день
Поддерживающая доза: 40-160 мг устно в день
Максимальная доза: 160 мг в день

Комментарии:
– Титрование первичной дозы не требуется.
-Этот препарат следует принимать с пищей (не менее 350 калорий); Ожидается, что воздействие лекарственного средства будет значительно ниже, если его не принимать с пищей.

Применение: для лечения шизофрении.

Обычная доза для взрослых при биполярном расстройстве:

Ссылка по теме:
Эдас-402 - отзывы, инструкция

Начальная доза: 20 мг перорально один раз в день
Поддерживающая доза: 20 мг до 120 мг перорально один раз в день
Максимальная доза: 120 мг в день

Комментарии:
– Титрование первичной дозы не требуется; Этот препарат следует принимать с пищей (как минимум 350 калорий), ожидается, что уровень воздействия лекарственного средства будет значительно ниже, если его не принимать с пищей.
-Интеральные и поддерживающие дозы одинаковы для монотерапии и вспомогательной терапии; В исследованиях монотерапии эффективность в диапазоне более низких доз от 20 до 60 мг в день была, в среднем, сопоставимой с более высокими дозами от 80 мг до 120 мг.
– Эффективность в лечении мании не установлена.

Область применения:
– В качестве монотерапии или вспомогательной терапии литием или вальпроатом для лечения основного депрессивного расстройства, связанного с биполярным расстройством (биполярная депрессия).

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при принятии Latuda?

Легче становится опасно перегретым и обезвоженным, пока вы принимаете Латуду. Пейте много жидкости , особенно в жаркую погоду и во время физических упражнений. Вы также можете быть более чувствительны к экстремальным температурам (горячая или холодная).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с лурасидоном и приводить к нежелательным побочным эффектам. Избегайте использования продуктов грейпфрута, принимая Latuda.

Латуда может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Ссылка по теме:
Холосас - отзывы, инструкция

Избегайте употребления алкоголя. Могут возникнуть опасные побочные эффекты.

Побочные эффекты Latuda

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Latuda: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Сообщите о любых новых или ухудшающих симптомах к своему врачу, таких как: изменения настроения или поведения, беспокойство, приступы паники, проблемы со сном или если вы чувствуете импульсивность, раздражительность, возбуждение, враждебность, агрессивность, беспокойство, гиперактивность (умственно или физически), больше В депрессии или мысли о самоубийстве или причинении вреда себе.

Высокие дозы или длительное использование Latuda могут вызвать серьезное нарушение движения, которое не может быть обратимым. Симптомы этого расстройства включают в себя неконтролируемые движения мышц ваших губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете это лекарство, тем больше вероятность того, что вы начнете серьезное расстройство движения. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

Нерегулярные менструальные периоды, изменения груди или влагалища, выпадение сосков;

Головокружение, обморок, быстрое или медленное сердцебиение;

Проблемы с глотанием;

Расстройства кровяных телец – внезапная слабость или плохое чувство, лихорадка, озноб, боль в горле, язвы на ртах, опухшие десны, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затрудненное дыхание;

Высокий уровень сахара в крови – повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, запах фруктового дыхания, сонливость, сухая кожа, помутнение зрения, потеря веса; или

Сильная реакция нервной системы – очень жесткие (жесткие) мышцы, высокая температура, потоотделение, путаница, быстрое или неравномерное сердцебиение, тремор, ощущение, что вы можете исчезнуть.

Общие побочные эффекты Latuda могут включать:

Ссылка по теме:
Риноцил - отзывы, инструкция

Чувство беспокойства или неспособность сидеть неподвижно; или

Тремор, мышечная жесткость, проблемы с движением мышц.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие лекарства повлияют на Латду?

Принимая Latuda с другими препаратами, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание, вы можете вызвать опасные или опасные для жизни побочные эффекты. Попросите вашего врача, прежде чем принимать снотворное, лекарство от наркотической боли, лекарство от кашля по рецепту, расслабляющий мышцы или лекарство для беспокойства, депрессии или судорог.

Многие препараты могут взаимодействовать с лурасидоном. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно лекарства для лечения:

Депрессии или психотических эпизодов;

Проблемы со сном (бессонница);

Высокое кровяное давление или нарушение сердечного ритма;

Отек или воспаление;

Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с лурасидоном. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Латуде.

Видео о Латуда

Латуда – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП- 003794 – 180816

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка 20 мг содержит :

Активное вещество: луразидона гидрохлорид 20 мг;

Вспомогательные вещества: ядро – маннитол 35,5 мг, крахмал прежелатинизированный 20 мг. кроскармеллоза натрия 1 мг, гипромеллоза 2910 2,5 мг, магния стеарат 1 мг; пле­ночная оболочка – Опадрай® белый* 1,638 мг, воск карнаубский 0,01 мг.

Ссылка по теме:
Отзывы Форлакс - отзывы, инструкция

1 таблетка 40 мг содержит :

Активное вещество: луразидона гидрохлорид 40 мг;

Вспомогательные вещества: ядро – маннитол 71 мг, крахмал прежелатинизированный 40 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, гипромеллоза 2910 5 мг, магния стеарат 2 мг; пленоч­ная оболочка – Опадрай® белый* 2,6 мг, воск карнаубский 0,01 мг.

1 таблетка 80 мг содержит :

Активное вещество: луразидона гидрохлорид 80 мг;

Вспомогательные вещества: ядро – маннитол 142 мг, крахмал прежелатинизированный 80 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, гипромеллоза 2910 10 мг, магния стеарат 4 мг; пле­ночная оболочка – Опадрай® белый* 4,128 мг. краситель железа оксид желтый 0.08 мг, ин-дигокармин лак алюминиевый 0,11 мг, воск карнаубский 0,01 мг.

*Опадрай* белый (для таблеток всех дозировок) содержит: гипромеллоза 2910 65 %, титана диоксид 20 %, макрогол-8000 15 %.

Описание

Таблетки 20 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «L 20» на одной стороне.

Таблетки 40 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «L 40» на одной стороне.

Таблетки 80 мг: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цве­та, с гравировкой «L 80» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AE05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Луразидон – это селективный антагонист дофаминовых и моноаминовых рецепторов, об­ладающий высоким сродством к D2-дофаминовым и 5НТ2A– и 5HT7 серотониновым ре­цепторам (Кi = 0,994, 0,47 и 0,495 нМ, соответственно). Луразидон также блокирует α2c- и α2а-адренорецепторы (степень сродства 10,8 и 40,7 нМ, соответственно), обладает частич­ным агонизмом к 5НТ1А-серотониновым рецепторам со степенью сродства 6,38 нМ. Лу­разидон не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами. Механизм действия второстепенного активного метаболита луразидона, ID-14283, такой же, как и у луразидона.

Ссылка по теме:
Отзывы Билобил интенс - отзывы, инструкция

По данным позитронно-эмиссионной томографии применение луразидона в диапазоне доз от 9 до 74 мг (от 10 до 80 мг луразидона гидрохлорида) у здоровых добровольцев привело к дозозависимому уменьшению связывания 11 С-раклоприда, лиганда D2/D3 рецепторов, в хвостатом ядре, скорлупе и вентральном стриатуме.

Фармакодинамика

В основных клинических исследованиях (КИ) эффективности луразидон назначали в до­зах от 40 до 160 мг.

Эффективность луразидона в лечении шизофрении была продемонстрирована в ходе 5 многоцентровых плацебо-контролируемых, двойных-слепых 6-недельных КИ, у пациен­тов, отвечающих критериям Руководства по диагностике и статистике психических рас­стройств, IV редакции (РДСПР-IV). Дозы луразидона, различные в пяти КИ, составляли от 40 до 160 мг один раз в день. В ходе краткосрочных КИ основной показатель эффективно­сти определялся как среднее изменение суммы баллов к 6 неделе терапии относительно исходного значения по оценке с помощью Шкалы позитивных и негативных синдромов (ШПНС, валидированный опросник, включающий 5 факторов для оценки позитивных симптомов, негативных симптомов, дезорганизованного мышления, неконтролируемой враждебности/возбуждения и тревоги/депрессии). Луразидон продемонстрировал боль­шую эффективность по сравнению с плацебо в ходе исследований 3 фазы.

Статистически значимые отличия от плацебо были зарегистрированы уже на 4 день терапии. Кроме того, луразидон превосходил плацебо по заранее определенному вторичному показателю эф­фективности – показателю Шкалы общего клинического впечатления о тяжести заболева­ния (ШОKB-T). Эффективность была также подтверждена по результатам вторичного анализа ответа на лечение (снижение > 30% относительно исходного значения по сумме баллов ШПНС). В краткосрочных исследованиях не было выявлено стойкой зависимости эффекта от дозы.

Долгосрочная эффективность луразидона в дозах от 40 до 160 мг один раз в день проде­монстрирована в 12-месячном исследовании не меньшей эффективности в сравнении с кветиапином с замедленным высвобождением (XR) (от 200 до 800 мг раз в день). Лурази­дон был не менее эффективен, чем кветиапин XR, по влиянию на длительность ремиссии шизофрении. Через 12 месяцев применения луразидона наблюдалось относительно боль­шее увеличение массы тела и индекса массы тела от исходного значения (среднее (стандартное отклонение): 0,73 (3,36) кг и 0,28 (1,17) кг/м , соответственно) по сравнению с кветиапином XR (1,23 (4,56) кг и 0,45 (1,63) кг/м , соответственно). В целом, луразидон оказывал незначительное влияние на вес и другие метаболические параметры, включая концентрацию общего холестерина, триглицеридов и глюкозы.

Ссылка по теме:
Гелусил-лак - отзывы, инструкция

В ходе долгосрочного исследования безопасности клинически стабильные пациенты по­лучали от 40 до 120 мг луразидона или рисперидон в дозе от 2 до 6 мг. В данном исследо­вании процент рецидивов в течение 12 месяцев составил 20% при применении луразидона и 16% при применении рисперидона. Эта разница приблизилась к статистически значи­мой, но не достигла таковой.

В ходе долгосрочных исследований длительности эффекта продолжительность периода контроля симптомов и безрецидивного периода шизофрении была больше у пациентов, получавших луразидон, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. После купи­рования острых приступов и стабилизации состояния в течение 12 недель при помощи лу­разидона, пациентов рандомизировали двойным слепым методом для продолжения прие­ма луразидона или плацебо до рецидива симптомов шизофрении.

Первичный анализ дли­тельности периода до развития рецидива проводили с помощью цензурирования данных тех пациентов, которые завершили исследование до наступления рецидива. Отмечена большая продолжительность безрецидивного периода у пациентов, получавших лурази­дон, по сравнению с пациентами в группе плацебо (р=0,039). Оценка вероятности рециди­ва на 28 неделе по методу Каплана-Майера составила 42,2% в группе луразидона и 51,2% – в группе плацебо. Вероятность прекращения терапии по любой причине на 28 неделе составила 58,2% для пациентов группы луразидона и 69,9% для пациентов группы плацебо (р=0,072).

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Стах) в крови составляет от 1 до 3 часов. После приема луразидона с пищей средняя Стах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались в 2-3 и 1,5-2 раза, соответственно, по сравнению со значени­ями после приема луразидона натощак.

После приема внутрь 40 мг луразидона средний кажущийся объем распределения составлял приблизительно 6000 л. Луразидон значительно (на 99 %) связывается белками плазмы кро­ви.

Ссылка по теме:
Норфлоксацин - отзывы, инструкция

Луразидон метаболизируется в основном при участии изофермента системы цитохрома Р450 (CYP) ЗА4. Основными путями метаболизма являются окислительное N-деалкилирование, гидроксилирование нонборнанового кольца, S-окисление.

Луразидон метаболизируется с образованием двух активных метаболитов (ID-14283 и ID-14326) и двух не активных метаболитов (ID-20219 и ID-20220). На долю луразидона и его метаболитов ID—14283, ID—14326, ID-20219 и ID-20220 приходится приблизительно 11,4; 4,1; 0,4; 24 и 11% радиоактивности плазмы, соответственно.

Активный метаболит ID-14283 метаболизируется, в основном, при участии изофермента CYP3A4.

Фармакодинамический эффект обусловлен действием луразидона и его активного метабо­лита ID—14283 на дофаминовые и серотониновые рецепторы.

В исследованиях in vitro было выявлено, что луразидон не является субстратом изофер-ментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP4A11, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6hCYP2E1.

В исследованиях in vitro луразидон не показал прямого или слабого ингибирующего эф­фекта (прямого или зависимого от времени, 1С>5,9 мкмоль) в отношении изоферментов CYP1А2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. На основа­нии этих данных не ожидается влияния луразидона на фармакокинетику лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8. CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1. При назначении препаратов с узким терапевтическим диапазоном, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, см. раздел «Взаимо­действие с другими лекарственными средствами».

В исследованиях in vitro было выявлено, что луразидон является субстратом для эффлюк-сных переносчиков Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Луразидон не является субстратом для активного транспорта с помощью транс­портных полипептидов органических анионов ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ.

Также исследования in vitro показывают, что луразидон является ингибитором Р-гликопротеина, BCRP и транспортеров органических катионов первого типа (ОСТ1). Лу­разидон не оказывает клинически значимого ингибиторного эффекта на ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, транспортеры органических катионов второго типов (ОСТ2), транспортеры ор­ганических анионов первого (ОАТ1) и третьего типов (ОАТЗ), почечные транспортеры МАТЕ1 и МАТЕ2К или экспортирующую помпу желчных кислот (BSEP).

Ссылка по теме:
Холосас - отзывы, инструкция

Период полувыведения составляет около 20-40 часов. После приема внутрь луразидона, меченного радиоактивным изотопом, около 67 % препарата выводится кишечником и около 19% – почками. Моча содержит, главным образом, метаболиты вследствие мини­мальной почечной экскреции исходного соединения.

Фармакокинетические параметры луразидона пропорциональны дозе в диапазоне общей суточной дозы от 20 до 160 мг. Равновесная концентрация луразидона достигается в тече­ние 7 дней с момента начала терапии.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожгтого возраста

Данные о фармакокинетике луразидона у здоровых добровольцев пожилого возраста (> 65 лет) ограничены. Согласно полученным результатам концентрация луразидона в плазме пожилых здоровых добровольцев идентична его концентрации в плазме добровольцев бо­лее молодого возраста (младше 65 лет). Однако можно ожидать повышения концентрации луразидона в плазме пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек или пе­чени.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью), средней (класс В по клас­сификации Чайлд-Пью) и тяжелой (класс С по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью AUC луразидона увеличивается в 1,5; 1,7 и 3 раза, соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью AUC луразидона увеличивается в 1,5; 1,9 и 2,0 раза, соответственно. Нет клинических данных о примене­нии луразидона у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина 80 мл/мин). Однако, при снижении функции почек у пациен­тов пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы в зависимости от степени почечной недостаточности (см. ниже подраздел «Пациенты с нарушением функции по­чек»).

Имеются ограниченные данные о лечении пациентов пожилого возраста высокими дозами луразидона. Сведения о применении препарата Латуда в дозе 160 мг для лечения пациен­тов пожилого возраста отсутствуют. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше высокими дозами препарата Латуда .

Ссылка по теме:
Аналоги Таурин - отзывы, инструкция

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы лурази­дона не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 и 15 и 10%) были акатизия и сонливость, которые имели дозозависимый характер при приеме препарата в дозах до 120 мг в день. HP, приведенные ниже, классифицированы по классу систем органов и предпочтительной терминологии. Частота HP, приведенная в Таблице 1, определена по данным клинических исследований. Частота HP определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной ор­ганизации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name53206.html
http://e-pharm.com.ua/drug/latuda
http://medi.ru/instrukciya/latuda_13304/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *