Ламивудин-3тс – отзывы, инструкция
Ламивудин-3ТС
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Данное противовирусное средство показано для лечения ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и у детей старше 3 лет и с массой тела более 14 кг.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту Ламивудина-3ТС.
Дети до 3 лет и с массой тела до 14 кг.
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин), панкреатит (в том числе в анамнезе), периферическая нейропатия (в том числе в анамнезе).
По мнению экспертов, всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко.
Данных о безопасности Ламивудина-3ТС во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что действующее вещество проникает через плаценту. Таблетки Ламивудина-3ТС следует применять при беременности (II- III триместры) только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Связь осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана. Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, несмотря на возможные осложнения, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.
Как применять: дозировка и курс лечения
Назначение Ламивудина-3ТС допускается только специалистом, имеющим опыт антивирусной терапии.
Применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).
Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:
Рекомендуемая доза составляет 300 мг Ламивудина-3ТС в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.
Дети с массой тела от 14 до 30 кг :
Можно назначать по одной таблетке Ламивудина-3ТС 150 мг в сутки в один прием вечером. Таблетку измельчают и дают вместе с напитком.
Пациенты пожилого возраста:
В настоящее время данных о фармакокинетике Ламивудина-3ТС у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация Ламивудина-3ТС в плазме повышена вследствие снижения клиренса действующего вещества препарата. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в представленной ниже таблице. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Действующее вещество Ламивудина-3ТС активно в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток. Действующее вещество Ламивудина-3ТС высокоактивно в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты Ламивудина-3ТС.
Общие: общее недомогание, повышенная утомляемость, развитие инфекций дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, аплазия эритроидного ростка костного мозга.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, парестезии.
Со стороны кожи и ее производных: сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, мышечные нарушения; редко – рабдомиолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации молочной кислоты в сыворотке, редко – лактоацидоз; перераспределение/накопление подкожно-жировой клетчатки; частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): повышение активности сывороточной амилазы.
Со стороны гепатобилиарной системы: ранзиторное повышение активности ‘печеночных’ ферментов; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: кашель, назальные симптомы.
Прочие: лихорадка, артралгия, гипертермия, повышенное потоотделение, редко – алопеция.
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено.
Лечение передозировки Ламивудином-3ТС:
Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, контроль состояние пациента и симптоматическая терапия. Для выведения Ламивудина-3ТС возможно применение непрерывного гемодиализа (специальных исследований не проводилось).
Особые указания
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. При возникновении устойчивости к Ламивудину-3ТС у зидовудинустойчивых штаммов вируса у них может вновь появиться чувствительность к зидовудину.
Для лечения детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, применяется в форме раствора для приема внутрь.
Во время лечения Ламивудином-3ТС состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт антивирусной терапии.
Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем 1 раз в месяц.
У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
В случае прекращения лечения Ламивудином-3ТС по какой-либо причине пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 6 месяцев после его отмены.
Взаимодействие
Синергизм с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток
Возможно взаимодействие Ламивудина-3ТС с лекарственными средствами, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например, с триметопримом:
одновременное применение триметопри-ма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию Ламивудина-3ТС в плазме.
При одновременном применении Ламивудина-3ТС и зидовудина наблюдается умеренное увеличение длительность действия зидовудина на 13%, Стах – на 28%.
Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.
При одновременном назначении Ламивудина-3ТС и залцитабина, первый может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина (комбинация этих лекарственных средств не рекомендуется).
Назначение Ламивудина-3ТС в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.
Ламивудин
Ламивудин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lamivudine
Код ATX: J05AF05
Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)
Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.
Актуализация описания и фото: 22.11.2018
Цены в аптеках: от 408 руб.
Ламивудин – противовирусный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).
Состав одной таблетки:
- активное вещество: ламивудин – 150 мг;
- вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
- оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.
Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.
Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.
Фармакокинетика
Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.
Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.
Показания к применению
- ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
- вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.
Противопоказания
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
- беременность и период лактации;
- индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.
Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).
Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка
Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.
Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.
Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:
- взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
- дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 /2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 /2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
- дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 /2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;
Ламивудин-3тс (Lamivudine-3tc) – инструкция по применению
Международное наименование – lamivudine-3tc
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит ламивудина 150 мг.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.
Фармако-терапевтическая группа
Противовирусное [ВИЧ] средство.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.
Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).
Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 – 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.
Режим дозирования и способ применения
Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: общее недомогание.
Противопоказания к применению Ламивудина-3тс
Повышенная чувствительность к ламивудину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.
При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Применение препарата у детей
Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Особые указания при приеме Ламивудина-3тс
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.
Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.
В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.
Использование в педиатрии
Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.
Применение препарата Ламивудин-3тс только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51250.html
http://www.neboleem.net/lamivudin.php
http://www.medicinform.net/spravka/l/l135.htm
Загрузка...
