Квентиакс – отзывы, инструкция

Квентиакс

Состав

В состав Квентиакса входит активный компонент: кветиапина фумарат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа.

Форма выпуска

Выпускается Квентиакс в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой и содержат по 100 мг, 200 мг и 300 мг активного вещества. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 6 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Квентиакс относятся к атипичным антипсихотическим средствам, схожими с рецепторами серотонина. Также препарат проявляет сродство с гистаминовыми и альфа-1 рецепторами и немного с альфа-2 рецепторами.

Применение этих таблеток в установленной дозировке не вызывает экстрапирамидную симптоматику, не приводит к длительному повышению концентрации пролактина в составе плазмы крови.

Положительный терапевтический эффект, отмечающийся с самого начала приёма таблеток, поддерживается длительное время. Их влияние на серотониновые и дофаминовые рецепторы составляет больше 12 часов.

Для этого препарата характерна высокая абсорбция, при этом его биодоступность не зависит от приёма еды. Связывание с белками плазмы достигает около 83%. В организме лекарственное средство подвергается активному метаболизму в печени. В результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится препарат в несколько этапов в метаболитах и неизменном виде при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Препарат показан к применению при лечении:

• острых и хронических форм психоза, в том числе шизофрении;
• маниакальных эпизодов, свойственных для биполярного расстройства.

Противопоказания

Таблетки Квентиакс не назначаются при:

• чувствительности к их компонентам;
• лактации;
• возрасте пациентов до 18 лет.

Кроме того, соблюдать осторожность необходимо при лечении пациентов, страдающих кардиоваскулярными и цереброваскулярными нарушениями и прочими состояниями, сопровождаемыми артериальной гипотензией, врожденным увеличением интервала QT на ЭКГ, пожилого возраста, печеночной недостаточностью, эпилепсией и при беременности.

Побочные эффекты

При лечении Квентиаксом могут возникать побочные эффекты, затрагивающие работу нервной, дыхательной, лимфатической и сердечнососудистой системы, органов кроветворения, ЖКТ и так далее.

Поэтому возможно развитие неблагоприятных симптомов, как: лейкопения, эозинофилия, нарушение метаболизма, приводящее к повышению веса, головокружения, головная боль, сонливость, синкопальные состояния, тахикардия, артериальная гипотензия, ринит, фарингит, сухость во рту, диарея, запор, диспепсия, аллергические реакции, отёчность, астения и так далее.

Квентиакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь, к 2-х разовому приёму в сутки. При этом дозировка подбирается в зависимости от вида нарушения и часто назначается к применению по определённой схеме.

Например, во время лечения острой или хронической формы психоза, в том числе шизофрении, суточная дозировка на первые 4 дня обычно составляет: в 1-й день – 50 мг, на 2-й день и 3-й принимают таблетки Квентиакс 200 мг, а уже на 4-й день дозу увеличивают до 300 мг. В дальнейшем препарат принимают именно в этой суточной дозировке, хотя возможно её понижение или увеличение в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, свойственных для биполярных расстройств, это лекарственное средство может быть назначено как моно- или адьювантная терапия с целью стабилизации настроения. Дозировку назначает лечащий врач, предполагая её постепенное повышение, но не более 800 мг в сутки.

Передозировка

Случаи передозировки этим средством возникают довольно редко. Обычно это происходит, когда она значительно превышена. Как правило, нежелательные симптомы проходят после понижения дозировки самостоятельно.

Однако у пациентов, страдающих тяжёлыми сердечнососудистыми нарушениями, риск проявления побочных действий при передозировке возрастает.

При этом основными симптомами передозировки являются: тахикардия, сильная седация, сонливость, понижение артериального давления.

В таких ситуациях пациентам назначают симптоматическое лечение и другие мероприятия, помогающие поддержать функции дыхания и сердечнососудистой системы.

Взаимодействие

При приёме кветиапина не возникает индукция ферментных систем печени, участвующих в метаболизме Феназона и лития.

Сочетание с препаратами, способными ингибировать печёночные ферменты, например, Карбамазепином или Фенитоином, а также с Рифампицином и барбитуратами, может понизить плазменные концентрации кветиапина.

Одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 (противогрибковыми средствами группы азолов и макролидными антибиотиками) нередко повышают плазменные концентрации препарата. Особенно это нужно учитывать при лечении ослабленных пациентов и в пожилом возрасте.

Различные лекарственные средства, способные угнетать работу нервной системы могут повысить риск развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания

Назначение препарата, как и его отмена, требует применения специальной схемы – повышающейся или понижающейся, с последующей отменой, постепенно. В противном случае не исключено развитие «синдрома отмены», сопровождаемое тошнотой, рвотой, бессонницей, обострением психотических признаков и так далее.

При применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, следует также соблюдать максимальную осторожность, особенно при лечении лиц в пожилом возрасте, при гипокалиемии, застойной сердечной недостаточности, гипомагнезиемии.

Не меньшее внимание требуется при сочетании этого препарата с другими лекарственными средствами. Как правило, снизить или полностью устранить проявление различных нежелательных эффектов позволяет понижение дозирования.

Установлено, что возможно влияние препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому людям, работа которых связана с управлением автотранспортом и другой потенциально опасной деятельностью, нужно быть предельно осторожными.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт место с температурой до 30°С, недоступное детям.

Срок годности

Аналоги Квентиакса

Алкоголь и Квентиакс

Известно, что этанол способен повысить риск развития негативных симптомов. Поэтому от употребления алкоголя лучше воздержаться.

Отзывы о Квентиаксе

Многочисленные отзывы о Квентиаксе встречаются на медицинских форумах, тематика которых связана с различными психическими нарушениями. Особенно часто этот препарат назначается пациентам, страдающим паническими атаками. По словам пользователей, эффективность лечения проявляется практически во всех случаев. В результате страхи полностью отступают, но многих пациентов в течение всего лечения сопровождает сонливость, которая может оказаться весьма нежелательной.

Важным условием эффективного лечения является то, что этот препарат должны назначать только специалисты. Дело в том, терапевтическая схема, а особенно его дозирование требует определённого подхода, с постепенным увеличением, а затем снижением дозы. При достижении терапевтического эффекта возможно назначение поддерживающей дозировки Квентиакс 100мг. Обычно этого бывает достаточно для закрепления лечебного действия.

Также можно встретить сообщения о развитии нежелательных эффектов, проявляемых экстрапирамидными расстройствами, усилением аппетита, повышением веса и головными болями. Так или иначе, по сравнению с другими аналогами, применение этого лекарства сопровождается меньшим количеством побочных действий.

Специалисты отмечают, что принимать этот препарат без назначения не рекомендуется. Хотя, как показывают отзывы, никто из пациентов не начинал его приём самостоятельно. Более того, часто эти таблетки назначают во время стационарного лечения. В любом случае, врачи предостерегают пациентов от самостоятельного приёма этого лекарства, а также отклонения от терапевтической схемы. Это может привести к нарушению внутренней регуляции организма, а также к ещё большему усугублению состояния психики.

Цена Квентиакса, где купить

Цена Квентиакса в таблетках варьируется в пределах 1700-4200 рублей. Купить Квентиакс можно практически в любой российской аптеке по рецепту.

Квентиакс

Квентиакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Kventiax

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 543 руб.

Квентиакс – нейролептический лекарственный препарат с антипсихотической эффективностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Квентиакса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на изломе белого цвета, шероховатые (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров/упаковок):

• дозировка 25 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка коричневато-красная;
• дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтая;
• дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка белая;
• дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка белая;
• дозировка 300 мг: двояковыпуклые, овальные, оболочка белая.

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: кветиапина фумарат в форме кветиапина гемифумарата – 28,78/115,13/172,69/230,26/345,39 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25/100/150/200/300 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол-4000; для дозировки 25 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172), краситель оксид железа красный (Е 172); для дозировки 100 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Квентиакса – кветиапин, представляет собой атипичное антипсихотическое лекарственное средство, проявляющее более высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-НТ₂, чем к дофаминовым рецепторам D₁ и D₂ головного мозга. Кветиапин обладает сродством к α₁– и гистаминовым рецепторам, и в меньшей степени сродством к α₂-рецепторам. Значимого сродства кветиапина к мускариновым, холинергическим и бензодиазепиновым рецепторам не обнаружено. По результатам стандартных тестов отмечают проявление антипсихотической активности кветиапина.

В результате изучения ЭПС (экстрапирамидных симптомов) у животных было выявлено, что кветиапин способен вызывать слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D₂ рецепторы. Он также селективно ингибирует активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в двигательные функции.

Различий частоты возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и сопутствующего использования антихолинергических препаратов при применении терапевтических доз кветиапина (75–750 мг/сут) и плацебо не выявлено.

Квентиакс не вызывает продолжительного повышения плазменной концентрации пролактина.

Кветиапин способен длительно поддерживать клиническое улучшение состояния, преимущественно у тех пациентов, положительный эффект у которых развивался с самого начала терапии.

Воздействие кветиапина на серотониновые 5-НТ₂ и дофаминовые D₂ рецепторы после приема Квентиакса составляет менее 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кветиапина не различается у женщин и мужчин и носит дозозависимый линейный характер.

Основные фармакокинетические показатели:

• всасывание: кветиапин обладает высокой абсорбцией, на биодоступность вещества прием пищи не влияет;
• распределение: на 83% препарат связывается с белками плазмы;
• метаболизм: активно метаболизирующийся в печени кветиапин образует фармакологически неактивные метаболиты под действием цитохрома Р₄₅₀ (изофермента CYP3A4). Кветиапин и его отдельные метаболиты слабо ингибируют изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4), и исключительно в концентрациях, превышающих в 10–50 раз, как минимум, их содержание при применении в диапазоне терапевтических доз 300–450 мг в сутки. Исходя из результатов исследований in vitro можно предполагать, что назначение кветиапина с другими лекарственными средствами не вызовет клинически выраженного угнетения метаболизма других веществ, опосредованного системой цитохрома Р₄₅₀;
• экскреция: кветиапин выводится большей частью почками (73%) и кишечником (21%). Менее 5% вещества метаболизму не подвергается и выводится в неизменном виде. Т_1/2 (период полувыведения) составляет

7 часов. Средний клиренс кветиапина: пожилые пациенты – на 30–50% ниже, чем в возрастной группе 18–65 лет; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 2 и пациенты с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) – снижение примерно на 25%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Квентиакс рекомендуется применять для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении) и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

• грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные противопоказания (применять Квентиакс следует с осторожностью): беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, печеночная/почечная недостаточность, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) или наличие условий, потенциально способных вызвать его увеличение (одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, застойная сердечная недостаточность), эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, пожилой возраст.

Инструкция по применению Квентиакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Рекомендованное дозирование (суточные дозы):

• острые и хронические психозы, включая шизофрению: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день и далее терапевтическая доза – 300 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 150 до 750 мг; максимально допустимая суточная доза для лечения шизофрении – 750 мг;
• маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (в качестве монотерапии или как адъювантное средство для стабилизации настроения): 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг, возможно дальнейшее увеличение дозы на 200 мг в сутки, к 6-му дню терапии она может составлять 800 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 200 до 800 мг; чаще всего эффективная доза варьирует в диапазоне 400–800 мг; максимально допустимая суточная доза по данному заболеванию – 800 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут, которую постепенно увеличивают до достижения эффективной, ежедневно на 25–50 мг.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов по рекомендации Всемирной организации здравоохранения [очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и

КВЕНТИАКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 227.61 мг, повидон – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 60 мг, магния стеарат – 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 15 мг, титана диоксид (E171) – 6 мг, макрогол 4000 – 3 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT₂-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D₁– и D₂-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α₁-рецепторам и менее выраженным – к α₂-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A₁₀-допаминовых нейронов по сравнению с A₉-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT₂– и допаминовые D₂-рецепторы продолжается до 12 ч.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T_1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста – 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко – ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко – эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т₄).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Источники:

http://medside.ru/kventiaks
http://www.neboleem.net/kventiaks.php
http://health.mail.ru/drug/kventiax/