Кстанди – отзывы, инструкция

Кстанди

Подробная инструкция: капсулы Кстанди – для чего назначают, методы приема, дозировка, когда запрещено принимать, фотография упаковки. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Препарат Кстанди (Xtandi) – антиандрогенное лекарственное средство,показан для лечения метастатического кастрационная-резистентного рака предстательной железы у взрослых мужчин с прогрессированием заболевания во время или после химиотерапии, включающей доцетаксел.

Развитие злокачественной опухоли предстательной железы зависит от наличия андрогенов и реагирует на подавление активности андрогенных рецепторов на клетках опухоли. Несмотря на низкие или очень низкие уровни андрогенов в плазме крови, не определяются, активность андрогенных рецепторов на клетках опухоли продолжает способствовать прогрессированию болезни. Стимуляция роста опухолевых клеток с помощью андрогенных рецепторов требует их транслокации в ядро клетки и связывания с ДНК. Ензалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов. Ензалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, подавляет ядерную транслокацию активированных рецепторов и подавляет связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК, даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенов. Лечение ензалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли. В ходе доклинических исследований в ензалутамиду отсутствовала активность агониста андрогенных рецепторов.

В ходе III фазы клинического исследования с участием пациентов при неэффективности химиотерапии доцетакселом у 54% пациентов, получавших ензалутамид, поривняноз 1,5% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось не менее 50% -ное снижение уровня ПСА по сравнению с исходным уровнем.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность ензалутамиду у пациентов с метастатическим кастрационная-резистентным раком предстательной железы, получавших доцетаксел и аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или перенесли орхиэктомия, оценивали в ходе рандомизированного, плацебо-контролируемого, многоцентрового клинического исследования ИИИ фазы.

У большинства больных (91,2%) были метастазы в кости, а в 23,2% – висцеральные поражения легких и / или печени. При включении в исследование у 41% пациентов отмечалось прогрессирование только по ПСА, тогда как у 59% пациентов наблюдается прогрессирование болезни с рентгенографическими данными.

Исследование показало статистически значимую преимущество по общей выживаемость пациентов, получавших ензалутамид по сравнению с пациентами из группы плацебо (медиана выживаемости 18,4 и 13,6 месяца соответственно).

В дополнение к улучшению общей выживаемости в пользу ензалутамиду свидетельствуют и ключевые второстепенные критерии оценки (прогрессирование уровня ПСА, рентгенографические данные выживаемости без прогрессирования заболевания и время до первого осложнения со стороны костной ткани), которые статистически значимо отличались от таковых при применении плацебо.

Подтверждено снижение уровня ПСА на 50% или 90% наблюдалось в 54,0% и 24,8% пациентов, получавших ензалутамид, и в 1,5% и 0,9% пациентов, получавших плацебо (р 470 mc, брадикардией или неконтролируемой гипертензией. Эти данные следует учитывать при назначении лекарственного средства Кстанди.

Одновременное применение с химиотерапией.

Безопасность и эффективность одновременного применения Кстанди с цитотоксической химиотерапии не оценивалась.

Кстанди содержит сорбитол (E 420). Пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Так как при применении ензалутамиду наблюдались психические и неврологические нарушения, в том числе судороги, ензалутамид может иметь умеренное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентов с наличием в анамнезе судом или другими факторами, способствующими развитию судорог (см. Раздел «Особенности применения»), следует предупреждать о возможном риске при управлении автомобилем или работе с механизмами. Исследования по оценке влияния ензалутамиду на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Кстанди

Показания к применению

Метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность; противопоказан женщинам и детям; тяжелое нарушение функции печени.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, рекомендуемая суточная доза составляет 160 мг 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Энзалутамид является сильным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов. Энзалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, угнетает ядерную транслокацию активированных рецепторов и ингибирует связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенам. Лечение энзалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли. В доклинических исследованиях у энзалутамида отсутствовала активность агониста андрогенных рецепторов.

Побочные действия

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – отек языка, губ, глотки.

Системные нарушения: очень часто – астения/усталость.

Нарушения психики: часто – чувство страха; нечасто – визуальные галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – ухудшение памяти, потеря памяти, нарушение внимания, синдром беспокойных ног; нечасто – когнитивные расстройства, судороги; неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – синдром задней обратимой энцефалопатии.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто – гинекомастия.

Со стороны ССС: очень часто – приливы, гипертония; неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – удлинение интервала QT.

Со стороны ЖКТ: неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сухость кожи, кожный зуд; неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – переломы (любые переломы, за исключением патологических); неизвестно (сообщения, полученные в постмаркетинговый период) – миалгия, мышечный спазм, мышечная слабость, боль в спине.

Травмы, отравления и осложнения, вызванные проведением исследовательских процедур: часто – падения.

Особые указания

Может оказывать умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, т.к. были зарегистрированы психические и неврологические нарушения, включая судороги. Пациенты с судорогами или другими предрасполагающими факторами в анамнезе должны быть предупреждены о риске при вождении или эксплуатации механизмов.

Взаимодействие

Ингибиторы и индукторы CYP2C8. Фермент CYP2C8 играет важную роль в выведении энзалутамида и формировании его активного метаболита. После перорального применения сильного ингибитора CYP2C8 гемфиброзила (600 мг 2 раза в день) у здоровых пациентов мужского пола AUC энзалутамида увеличилась на 326%, тогда как Сmax уменьшилась на 18%. В расчете на сумму несвязанного энзалутамида плюс несвязанный активный метаболит AUC увеличилась на 77%, в то время как Сmax снизилась на 19%. Во время лечения энзалутамидом следует избегать приема сильных ингибиторов (например гемфиброзил) или индукторов (например рифампицин) фермента CYP2C8 или применять их с осторожностью. Если пациентам необходимо совместно применять сильный ингибитор CYP2C8, дозу энзалутамида следует снизить до 80 мг 1 раз в день.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4. Фермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме энзалутамида. После приема сильного ингибитора фермента CYP3A4 итраконазола (200 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами AUC энзалутамида увеличилась на 41%, в то время как Сmax не изменилась. В расчете на сумму несвязанного энзалутамида плюс несвязанный активный метаболит AUC увеличилась на 27%, тогда как Сmax снова осталась без изменений. При совместном применении энзалутамида с ингибиторами или индукторами CYP3A4 коррекция дозы не требуется.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кстанди

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Кстанди

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Кстанди – медицинский препарат, который предназначен для терапии опухолей и новообразований предстательной железы в тяжелой форме, когда оперативное вмешательство или лечение медикаментами не помогает и не способствует понижению андрогенов.

Активный действующий компонент медикамента – энзалутамид. Это искусственно созданный антиандроген, действие которого направлено на блокировку использования организмом любых гормонов, вырабатываемых мужскими и женскими половыми железами, и корой надпочечников.

Рак предстательной железы – заболевание, которое характерно для представителей мужского пола, опухоль формируется ниже мочевика непосредственно перед прямой кишкой. Под воздействием мужского гормона тестостерона и других гормонов репродуктивной системы опухоль растет и развивается. Если терапевтическое действие направить на понижение числа андрогенов в организме мужчины, то можно добиться уменьшения новообразования и замедления ее развития вплоть до полной остановки. Кстанди способствует понижению активной деятельности половых гормонов, и как следствие, замедляет рост и развитие опухоли. После проведенных многочисленных исследований препарата было установлено, что он эффективно борется с раковыми опухолями, уменьшая риск их развития. Прием препарата, содержащего энзалутамид, способствует уменьшению смертности из-за онкологических заболеваний предстательной железы. Многим пациентам, которые вовремя начали прием медикамента, не понадобилось лечение инфекционных, опухолевых заболеваний с помощью воздействия на больные участки химическими препаратами.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство выпускается в виде непрозрачных капсул, имеющих белый цвет. На одной из сторон таблетки имеется гравировка черного цвета в виде буквенных изображений. Внутри каждой капсулы содержится действующее вещество в виде тягучей маслообразной жидкости желтоватого оттенка. В состав препарата входят: