Ксеналтен – отзывы, инструкция

Ксеналтен

Ксеналтен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xenalten

Код ATX: A08AB01

Действующее вещество: орлистат (orlistat)

Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Ксеналтен – лекарственное средство для лечения ожирения, представляет собой ингибитор липаз пищеварительного тракта.

Форма выпуска и состав

Ксеналтен выпускают в форме капсул: размер №1, голубого цвета корпус и крышечка; содержимое – почти белого или белого цвета гранулы (по 7 или 21 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 6 или 12 упаковок).

В 1 капсуле (со средней массой наполнителя – 240 мг) содержатся:

• активное вещество: орлистат – 120 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ) – 59,6 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (крахмала гликолят натрия) – 38 мг; лаурилсульфат натрия – 10 мг; тальк – 2,4 мг; повидон – 10 мг;
• крышечка и корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель патентованный синий.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ксеналтена – орлистат, является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он создает ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз в просвете желудка и тонкого кишечника, в результате чего инактивированные ферменты теряют свою способность к расщеплению пищевых жиров, поступающих в форме триглицеридов. Триглицериды, не подвергшиеся расщеплению, не абсорбируются, следствием чего является снижение поступления в организм калорий, что приводит к потере массы тела. Спустя 24–48 ч после приема орлистат повышает содержание в каловых массах жиров. Он обеспечивает уменьшение жировых отложений, позволяя эффективно контролировать массу тела.

В системной абсорбции орлистата для проявления его активности нет необходимости. Прием рекомендуемой терапевтической дозы (120 мг 3 раза в сутки) обеспечивает ингибирование всасывания липидов, поступающих с пищей, примерно на 30%.

Фармакокинетика

Орлистат обладает чрезвычайно низкой абсорбцией. Спустя 8 ч после приема Ксеналтена внутрь концентрация неизмененного орлистата составляет менее 5 нг/мл, поэтому его определение в плазме не представляется возможным.

Показатели системной экспозиции орлистата также минимальны. После перорального приема 360 мг изотопа 14 С-орлистата плазменный пик его радиоактивности достигается спустя 8 ч, а концентрация неизмененного орлистата приближается к границе определения ( 14 С-орлистат перорально, общую радиоактивность плазмы на 42% обеспечивали два его метаболита – M1 и МЗ, имеющие открытое β-лактоновое кольцо и проявляющие в отношении липаз крайне слабую ингибирующую активность (слабее, соответственно, в 1000 и 2500 раз в сравнении с орлистатом). Уровень метаболитов в плазме через 2–4 ч после перорального приема терапевтических доз орлистата составляет, соответственно, около 26 нг/мл и 108 нг/мл. Учитывая низкую активность и низкую плазменную концентрацию данных метаболитов, их принято считать фармакологически незначимыми.

Период полувыведения (T_1/2) основного метаболита (М1) составляет около 3 ч, второй метаболит (М3) выводится медленнее, его T_1/2 – 13,5 ч. У больных с ожирением C_ss (равновесная концентрация) M1 (но не МЗ) повышается соответственно увеличению дозы орлистата. В результате однократного приема 360 мг 14 С-орлистата внутрь при нормальной массе тела и ожирении неабсорбированный орлистат в основном экскретировал через кишечник с фекалиями – около 97%, из них 83% – в неизмененном виде. Частично орлистат и его метаболиты также выводятся с желчью; через почки выделяется менее 2% вещества. Время полной элиминации орлистата с мочой и каловыми массами – от 3 до 5 дней. У пациентов с нормальным весом и с ожирением оказалось сходное выведение орлистата. По ограниченным данным у абсорбированного орлистата T_1/2 колеблется в пределах 1–2 ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ксеналтен рекомендуется применять в сочетании с гипокалорийной диетой для терапии ожирения, в т. ч. уменьшения и поддержания массы тела, а также для снижения риска повторного набора веса после его первоначального снижения.

Ксеналтен назначают пациентам при ожирении с ИМТ (индексом массы тела) ≥ 30 кг/м 2 или при ИМТ ≥ 28 кг/м 2 с наличием сопутствующих факторов риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия).

Расчет ИМТ производится по формуле: ИМТ = М/Р 2 (М – масса тела в кг, Р – рост в м).

Противопоказания

• холестаз;
• синдром мальабсорбции;
• одновременный прием с циклоспорином;
• беременность и кормление грудью;
• возраст младше 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к орлистату или любым другим составляющим Ксеналтена.

С осторожностью применяют лекарственное средство при наличии нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни) и данных в анамнезе о гипероксалурии.

Инструкция по применению Ксеналтена: способ и дозировка

Капсулы Ксеналтен принимают внутрь во время каждого приема пищи либо не позднее чем спустя один час после еды.

Рекомендованное дозирование Ксеналтена для взрослых пациентов: по 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки.

При употреблении пищи, не содержащей жиров, прием капсулы можно пропустить.

Максимальная продолжительность терапии – 2 года.

Побочные действия

Частота побочных эффектов определялась в соответствии со следующей градацией: очень часто – более 0,1%; часто – более 0,01%, но менее 0,1%; иногда – более 0,001%, но менее 0,01%; редко – более 0,0001%, но менее 0,001%; крайне редко – менее 0,0001%, в т. ч. отдельные сообщения.

Побочные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительный тракт: очень часто – стеаторея, императивные позывы на дефекацию, выделение газов и некоторого количества отделяемого, выделение из прямой кишки маслянистой субстанции, боли/дискомфорт в животе, жидкий стул, учащение дефекации, метеоризм [как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными (возникают на ранних этапах терапии, обычно в первые 3 месяца); при повышении в рационе питания содержания жиров частота таких нежелательных реакций возрастает, в связи с чем пациентов следует проинформировать о возможности их возникновения и объяснить, что их устранение проводится путем лучшего соблюдения диеты, в особенности снижения количества содержащегося в употребляемой пище жира]; часто – боль/дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, вздутие, поражение десен/зубов;
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – заражение верхних дыхательных путей; часто – заражение нижних дыхательных путей;
• иммунная система: редко – крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;
• нервная система: очень часто – головная боль;
• гепатобилиарная система: крайне редко – рост активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит;
• мочеполовая система: часто – инфекции мочевыводящих путей;
• прочие реакции: очень часто – грипп; часто – тревога, дисменорея, слабость.

При усугублении любых указанных побочных действий или возникновении других реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить врачу.

Передозировка

Случаи передозировки орлистата не описаны.

У пациентов с ожирением и людей с нормальным весом вследствие однократного перорального приема орлистата в дозе 800 мг либо его многократного приема 3 раза в сутки в дозах до 400 мг (на протяжении15 дней) клинически значимых побочных реакций не наблюдалось.

При выявлении значительной передозировки орлистата на протяжении суток требуется наблюдение за состоянием пациента. Данные исследований на животных и человеке выявили быструю обратимость системных эффектов, связанных со способностью орлистата ингибировать липазу.

Особые указания

В ходе терапии требуется соблюдать сбалансированную гипокалорийную диету, содержащую не более 30% жиров, обогащенную овощами и фруктами. Содержание витамина D и β-каротена при ожирении может быть ниже, чем при нормальной массе тела. Если необходимо компенсировать снижение всасывания жирорастворимых витаминов, возможен дополнительный курс поливитаминных препаратов, которые следует принимать с Ксеналтеном, соблюдая 2-х часовой интервал между их приемами, к примеру, перед сном.

До назначения Ксеналтена важно исключить органические и гормональные причины лишнего веса, например, гипотиреоз.

Необходимо распределение суточного приема жиров, белков и углеводов между тремя основными приемами пищи. Но важно учитывать, что при содержании в пище более 30% суточной калорийности в виде жиров возрастает вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ.

Прием Ксеналтена в дозах более 120 мг 3 раза в сутки дополнительного эффекта не обеспечивает.

Когда невозможно избежать одновременного приема орлистата и циклоспорина требуется постоянно отслеживать плазменный уровень последнего.

По результатам наблюдений, пациенты, не получавшие витаминные добавки для профилактики авитаминоза, продемонстрировали пониженный уровень витаминов в плазме [при последовательных визитах к врачу (двух или более) в течение двух лет терапии орлистатом].

В некоторых случаях на фоне применения Ксеналтена может наблюдаться повышение уровня оксалатов в моче.

Как и в случае с другими препаратами для снижения массы тела, у пациентов с нервной анорексией или булимией может возникнуть тяга к злоупотреблению Ксеналтеном.

Орлистат может снижать абсорбцию витамина К, поэтому пациентам, принимающим Ксеналтен на фоне длительного постоянного лечения варфарином, необходим контроль параметров свертывания крови.

В связи с индукцией орлистатом уменьшения массы тела возможно улучшение метаболического контроля сахарного диабета, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических средств (метформина, производных сульфонилмочевины и др.) или инсулина в сторону их снижения.

Вопрос о необходимости продолжения терапии Ксеналтеном, при условии, что после 3 месяцев приема препарата снижение массы тела составляет менее 5%, решается после консультации специалиста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ксеналтен не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять другие виды работ, требующие мобилизации двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

• беременность: противопоказано применять Ксеналтен в связи с отсутствием достоверных данных, подтверждающих его безопасность для матери и плода;
• лактация: не рекомендуется в период грудного вскармливания, поскольку достоверно не установлено, проникает ли препарат в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ксеналтен не применяется.

Лекарственное взаимодействие

• дигоксин, амитриптилин, фенитоин, флуоксетин, сибутрамин, аторвастатин, правастатин, нифедипин, лозартан, глибенкламид, фуросемид, каптоприл, атенолол и этанол: клинически значимые взаимодействия не отмечались;
• циклоспорин: понижается его уровень в плазме (одновременный прием не рекомендуется; для снижения вероятности лекарственного взаимодействия следует принимать циклоспорин за 2 ч до или спустя 2 ч после орлистата);
• варфарин, другие непрямые антикоагулянты: возможно понижение уровня протромбина и изменение показателя MHO (международного нормализованного отношения), что требует регулярного контроля его показателя;
• β-каротен, содержащийся в пищевых добавках: орлистат уменьшает его всасывание на 30%;
• витамин Е (в форме α-токоферола ацетата): орлистат ингибирует его всасывание приблизительно на 60%;
• правастатин: возрастает его биодоступность и гиполипидемическое действие, на 30% повышается его концентрация в плазме;
• витамины A, D, Е и К: орлистат снижает их всасывание (следует принимать поливитаминные средства за 2 ч до или спустя 2 ч после приема Ксеналтена, например, перед сном);
• акарбоза: одновременное применение не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о фармакокинетическом взаимодействии с орлистатом;
• амиодарон: отмечено уменьшение его уровня в плазме после однократного применения, комбинация возможна только по рекомендации специалиста;
• пероральные контрацептивы: орлистат способен опосредованно снижать их биодоступность, уменьшая противозачаточное действие, следствием чего может быть развитие нежелательной беременности; при развитии острой диареи рекомендуется использовать дополнительные способы предохранения.

Аналоги

Аналогами Ксеналтена являются: Гарциния-Форте, Листата, Орсотен, Орсотен Слим, Ксеникал, Листата Мини, ЛиДа Премиум, Меридиа, Момордика харантская и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ксеналтене

В большинстве положительных отзывов Ксеналтен называют эффективным и безопасным средством для похудения с достаточно быстрым результатом. Отмечают, что одновременно происходит чистка сосудов от токсинов и холестерина, кроме того Ксеналтен является менее дорогим, по сравнению с аналогичными средствами для избавления от лишнего веса.

В качестве недостатков большинство пациентов отмечает жирный маслянистый стул, особенно после переедания жирной пищи. Но необходимо учитывать, что о данном побочном эффекте производитель предупреждает в инструкции и дает рекомендации для снижения вероятности его проявления.

Цена на Ксеналтен в аптеках

Ориентировочная цена Ксеналтена: 21 шт. в упаковке – 720 руб.; 42 шт. – 1135 руб.; 84 шт. – 2070 руб.

Ксеналтен

Формы выпуска

Инструкция ксеналтена

Ксеналтен (МНН орлистат) – лекарственное средство, подавляющее активность липаз пищеварительного тракта – водорастворимых ферментов, помогающих переваривать, растворять и фракционировать жиры. В сочетании с низкокалорийной диетой используется для коррекции массы тела для ее снижения и поддержания на достигнутом уровне. Показан также для предупреждения повторного набора веса после его первоначального снижения. Находясь в просвете желудка и тонкой кишки вступает во взаимодействие со специфическими участками липаз желудка и поджелудочной железы, после чего те утрачивают способность расщеплять триглицериды, поступающие в ЖКТ вместе с едой. Нерасщепленные жиры не подвергаются абсорбции, что приводит к снижению поступления калорий и, как следствие, уменьшению веса пациента. Повышает содержание жира в фекалиях через 1-2 суток после перорального приема. Эффективно контролирует вес пациента, уменьшает емкость жировых депо. Терапевтическое действие препарата развивается при отсутствии его системного всасывания в ЖКТ. При применении лекарственного средства в рекомендованной дозе и кратности приема абсорбция поступающих с пищевым содержимым жиров подавляется в среднем на 30%. Ксеналтен лишь в незначительной степени подвергается абсорбции в ЖКТ: спустя 8 часов после перорального приема неизмененное действующее вещество не определяется в крови. Препарат претерпевает метаболические трансформации главным образом в стенке пищеварительного тракта. Метаболиты лекарственного средства фармакологической активностью не обладают. Элиминация препарата из организма у пациентов с избыточной массой тела и нормальным весом не отличается. Период полужизни всосавшегося лекарственного средства составляет в среднем 1-2 часа. Разовая доза – 1 капсула. Кратность приема – трижды в день вместе с едой или не позже чем спустя 1 час после приема пищи (при низком содержании жира в еде плановый прием лекарственного средства можно пропустить).

Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и хорошо переносится пациентами. Типичными побочными эффектами при приеме Ксеналтена являются выделения из прямой кишки маслянистой консистенции, повышенное газообразование, небольшое количество отделяемого при испускании газов, сильные позывы к дефекации, увеличение количество эпизодов дефекации, неоформленный стул, эпигастральные боли. В большинстве случаев вышеперечисленные нежелательные явления не имеют клинического значения и проходят без какого-либо терапевтического вмешательства в начальной фазе лечения. При высоком содержании жира в рационе частота побочных эффектов возрастает. Пациента следует проинформировать о том, что соблюдение диеты предупреждает вышеперечисленные побочные эффекты и позволяет быстрее их устранить. Другие возможные побочные эффекты: вздутие живота, инфекции верхних и/или нижних отделов респираторного тракта, инфекции урогенитального тракта, головные боли, расстройства менструального цикла, слабость, тревожные состояния. Ксеналтен не используется при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных компонентов лекарственного средства, синдроме недостаточного всасывания, застое желчи, в период беременности и грудного вскармливания. В педиатрической практике препарат не применяют. Во время медикаментозного курса следует придерживаться сбалансированного рациона питания с низким калоражем, в котором на долю жиров приходится не более 30%. Диета должна предполагать большое количество овощей и фруктов. Перед началом фармакотерапии необходимо убедиться в отсутствии ожирения органического генеза.

Ксеналтен

Состав

Основное вещество препарата – Орлистат. Вспомогательные компоненты следующие: МКЦ, натрия лаурилсульфат, тальк, повидон, натрия крахамала гликолят.

Твердые желатиновые капсулы также содержат титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин.

Форма выпуска

Выпускается в форме капсул голубого или белого цвета. В капсулах содержатся гранулы.

Фармакологическое действие

Ксеналтен представляет собой особый ингибитор липаз ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат связывается в просвете желудка и тонкого кишечника с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Затрудняет расщепление жиров, поступающих с пищей в виде ТГ. Они не абсорбируются, соответственно, организм получает гораздо меньше калорий, из-за чего ему приходится тратить имеющиеся запасы. Это позволяет снижать вес. Содержание жиров в каловых массах повышается спустя 1-2 дня.

Жиры, поступающие с пищей, ингибируются активным веществом препарата приблизительно на 30%.

Степень всасывания лекарства – низкая. Оно не определяется в плазме через 8 часов после употребления.

Системная экспозиция минимальна. После перорального применения степень связи с белками плазмы – 99%. Расщепляется преимущественно в ЖКТ с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — примерно 1-2 часа. Выводится, главным образом, через кишечник или с желчью.

Показания к применению

Основное назначение Ксеналтена – ожирение. Он может применяться в сочетании с гипокалорийным диетическим питанием. Кроме того, нередко лекарство используется для уменьшения вероятности повторного набора веса после успешного снижения показателей массы тела. Может использоваться и при таких факторах риска, как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия.

Противопоказания

Лекарство не применяется при:

С осторожностью его назначают при гипероксалатурии в анамнезе и нефролитиазе.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при употреблении Ксеналтена могут быть следующими:

• желудочно-кишечный тракт:жидкий стул, маслянистые выделения из прямой кишки, боли или дискомфорт в животе, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, метеоризм, стеаторея, мягкий стул, недержание кала, болевые ощущение в прямой кишке, поражение зубов и десен, вздутие живота.

Перечисленные реакции возникают, в основном, в начале курса и слабо выражены, однако их частота может повыситься при увеличении содержания жиров в ежедневном меню. Специалистам важно заранее предупредить об этом пациента и посоветовать соответствующее питание, чтобы избежать нежелательных эффектов;

• дыхательная система: инфекция нижних и верхних дыхательных путей;
• нервная система: головная боль;
• почки и мочевыводящие пути: инфекция мочевыводящих путей;
• прочие: грипп, дисменорея, слабость, тревога.

В редких случаях также могут возникнуть зуд, сыпь, бронхоспазм, гепатит, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, увеличение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

При усугублении любых побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Инструкция по применению Ксеналтена (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Ксеналтена сообщает о том, что лекарство применяется перорально по одной капсуле три раза в течение дня во время еды или спустя час после нее. Если меню было безжировым, прием можно пропустить.

Передозировка

Случаи возникновения передозировки не изучены. Если дозировка значительно превысила норму, необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении суток.

Взаимодействие

Противопоказано сочетание с Циклоспорином, так как содержание последнего в плазме крови заметно снижается.

Кроме того, взаимодействие Ксеналтена с непрямыми антикоагулянтами может привести к уменьшению уровня протромбина и изменениям показателей МНО, поэтому прием данных средств должен тщательно контролироваться.

Препарат снижает степень всасывания бетакаротена, который есть в некоторых пищевых добавках, на 30%, а также примерно на 60% ингибирует всасывание токоферола ацетата и повышает гиполипидемический эффект и биодоступность правастатина, при этом плазменная концентрация последнего увеличивается на 30%.

Сочетание витаминов А, Е, D и К с активным веществом Ксеналтена приводит к снижению их всасывания. Таким образом, перед приемом поливитаминов должно пройти как минимум 2 часа.

Дозировка пероральных гипоглекимических препаратов в сочетании с Ксеналтеном должна быть хорошо откорректирована.

Совместный прием с Амиодароном возможен только при назначении врача.

Следует также учитывать, что при употреблении Орлистата биодоступность пероральных контрацептивных средств может снижаться, что повышает вероятность беременности. Так что во время приема Ксеналтена рекомендуется использовать дополнительные средства предохранения.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей и хорошо защищенном от света. Температура должна быть не выше 25°С.

Источники:

http://www.neboleem.net/ksenalten.php
http://protabletky.ru/xenalten/
http://medside.ru/ksenalten