Кортимент – отзывы, инструкция
Кортимент – отзывы, инструкция
КОРТИМЕНТ
Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “МХ9” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 10 мг, лецитин соевый – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 156 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 60 мг, лактозы моногидрат – 50 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 3 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты тип А – 8 мг, сополимер метакриловой кислоты тип В – 8 мг, тальк – 7.9 мг, титана диоксид – 4.5 мг, триэтилцитрат – 1.6 мг.
10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных н эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гнпоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата Кортимент в виде таблеток основан на местном действии в кишечнике.
Будесонид является ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Технология пролонгированного высвобождения ММХ характеризуется многоматричной структурой, покрытой желудочно-резистентной оболочкой, которая растворяется в кишечных жидкостях с уровнем pH выше 7.
При применении таблетки будесонида гастропротекторный слой защищает ее при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижнюю часть кишечника. Когда защитный слой растворяется, кишечная жидкость вступает в контакт с матрицей гидрофильных полимеров, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Будесонид затем высвобождается в кишечник с контролируемой скоростью по мере прохождения по всей толстой кишке.
Будесонид является ГКС, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает более сильное местное противовоспалительное действие по сравнению со многими другими ГКС, но не снижает уровни кортизола в такой же степени, что и метилпреднизолон, преднизолон или гидрокортизон. Его аффинность к глюкокортикоидному рецептору приблизительно в 200 раз выше, чем у гидрокортизона, и примерно в 15 раз превышает аффинность преднизолона.
Кортимент не изучался у педиатрической популяции.
После перорального приема обычного микронизированного соединения поглощение, по всей видимости, было полным. Большая пропорция несформулированного лекарственного средства абсорбируется из подвздошной и восходящей ободочной кишки.
Приблизительно 90% будесонида метаболизирустся в печени при “первом прохождении” и только около 10% составляет системная доступность. Cmax будесонида в плазме крови составляют примерно 1.3-1.8 и г/мл через 13-14 ч после применения. Совместное применение препарата Кортимент в виде таблеток с едой не оказало клинически значимого воздействия на поглощение. Было продемонстрировано, что не существует возможности аккумуляции лекарственного средства при многократном применении.
Будесонид имеет высокий Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.
Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A, подсемейство цитохрома Р450.
Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1.2 л/мин).
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
— инфекционные заболевания кишечника;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью назначают пациентам с диагностированными нарушениями функции печени и почек.
Наиболее тщательно проводится оценка рисков, связанных с назначением ГКС, в т.ч. препарата Кортимент, среди пациентов с потенциальным риском развития осложнений. связанных с применением стероидов (пациенты с сахарным диабетом, гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой). До перевода пациентов с системных стероидов на Кортимент следует учесть вероятные осложнения, обусловленные снижением системного уровня стероидов, и оценить целесообразность постепенной отмены системных ГКС.
Назначение препарата Кортимент может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.
С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.
Следует учитывать риски лекарственного взаимодействия при одновременном назначении препарата Кортимент с препаратами, способными усиливать системное воздействие таблеток будесонида (кетоконазол, грейпфрутовый сок и др).
Внутрь, утром независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
Рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет 1 таб. 9 мг утром, в течение 8 недель.
Нельзя резко прекращать прием препарата, необходимо постепенно снижать дозу.
Корректировка дозы не требуется. Тем не менее, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Кортимент не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата и мониторинге таких пациентов.
Резюме побочных эфффектов. зарегистрированных в ходе клинических испытаний, приводится в таблице ниже.
Кортимент
Показания к применению
Индукция ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость действующего веществ или любого из вспомогательных веществ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция; цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
Нет данных об исходах беременностей после перорального применения, биодоступность после такого приема является низкой.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, утром независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. Взрослые: рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет 1 таб. 9 мг утром, в течение 8 недель.
Нельзя резко прекращать прием препарата, необходимо постепенно снижать дозу.
Фармакологическое действие
Механизм действия при лечении язвенного колита полностью не установлен. Препарат ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных н эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, действующее вещество вызывает значительно меньшее подавление гнпоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты препарата; тошнота, абдоминальная боль в верхних отделах; головная боль; бессонница, изменение настроения; снижение уровня кортизола в крови; грипп, вирусная инфекция верхних дыхательных путей.
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять ЛФ препарата – таблетки, у пациентов с инфекциями, гипертензией, сахарным диабетом, остеопорозом, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукомой или катарактой, или с семейным анамнезом диабета или глаукомы, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикоидов может оказать нежелательное воздействие.
Лечение обеспечивает достижение меньших системных уровней стероидов по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией.
Применение при беременности и лактации
Данные о применении ингаляционного будесонида у большого количества женщин в период беременности не указывают на какие-либо нежелательные явления. Хотя нет данных об исходах беременностей после перорального применения, биодоступность после такого приема является низкой. В ходе экспериментов у животных, при высокой степени воздействия, кортикостероиды были признаны вредоносными. Препарат следует принимать в период беременности только в случае крайней необходимости.
Будесонид в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида из крови, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение прекратить кормление грудыо или прекратнть/воздержаться от лечения будесонидом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.
Взаимодействие
Действующее вещество демонстрирует меньшую системную биодоступность по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственные взаимодействия могут быть уменьшены по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Пациенты с повышенным риском лекарственных взаимодействий включают пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек или печени.
Средства, вступающие во взаимодействие с кортикостероидами, которые могут представлять значительную опасность у отдельных пациентов, включают сердечные гликозиды (усиление эффекта в результате уменьшения уровней калия) и диуретики (усиленное выведение калия).
При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщается о повышенных уровнях в плазме крови и усиленных эффектах кортикостероидов у женщин.
Кортимент
Инструкция по применению
Немного фактов
Действующий компонент лекарства входит в перечень жизненно необходимых лекарств. Он относится к группе глюкокортикоидов. Его химическая формула состоит из двадцати пяти молекул углерода, тридцати четырех молекул водорода, шести молекул кислорода. Кортимент – это лекарственное средство, главным компонентом которого является будесонид. Медикамент используется в терапии язвенного колита (период ремиссии). Лекарство назначается у пациентов с восемнадцати лет после консультации у гастроэнтеролога.
Фармакологические свойства
Кортимент оказывает противовоспалительное, противоотечное, иммунодепрессивное, противоаллергическое действие. Препарат подавляет воспалительные процессы, оказывает меньший эффект на маркеры воспаления. Лабораторные показатели свидетельствуют, что лекарственное средство оказывает терапевтический эффект в кишечнике. Данный эффект показывает положительные результаты в терапии кишечных заболеваний. Лекарство оказывает противоаллергическое и противоотечное воздействие. Улучшает выведение экссудата из организма. Пролонгированное воздействие помогает выполнить многослойная оболочка, которая покрывает лекарство. Действующий компонент высвобождается медленно и постепенно, благодаря покрытию, которое защищает лекарство от воздействия желудочного сока. Когда покрытие растворяется, кишечное содержимое вступает в реакцию с лекарством, после чего образуется гель. Из геля высвобождается действующий компонент с определенной скоростью и проходит по всей длине толстого кишечника. Девяноста процентов лекарства метаболизируется в печеночной системе. Системная доступность составляет десять процентов. Максимальная концентрация составляет 1.8 грамма на один миллилитр, наступает через четырнадцать часов. Продукты питания не оказывают на лекарство неблагоприятного воздействия. Лекарственное вещество не вызывает накопления в организме. Действующий компонент связывается с белками плазмы до девяноста процентов. После биологической трансформации образуются метаболиты с низкой активностью. Выводятся неактивные метаболиты через пищеварительную и мочевую систему. Целенаправленное воздействие проявляется из-за лиофильных свойств лекарства. Вещество легко и быстро всасывается в кишечнике, так как там находится хорошая проницаемость тканей. Если лекарство использовать длительное время, то в организме может развиться кандидоз (грибковая инфекция). Действующий компонент может снижать активность гипоталамо-гипофизарную систему. Если у пациента планируется оперативное вмешательство, то требуется дополнительный прием глюкокортикостероидов. Медикамент не изменяет работу центральной нервной системы, управлять автомобилем разрешено, но крайне аккуратно.
Состав и форма выпуска
Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального приема. Таблетки оказывают пролонгированное воздействие. В состав лекарства входит активный компонент будесонид (его дозировка составляет девять миллиграммов) и вспомогательные компоненты, одним из которых является лактоза. Таблетки по форме круглые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка. Лекарство выпускается по десять, двадцать, тридцать, пятьдесят, шестьдесят штук. Упаковано лекарство вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению
Кортимент назначается при хронической воспалительной болезни слизистой оболочки толстой кишки. Показания являются индукции ремиссии (продление состояния покоя хронической патологии). Лекарство назначается у пациентов с восемнадцати лет.
Побочные эффекты
Побочное действие Кортимента: тошнота, абдоминальные боли, головная боль, нарушение сна, снижение настроения, высыпания на коже (угри), аллергическая реакция, болезненность в нижних и верхних конечностях. Реже встречается изменение показателей крови, анемия, снижение заживляющей способности кожного покрова, нарушение внутриглазного давления, депрессивное состояние, повышенная раздражительность, дерматит. Крайне редко у пациентов встречается сгущение крови, нарушения кровообращения, изменение гормонального фона, повышение роста волос на лице, снижение иммунного ответа. При подозрении на побочное воздействие требуется отменить прием лекарства и обратиться за помощью к квалифицированному специалисту.
Противопоказания
Противопоказания Кортимента: повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, аллергическая реакция, непереносимость лактозы, недостаток лактазы, тяжелая патология печени, лактация, беременность, детский возраст до восемнадцати лет. Осторожно назначается у пациентов с патологией почек, сахарным диабетом, повышенным давлением, нарушение внутриглазного давления, психическими болезнями.
Применение при беременности
Использование лекарственного средства во время беременности не рекомендуется. Нет достоверных данных об исследовании действующего вещества у беременных женщин, женщины которые получали лекарство во время беременности, рождали детей с повышенной функцией надпочечников. Во время лактации лекарство аналогично не используется. Активный компонент легко проникает в грудное молоко. Если женщине необходима терапия лекарством, то ей нужно пройти консультацию у гинеколога и обсудить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Способ и особенности применения
Препарат выпускается в виде таблеток. Лекарство принимается утром. Продукты питания не влияют на терапевтические свойства лекарственного вещества, поэтому лекарство можно употреблять как во время еды, так и без нее. Лекарство принимается целой, чтобы помочь ее проглотить таблетку, ее можно запить водой. Нельзя разжевывать или делить на части лекарство. Дозировка у медикамента индивидуальная и зависит от анамнеза пациента (возраст, патология, функциональные нарушения печени или почек). Взрослым назначается одна таблетка ежедневно на протяжении восьми недель. Отмена приема производится постепенно, резкая отмена недопустима. У пациентов пожилого возраста коррекция в лечении не проводится. Длительность терапии индивидуальная. Доза лекарства может быть изменена врачом.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь во время терапии заболеваний совмещать с Кортимента не рекомендуется. Алкогольная продукция усугубляет болезни, повышает риск развития побочной реакции.
Взаимодействие с другими лекарствами
У Кортимента разное лекарственное взаимодействие. Не рекомендуется сочетать лекарство с кетоконазолом из-за изменения терапевтического воздействия на организм. Грейпфрутовый сок нарушает всасывание и распределение лекарственного вещества в желудочно-кишечном тракте. Абсорбенты нарушают биологическую доступность лекарства, способствуют выведению средства в неизмененном виде. Нельзя сочетать лекарство со смолами (холистерамин). Не комбинируются в приеме антациды и действующий компонент лекарства. Не сочетаются лекарство и стероиды, комбинация приводит к побочной реакции. Чтобы исключить всевозможные риски лекарственного взаимодействия нужно перед приемом лекарства сообщить врачу обо всех медикаментах, которые сейчас принимает пациент. Интервал между приемами разных лекарственных групп составляет сто двадцать минут, тогда лечебный эффект не снижается.
Передозировка
Если нарушена инструкция приема Кортимента, то развивается передозировка в виде тошноты, рвоты, нарушения пищеварения, абдоминальных болей, головной боли, головокружения, сонливости, нарушения основных показателей крови. При подозрении на передозировку сообщить врачу о случившимся передозировании. Врач проведет симптоматическое лечение.
Аналоги
У Кортимента есть аналоги – это Бенакорт, Бенарин, Апулеин, Пульмикорт, Новопульмон. Лекарственные средства содержат сходные составляющие компоненты, но замена лекарства производится только после согласования с врачом.
Условия продажи
Лекарство выпускается к продаже по рецепту.
Условия хранения
Медикамент хранится при комнатной температуре, срок хранения указан на упаковке. Располагать в ограниченной доступности от детей.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/kortiment/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53178.html
http://wer.ru/opisanie/kortiment/
