Кораксан – отзывы, инструкция

КОРАКСАН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки. Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.
Снижение частоты сердечных сокращений при приеме Кораксана в рекомендуемых дозировках составляет около 10 ударов в минуту при физической нагрузке или в состоянии покоя. Вследствие воздействия Кораксана на частоту сердечных сокращений наблюдается уменьшение потребности миоцитов в кислороде, а так же снижение нагрузки на миокард.
Кораксан не потенцирует отрицательный инотропный эффект (не нарушает сократимость миокарда), не влияет на процесс реполяризации желудочков и на внутрисердечную проводимость миокарда. В результате клинических электрофизиологических испытаний не было обнаружено воздействия ивабрадина на скоррегированные терапией интервалы QT или время проводимости импульсов по внутрижелудочковым и предсердно-желудочковым проводящим путям. – See more at: http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/coraxan/#sthash.mQq7iIV1.dpuf

Показания к применению

Кораксан применяется в качестве терапии стабильной стенокардии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.

Способ применения

Лечение Кораксаном рекомендуется как альтернатива в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов у пациентов, имеющих стабильную стенокардию с неизмененным синусовым ритмом сердца.
Принимать Кораксан необходимо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разделяют на 2 приема: в утренние и вечерние часы.
Средняя стартовая доза препарата – по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эффекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3–4 недели употребления Кораксана.
Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как артериальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту. Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.
Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ½ таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если состояние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стандартной. Обычный режим назначения применяется для пациентов с уровнем клиренса креатинина менее 15 мл/мин (при почечной недостаточности). Мало клинических данных о безопасности применения препарата у лиц с почечной недостаточностью при уровне клиренса креатинина более 15 мл/мин, поэтому у этой категории пациентов Кораксан применяют с осторожностью.

Побочные действия

Так же наблюдались желудочковая экстрасистолия и атрио-вентрикулярная блокада I степени ( 1/100 – частые побочные действия). Зарегистрированы наджелудочковая экстрасистолия и сердцебиение (с частотой 1/1000 случаев).
Другие: головокружение, головная боль ( 1/100), одышка, мышечные судороги, головокружение ( 1/1000). Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения. Возможно, головокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.
Состояния, которые развивались в ходе проведения клинических испытаний с одинаковой частотой и у пациентов, принимающих Кораксан и у тех, кто его не принимал: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, синусовая аритмия, ухудшение течения стенокардии, инфаркт миокарда ишемия миокарда и желудочковая тахикардия. Вероятно, указанные состояния развивались не в ответ на прием препарата, а были связаны с основным заболеванием пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кораксан являются: тяжелая печеночная недостаточность с оценкой 9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии менее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст., систолическое – менее 90 мм рт.ст.);
острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атриовентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III и IV функционального класса), поскольку клинических данных применения у данной категории пациентов недостаточно; повышенная чувствительность к действующему веществу Кораксана или любому другому вспомогательному компоненту препарата; кардиогенный шок; комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (антимикотики азольного ряда – итроконазол, кетоконазол; ингибиторы ВИЧ-протеаз – ритонавир, нелфинавир, макролидные противомикробные препараты – пероральный эритромицин, кларитромицин, телитромицин, джозамицин; а так же нефазодон).

Беременность

У человеческих особей не установлен потенциальный риск воздействия на репродуктивную функцию. Экспериментальным путем установлено, что действующее вещество Кораксана выделяется с грудным молоком. Поэтому назначение Кораксана лактирующим и беременным пациенткам противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае необходимости подобной комбинации стартовая доза ивабрадина должна составлять 2,5 мг 2 р/день (5 мг/сутки), а если уровень частоты сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту, применение таких сочетаний требует постоянного врачебного контроля за состоянием больного.
Не оказывают существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику препарата ингибиторы протонной помпы (лансопразол, омепразол), блокаторы кальциевых каналов из группы производных дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин), ингибиторов 5 типа фосфодиэстеразы (силденафил), дигоксин, симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, варфарин. Кораксан не имеет клинически значимого взаимодействия при приеме с амлодипином, симвастатином, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, лацидипином, дигоксином.
По данным пилотного испытания III фазы назначение совместно с Кораксаном ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фактора, диуретиков, фибратов, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов протонного насоса, пролонгированных и коротких нитратов, ацетилсалициловой кислоты, пероральных гипогликемических лекарственных средств, других антитромболитиков не имеет специальных ограничений. Поэтому такие сочетания могут применяться без особых предостережений.

Передозировка

При передозировке препарата Кораксан может наблюдаться плохо переносимая больными выраженная длительная брадикардия. Для лечения используют симптоматические средства в условиях специализированного отделения. При сочетании интенсивного урежения частоты сердечных сокращений с неблагоприятными параметрами гемодинамики необходимо внутривенное применение изопреналина или других бета-адреномиметиков. В крайних случаях решают вопрос о временной имплантации искусственного водителя ритма.

Условия хранения

Специфических условий хранения нет. Кораксан отпускается по рецепту врача. Срок годности – не более 3 лет. Срок годности указан на упаковке.

Форма выпуска

Кораксан 5
Таблетки двояковыпуклой овальной формы, покрытые оболочкой розово-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «5». На боковых сторонах таблетки насечки. В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.
Кораксан 7,5
Таблетки треугольной формы, розового цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «7,5». В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

Состав

Кораксан 5
Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 5,39 мг, что соответствует чистому ивабрадину 5 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172), магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, гипромеллоза, оксид железа желтый (Е172), глицерол, титана диоксид (Е171).

Кораксан 7,5
Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 8,085 мг, что соответствует чистому ивабрадину 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), кукурузный крахмал, макрогол 6000, мальтодекстрин, оксид железа желтый (Е172), глицерол, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

Дополнительно

Не эффективен для проведения профилактических и лечебных мероприятий при сердечной аритмии. Не рекомендуется применять для пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляция предсердий) или при других аритмиях, которые связаны с синусовым узлом. Аритмия, значительное сердцебиение, осложненные формы стенокардии – показание для регулярного контроля за электрокардифографическими показателями у больных, которые принимают Кораксан.
При фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма сердца риска возникновения брадикардии на фоне приема препарата нет. Однако, по возможности лучше отсрочить проведение кардиоверсии и отменить Кораксан за 1 сутки до нее.
Перед применением ивабрадина проводят исследование пациента на предмет наличия хронической стадии сердечной недостаточности. Кораксан противопоказан, если будет выявлена недостаточность III и IV класса (по функциональной классификации NYHA), поскольку достаточные данные по безопасности и эффективности применения ивабрадина у этой категории лиц отсутствуют. Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности II (по функциональной классификации NYHA) и в случае асимптоматической дисфункции левого желудочка, поскольку число принимавших Кораксан пациентов недостаточно велико.
Не рекомендуют назначать ивабрадин в случае атриовентрикулярной блокады II степени. Действие ивабрадина снижается в случае наличия желудочковой и наджелудочковой тахикардии или других тахиаритмий.
Безопасно использовать сочетание с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, амлодипин) и нитратами. Эффективность при таких сочетаниях не ухудшается.
Не рекомендуют назначать ивабрадин на фоне применения блокаторов кальциевых каналов, которые урежают частоту сердечных сокращений (например, дилтиазем или верапамил).
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов, которые недавно перенесли инсульт, поэтому у таких больных назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью назначают больным при наличии мягкой или умеренной гипетрензии, поскольку клинических данных применения средства у этой категории лиц недостаточно. Не рекомендуется использовать препарат лицам с дефицитом лактазы, нарушением абсорбции галактозы или глюкозы, непереносимостью лактозы, поскольку в состав Кораксана включена лактоза.
У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена, поэтому в педиатрической практике Кораксан не используют. На фоне приема препарата возможно развитие транзиторной фотопсии, поэтому следует соблюдать осторожность водителям и операторам сложных автоматов.

КОРАКСАН: отзывы

Доброго дня, дорогие читатели моего отзыва!
Сердечный препарат «Кораксан» мне назначила кардиолог ещё около полу года назад, но принимать его сразу я не решилась, потому что постоянно сталкиваюсь с огромным количеством побочек от химических лекарств. Однако кардиолог у которого я была не так давно, также очень рекомендовал мне его пропить и я решилась.
Проблемы с сердцем у меня с детства, а именно – пролапс митрального клапана, шумы, низкое давление, аритмии, тахикардия. Вот последняя очень настораживает врачей, так как это постоянная нагрузка на сердца. С детства у меня пульс в спокойном состоянии около 100-105, бывает 120 без всяких волнений и на фоне полного спокойствия. Во время прогулки пешком обычным шагом повышается до 160 ударов в минуту. А если выполнять физ нагрузку посиль . читать ещё нее, например после занятия на тренажёре все 180 показывает. Пульс 180 у меня замерялся и Холтером во время сна, когда я ещё училась в школе. Это не очень хорошо. Возможно и со сном у меня проблемы из-за этого. С таким пульсом ничего никогда не делала и особо его не чувствовала, чему все врачи удивлялись. Потому что от стандартных препаратов снижающих пульс, например Акридилол, мне плохо и вовсе лежу и не встать уже, потому что помимо пульса, они снижают ещё и давление. А у меня и так давление 100/70 (в самом лучшем случае), 90/60 в норме, а бывает и 80/50 в летние периоды, когда жара, если давляение снизить ещё сильнее, то это уже лежачее состояние. Потому врач выписала мне новый препарат Кораксан, который не должен влиять на давление, а снижает только пульс. Купила я упаковку на 56 таблеток по 5 мг. От двух врачей мне было предложено 2 схемы. 1. Пить по 2,5 мг ( по пол таблетки) 2 раза в день. 2. Пить по 1/4 таблетки 2 раза в день. Я стала принимать по 2 схеме, так как в редких случаях препарат все же может снижать давление. Тут надо сказать, что таблетки настолько мелкие, что делить их на 4 части довольно затруднительно, нужна ловкость, потому что порой все части разлетались по комнате и приходилось их искать))))) По этой причине иногда пью просто половинку утром и все. У меня Кораксан снижает пульс где-то на 15 единиц. Сейчас (на фоне приёма) при измерениях пульс в основном 83-90 ударов в минуту, что является нормой. Давление низковатое, бывает ниже 90/60 и бывают головокружения, но я не связываю это именно с приемом препарата, а скорее с ВСД, переменой погоды и железо-дефицитной анемией. Хотя возможно конечно, что это незначительное снижение давления является побочкой, тут сказать сложно.
Учитывая мою крошечную дозировку и то, что в упаковке 56 таблеток, препарата хватит очень и очень надолго. Однако больше одной пачки принимать не хочу, так как слышала от сердечников, что более длительное применение ( больше
полу года) может отразиться на зрении. А я и так пол года занималась лечением глаз, не хочется опять сталкиваться с какими-то проблемами такого рода. Но вот знакомая принимала препарат очень длительно, и у неё не было никаких побочек. Проблема такая же была – учащенный пульс с детства. Но она не захотела постоянно сидеть на таблетках и сделала операцию по урежению пульса – абляцию. Эта процедура убирает (прижигает) дополнительный источник водителя ритма или пучек (точно не помню, как
это называется), короче то, что вызывает учащенный пульс. Но я пока не готова к таким радикальным мерам. Как мне ещё сказали может понадобиться 2 операции с интервалом пол года, потому что у меня не только тахикардия, но и аритмия. И все же операция есть операция, даже врачи говорят, что это уже на крайний случай, если начались частые обмороки, резкие падения давления (как у моей знакомой) т. д. Это всегда можно сделать. А лучше все же обходиться консервативной терапией, лекарственной на сколько это возможно.
Продолжительность лечения мне не сказали, но планирую принимать препарат курсами, а не постоянно. Во избежание побочных эффектов о которых мне рассказывали. Очень уж я боюсь всяких побочек. Потому ещё проконсультируюсь с врачем по длительности приема.
В инструкции также сказано, что препарат, помимо лечения тахикардии, применяется и для лечения стенокардии, в том числе при ИБС. Применяется и для лечения хронической сердечной недостаточности.
Рекомендую ли я этот препарат своим друзьям? При определенных проблемах да, потому что сейчас Кораксан является единственным препаратам, снижающим пульс, но не влияющим на давление ( у кого оно низкое). Но принимать только после консультации с кардиологом, а лучше проконсультироваться у 2х или 3х врачей относительно правильности лечения, если проблема сложная. Я так обычно делаю и всем рекомендую, если есть такая возможность.
Важно ещё и выявить истинную причину тахикардии, потому как могут быть причины совершенно не связанные с кардиологией и нарушениями проводящей системы сердца, например увеличенная щитовидная железа и гипертиреоз. Возможной причиной может быть и обезвоживание, потребление малого количества жидкости, особенно воды, в течении дня. Тогда рекомендуется наладить питьевой режим. А может быть и банальный авитаминоз, дефицит магния например. В общем причины тахикардии могут быть разными и не нужно сразу стремиться пить таблетки. Другое дело, когда у человека кардиологические проблемы с детства и, он о них знает, тогда препарат могу порекомендовать конечно. Но и консультация кардиолога обязательна.
Всем здоровья!

Доброго дня, дорогие читатели моего отзыва!
Сердечный препарат «Кораксан» мне назначила кардиолог ещё около полу года назад, но принимать его сразу я не решилась, потому что постоянно сталкиваюсь с огромным количеством побочек от химических лекарств. Однако кардиолог у которого я была не так давно, также очень рекомендовал мне его пропить и я решилась.
Проблемы с сердцем у меня с детства, а именно – пролапс митрального клапана, шумы, низкое давление, аритмии, тахикардия. Вот последняя очень настораживает врачей, так как это постоянная нагрузка на сердца. С детства у меня пульс в спокойном состоянии около 100-105, бывает 120 без всяких волнений и на фоне полного спокойствия. Во время прогулки пешком обычным шагом повышается до 160 ударов в минуту. А если выполнять физ нагрузку посильнее, например после занятия на тренажёре все 180 показывает. Пульс 180 у меня замерялся и Холтером во время сна, когда я ещё училась в школе. Это не очень хорошо. Возможно и со сном у меня проблемы из-за этого. С таким пульсом ничего никогда не делала и особо его не чувствовала, чему все врачи удивлялись. Потому что от стандартных препаратов снижающих пульс, например Акридилол, мне плохо и вовсе лежу и не встать уже, потому что помимо пульса, они снижают ещё и давление. А у меня и так давление 100/70 (в самом лучшем случае), 90/60 в норме, а бывает и 80/50 в летние периоды, когда жара, если давляение снизить ещё сильнее, то это уже лежачее состояние. Потому врач выписала мне новый препарат Кораксан, который не должен влиять на давление, а снижает только пульс. Купила я упаковку на 56 таблеток по 5 мг. От двух врачей мне было предложено 2 схемы. 1. Пить по 2,5 мг ( по пол таблетки) 2 раза в день. 2. Пить по 1/4 таблетки 2 раза в день. Я стала принимать по 2 схеме, так как в редких случаях препарат все же может снижать давление. Тут надо сказать, что таблетки настолько мелкие, что делить их на 4 части довольно затруднительно, нужна ловкость, потому что порой все части разлетались по комнате и приходилось их искать))))) По этой причине иногда пью просто половинку утром и все. У меня Кораксан снижает пульс где-то на 15 единиц. Сейчас (на фоне приёма) при измерениях пульс в основном 83-90 ударов в минуту, что является нормой. Давление низковатое, бывает ниже 90/60 и бывают головокружения, но я не связываю это именно с приемом препарата, а скорее с ВСД, переменой погоды и железо-дефицитной анемией. Хотя возможно конечно, что это незначительное снижение давления является побочкой, тут сказать сложно.
Учитывая мою крошечную дозировку и то, что в упаковке 56 таблеток, препарата хватит очень и очень надолго. Однако больше одной пачки принимать не хочу, так как слышала от сердечников, что более длительное применение ( больше
полу года) может отразиться на зрении. А я и так пол года занималась лечением глаз, не хочется опять сталкиваться с какими-то проблемами такого рода. Но вот знакомая принимала препарат очень длительно, и у неё не было никаких побочек. Проблема такая же была – учащенный пульс с детства. Но она не захотела постоянно сидеть на таблетках и сделала операцию по урежению пульса – абляцию. Эта процедура убирает (прижигает) дополнительный источник водителя ритма или пучек (точно не помню, как
это называется), короче то, что вызывает учащенный пульс. Но я пока не готова к таким радикальным мерам. Как мне ещё сказали может понадобиться 2 операции с интервалом пол года, потому что у меня не только тахикардия, но и аритмия. И все же операция есть операция, даже врачи говорят, что это уже на крайний случай, если начались частые обмороки, резкие падения давления (как у моей знакомой) т. д. Это всегда можно сделать. А лучше все же обходиться консервативной терапией, лекарственной на сколько это возможно.
Продолжительность лечения мне не сказали, но планирую принимать препарат курсами, а не постоянно. Во избежание побочных эффектов о которых мне рассказывали. Очень уж я боюсь всяких побочек. Потому ещё проконсультируюсь с врачем по длительности приема.
В инструкции также сказано, что препарат, помимо лечения тахикардии, применяется и для лечения стенокардии, в том числе при ИБС. Применяется и для лечения хронической сердечной недостаточности.
Рекомендую ли я этот препарат своим друзьям? При определенных проблемах да, потому что сейчас Кораксан является единственным препаратам, снижающим пульс, но не влияющим на давление ( у кого оно низкое). Но принимать только после консультации с кардиологом, а лучше проконсультироваться у 2х или 3х врачей относительно правильности лечения, если проблема сложная. Я так обычно делаю и всем рекомендую, если есть такая возможность.
Важно ещё и выявить истинную причину тахикардии, потому как могут быть причины совершенно не связанные с кардиологией и нарушениями проводящей системы сердца, например увеличенная щитовидная железа и гипертиреоз. Возможной причиной может быть и обезвоживание, потребление малого количества жидкости, особенно воды, в течении дня. Тогда рекомендуется наладить питьевой режим. А может быть и банальный авитаминоз, дефицит магния например. В общем причины тахикардии могут быть разными и не нужно сразу стремиться пить таблетки. Другое дело, когда у человека кардиологические проблемы с детства и, он о них знает, тогда препарат могу порекомендовать конечно. Но и консультация кардиолога обязательна.
Всем здоровья!

Кораксан

Показания к применению

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пью), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA – отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды.

Начальная рекомендуемая суточная доза – 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют.

У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Фармакологическое действие

Селективно и специфически подавляет If-каналы синусового узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков.

Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40/мин.). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10/мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например, при быстрой смене освещенности.

Развитие толерантности и синдрома не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС х систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС.

Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.

Побочные действия

Очень часто (более 1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14.5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением и прекращалась как после завершения терапии, так и при продолжении лечения (77.5%). В 1% появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня.

Часто (более 1/100 и менее 1/10): нечеткость зрительного восприятия; брадикардия (3.3%), особенно в первые 2-3 мес терапии, в т.ч. тяжелая с ЧСС 40/мин и ниже (0.5%), AV блокада I ст., желудочковая экстрасистолия; головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение (возможно связанное с брадикардией).

Иногда (более 1/1000 и менее 1/100): сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия; тошнота, запор, диарея; головокружение, одышка, мышечные судороги; гиперурикемия, эозинофилия, гиперкреатининемия.

Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, нестабильная стенокардия, ухудшение течения стенокардии, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия.

Особые указания

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность ивабрадина снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии).

Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла.

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ.

Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения.

Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии данным препаратом необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения препаратом прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума.

В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан для применения при беременности. Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты препарата.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание.

Женщинам репродуктивного возраста следует соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием ивабрадина с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч. хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон; пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) – усиление выраженности снижения ЧСС; ЛС, урежающих ЧСС (дилтиазем, верапамила) – повышение концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС 5/мин.

Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови др. препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP3A4.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы – снижают плазменные концентрации ивабрадина.

Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450 в т.ч. противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.

Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2.5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60/мин необходим тщательный контроль ЧСС.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) – снижение концентрации и активности данного препарата (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина).

Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФЭД5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БМКК – производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин.

Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, АСК.

Лечение препаратом может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых II рецепторов, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральными гипогликемическими ЛС, АСК и другими антиагрегантами.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/koraksan.html
http://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/koraksan/otzyvy
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19551.html