Контролок – отзывы, инструкция

Контролок

Состав

Поскольку лекарство может иметь вид порошка или таблеток, состав препарата будет зависеть от его формы выпуска и номинального объема.

В химическом составе одной таблетки Контролока, покрытой специальной кишечно-растворимой оболочкой, может содержаться 22,57 мг. или 45,1 мг. активно действующего лекарственного вещества пантопразол натрия сесквигидрата.

Помимо того, в своем составе препарат содержит такие вспомогательные соединения как: очищенная вода, безводный карбонат натрия, стеарат кальция, маннитол, повидон К90, а также кросповидон.

В состав оболочки лекарственного средства входят: гипромеллоза 2910, желтый оксид железа (Е172), диоксид титана (Е171), повидон К25, пропиленгликоль, а также триэтилцитрат и эудрагит L 30D-55, который представляет собой полисорбат 80 натрия лаурилсульфата, полученный при взаимодействии этилакрилата сополимера и метакриловой кислоты.

Для нанесения на таблетки маркировки используются специализированные чернила коричневого цвета, которые содержат соевый лецитин, диоксид титана (Е171), эмульсию полидиметилсилоксана (диметикон 1510), красный оксид железа (Е172) CL 77491, а также черный и желтый оксид железа (CL 77499 и CL 77492 соответственно).

В химическом составе одного флакона порошка Контролок, предназначенного для приготовления раствора, содержится 45,1 мг. активно действующего вещества пантопразол натрия сесквигидрат. В качестве вспомогательных соединений при производстве препарата используют гидроксид натрия (0,24 мг.) и динатрия эдетат (1 мг.).

Форма выпуска

Контролок выпускают в виде таблеток, которые имеют двояковыпуклую форму, а также специальное покрытие в виде кишечнорастворимой оболочки. Ядро таблетки имеет почти прозрачный белый цвет, а оболочка – желтый. Поверх лекарственного средства коричневыми чернилами нанесена маркировка с указанием дозировки в миллиграммах «Р20» или «Р40».

В картонной упаковке может содержаться 3, 4 или 1 блистер соответственно по 5 или 7 таблеток в каждом, а также 1 или 2 блистера по 14 таблеток в каждом.

Порошок Контролок, предназначенный для приготовления раствора для внутреннего введения, представляет собой сухую субстанцию белого цвета. Как правило, порошкообразное лекарственное соединение расфасовывают во флаконы.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ингибирующее протонный насос воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря наличию в составе препарата пантопразола, соединения, обладающего способностью воздействовать на желудочную секрецию, Контролок способствует ингибированию протонного насоса париетальных клеток. При попадании пантопразола в кислую среду, соединение переходит в свою активную форму и запускает процесс угнетения соляной кислоты.

Стоит отметить, что активно действующее лекарственное соединение воздействует на соляную кислоту на заключительной стадии ее выделения, причем вне зависимости от происхождения раздражителя. Препарат оказывает положительное воздействие на базальную секрецию желудочного сока.

В результате под воздействием пантопразола снижается уровень кислотности в ЖКТ, что стимулирует повышенную выработку гастрина. Препарат достаточно быстро всасывается пищеварительной системой и даже при однократном применении достигает оптимально необходимой для лечения дозы в организме человека. При дальнейшем приеме Контролока концентрация активно действующего соединения в организме не изменяется и находится на уровне в 1,5 мкг/мл.

Крайне редко, но лекарственное соединение может провоцировать повышение уровня эндокринных клеток в желудке. Однако это происходит только при длительном терапевтическом лечении с использованием Контролока. Примечательно, что фармакокинетика остается неизменной как при пероральном применении, так и при внутривенном введении лекарственного соединения.

Эффективность воздействия препарата варьируется в зависимости от дозировки, но в среднем антисекреторный эффект достигается, как правило, по прошествии максимум 4 часов и сохраняется в течение последующих суток. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной грамотрицательной бактерией вида Helicobacter pylori, препарат способствует снижению секреции желудка, а также значительно повышает чувствительность вредоносных микроорганизмов к воздействию антибиотиков.

Контролок не оказывает никакого влияния на моторику желудочно-кишечного тракта. Метаболизация лекарственного соединения происходит в печени, около 80% Пантопразола экскретируется в почках, а 20% выводиться с калом. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на концентрацию активно действующего вещества в организме.

По сравнению с аналогичными препаратами Контролок, имеющий нейтральный pH, отличается наибольшей химической стабильностью и оказывает наименьшее вредное воздействие на оксидазную систему печени, напрямую зависящую от цитохрома Р450. По данной причине лекарственное соединение не взаимодействует с другими препаратами-ингибиторами протонного насоса.

Показания к применению

Контролок рекомендован к применению при наличии:

• неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• гастроэзофагенальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
• эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• язвы двенадцатиперстной кишки, а также желудка, в том числе в фазе обострения;
• эрадикации Helicobacter pylori;
• эрозивного гастрита, в том числе вызванного приемом НПВП;
• синдрома Золлингера-Эллисона.

Лекарственное средство в виде порошка используют, как правило, при лечении и профилактике:

• осложнений, вызванныхязвой, например, при перфорации или кровотечениях;
• стрессовых язв.

Противопоказания

Препарат не рекомендован к использованию при диспепсии невротического генеза, а также при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарственного средства. Контролок не рекомендован к использованию детям до 18 лет, а также женщинам во время беременности и в период лактации . Помимо того, препарат запрещено использовать совместно с Атазанавиром.

Побочные действия

При использовании Контролока могут возникнуть следующие побочные действия:

• головокружения;
• головные боли;
• диарея или запор;
• тошнота;
• метеоризм;
• аллергическая реакция, выражающаяся в виде зуда и жжения, высыпаний на коже, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла, а также фоточувствительности;
• нечеткость зрительно восприятия;
• миалгия;
• депрессивные состояния;
• дезориентация;
• повреждение клеток печени;
• лихорадка;
• периферический отек;
• повышение уровня ТГ, а также ферментов печени.

Перечисленные выше побочные действия препарата возникают крайне редко и исчезают, как правило, после отмены лекарственного средства.

Контролок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Контролок, препарат в таблетированной форме принимают внутрь, запивая большим количеством воды. Хотя время приема пищи или суток не оказывает определяющего влияния на эффективность воздействия препарата, для достижения наилучшего результата лечения медики рекомендуют соблюдать определенный график приема лекарственного средства, который будет отличаться в зависимости от вида заболевания и его степени тяжести.

Например, при язве двенадцатиперстной кишки или желудка, а также при эрозивном гастрите Контролок принимают по 80 мг. в сутки на протяжении двух недель. В обостренных формах заболеваний прием препарата может продолжаться от четырех до восьми недель.

При эрадикации бактерии вида Helicobacter pylori препарат принимаю 2 раза в день утром и вечером перед едой по 1 таблетке (20 мг.), в сочетании с 1000 мг. амоксициллина и 500 мг. кларитромицина. В данном случае курс лечения длится не более двух недель.

В качестве противорецидивного средства и в процессе лечения рефлюкс-эзофагита Контролок принимают по 20-40 мг. (соответственно) в сутки на протяжении от четырех до восьми недель.

В ходе терапевтического лечения гиперсекреторных состояний, а также синдрома Золлингера-Эллисона препарат принимают по 80 мг. в сутки. Та же дозировка лекарственного средства используется при профилактике и лечении язв, обострение которых обусловлено стрессом.

В виде порошка Контролок применяют в случаях необходимости введения лекарственного средства внутривенно. Чтобы подготовить препарат к инъекциям физиологический раствор (10 мл.) добавляют во флакон с сухим веществом. В некоторых случаях в порошок помимо физиологического раствора добавляют хлорид атрия, а также раствор глюкозы (5%).

Важно использовать раствор для введения лекарства внутривенно в течение не более 3 часов после приготовления. Уровень pH раствора должен быть равен 9.

Передозировка

За все время применения Контролока случаев передозировки отмечено не было. Контролок не используют при гемодиализе.

Взаимодействие

При использовании препарата совместно с лекарственными средствами, pH которых реагирует на желудочную среду, например, Кетоконазол или железо, уменьшается всасываемость выше обозначенных активных соединений. Назначать и использовать Контролок без риска возникновения осложнений можно совместно с такими лекарственными средствами как:

• Дигоксин, Метопролол, Нифедипин при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• пероральные контрацептивы, в состав которых входятэтинилэстрадиол и левоноргестрел;
• группа лекарств НПВС, например, Феназол, Пироксикам или Диклофенак;
• Левотироксин, Глибенкламид при заболеваниях эндокринной системы;
• Фенитоин и Карбамазепинпри эпилепсии;
• Диазепам при расстройствах сна;
• Фенпрокумон, Варфарин (непрямые антикоагулянты);
• Такролимус и Циклоспорин при восстановлении после трансплантации.

Условия продажи

Требуется рецепт врача, за исключением таблеток Контролок (20 мг.), которые относятся к лекарственным средствам, безрецептурного отпуска из аптек.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном месте для детей при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Перед непосредственным началом использования Контролока в виде таблеток следует пройти медицинское обследование и исключить наличие злокачественных новообразований. Использование Контролока может помешать своевременной диагностике симптомов онкологических заболеваний.

Препарат в виде порошка рекомендован к использованию только в тех случаях, когда не представляется возможным использовать таблетки Контролок. Данное лекарство не предназначено для применения при возникновении легких недомоганий органов ЖКТ.

Пожилым пациентам, страдающим нарушениями почечных функций важно следить за дозировкой препарата.
Пациентам, имеющим тяжелые формы почечной недостаточности, следует использовать в лечении минимальные дозировки препарата.

В ходе лечения Контролоком следует контролировать уровень ферментов печени у пациентов, чтобы в случае резкого увеличения их количества прекратить использование препарата.

До начала использования препарата и после терапии специалисты рекомендуют пройти эндоскопический контроль, чтобы своевременно выявить наличие злокачественных образований.

Контролок ® (Controloc)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.

В/в применение препарата Контролок ® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата, и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема в/в введение следует заменить приемом препарата Контролок ® , таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит ( в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ . Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 фл.).

Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок ® в/в . После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше, чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза дважды по 80 мг достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованной суточной дозой является 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг дозу следует разделить и вводить дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

Коррекция дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется, однако не следует превышать рекомендованную суточную дозу пантопразола 40 мг.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, 40 мг: во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновыми пробками и обжатых колпачками алюминиевыми с дисками из полипропилена, по 40 мг; в пачке картонной 1 фл.

Производитель

Производитель/владелец регистрационного удостоверения: Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия, Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany.

Адрес производственной площадки. Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Роберт-Бош-Штрассе 8, Д-78224, Зинген, Германия, Robert-Bosch-Str. 8, D-78224, Singen, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Контролок ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Контролок ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

КОНТРОЛОК

При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный эффект отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 – 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl., приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема препарата через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.

Показания к применению

Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.
Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.
Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у больных с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.

Способ применения

Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.
Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.
Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.

Побочные действия

При применении Контролока возможно появление:
– диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
– головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
– аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко – мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
– повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;
– миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);
– интерстициального нефрита (редко);
– депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
– периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);
– очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.

Противопоказания

Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.
Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).

Беременность

В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.

Условия хранения

Температура хранения Контролока составляет 15-25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.

Форма выпуска

Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.
В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).
В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.
Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.

Состав

1 таблетка Контролок содержит: 22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола) или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).
Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.

1 флакон Контролок содержит: 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты)).
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Дополнительно

Перед началом терапии таблетированными формами Контролока необходимо исключить злокачественное новообразование, в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять адекватную диагностику.
Внутривенное введение препарата Контролок рекомендуется только в случае невозможности перорального приема препарата.
Пантопразол не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).
При сохранении симптомов заболевания на фоне адекватно проводимого лечения Контролоком необходимо провести обследование пациента.
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями почечной функции не рекомендуется увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.
Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью следует уменьшить суточную дозу препарата до 20 мг. У этой категории больных необходимо проводить контроль ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов лечение Контролоком следует прекратить.
Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения рекомендуется проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять диагностику.

Источники:

http://medside.ru/kontrolok
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_10525.htm
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kontrolok.html