Кокарнит – отзывы, инструкция

Кокарнит: инструкция по применению, состав, отзывы

• 14 Октября, 2018
• Прочие препараты
• Алекса Локтионова

В современном мире проблемы с периферической нервной системой и метаболизмом далеко не редкость. Даже у многих молодых людей встречаются такие заболевания, как невралгия, неврит или миалгия, которые подлежат обязательному лечению. Специально для исполнения этой цели были разработаны уколы «Кокарнит». Показания к применению данного средства связаны непосредственно с заболеваниями периферической нервной системы. Однако стоит данный лекарственный препарат совсем не дешево, что заставляет задуматься: а стоит ли его покупать вообще? Чтобы узнать ответ на этот непростой вопрос, необходимо подробнее познакомиться с лекарственным средством и узнать мнение о нем от других людей из имеющихся отзывов.

Форма выпуска и состав

Кокарнит выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: лиофилизированная масса розового цвета, после восстановления – прозрачный раствор розового цвета (по 187,125 мг в стеклянной ампуле темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы с лиофилизатом и 3 ампулы по 2 мл с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка).

В 1 ампуле содержатся:

• действующие вещества: кокарбоксилаза – 50 мг, цианокобаламин – 0,5 мг, трифосаденина динатрия тригидрат – 10 мг, никотинамид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, глицин, метилпарагидроксибензоат.

Растворитель – лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

«Кокарнит»: аналоги дешевле

По разным причинам препарат может быть заменен на лекарственное средство, обладающее аналогичным действием, но содержащее другие активные вещества. Также замена «Кокарнита» может потребоваться, если его стоимость высока для пациента. Препарат стоит в среднем 600 рублей за 3 ампулы лиофилизата + 3 ампулы растворителя. К наиболее популярным аналогам относятся:

Также популярными аналогами «Кокарнита», дешевле по цене в несколько раз, являются суппозитории для ректального введения «Корилип» и раствор для внутримышечного введения «Кокарбоксилаза», стоимость которых варьируется в пределах 100-200 рублей. Однако следует знать, что по эффективности эти средства в значительной степени хуже.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Кокарнита обусловлено свойствами рационально подобранного комплекса активных веществ.

Кокарбоксилаза – коэнзим, образующийся из поступающего в организм тиамина (витамин B1). Является составным элементом фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот. Опосредованно оказывает влияние на синтез нуклеиновых кислот, липидов и белков. Способствует усвоению глюкозы, понижению содержания молочной и пировиноградной кислот в организме, улучшению трофики нервной ткани.

Трифосаденин – производное аденозина, обладает метаболическим, антиаритмическим, гипотензивным, вазодилатирующим действием. Под влиянием АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) происходит расслабление гладкой мускулатуры, снижение артериального давления (АД), улучшение проведения нервных импульсов. Способствует повышению метаболизма и энергообеспечению тканей. Сосудорасширяющий эффект проявляется в том числе на коронарных и мозговых артериях.

Цианокобаламин – витамин B12, который после поступления в организм превращается в две коферментные формы: 5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин. Метилкобаламин играет важную роль в ключевых реакциях метаболизма пуриновых и пиримидиновых оснований, например, в реакции преобразования гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин. Недостаток витамина в данной реакции может компенсироваться метилтетрагидрофолиевой кислотой, в результате этого происходит нарушение фолиевопотребных реакций метаболизма. В реакции метаболизма углеводов и липидов участвует 5-дезоксиаденозилкобаламин, являясь кофактором при изомеризации L-метилмалонил-кофермента A в сукцинил-кофермент A. Недостаток витамина В12 в организме вызывает нарушение образования миелиновой оболочки нейронов, пролиферации быстроделящихся клеток эпителия и кроветворной ткани.

Никотинамид – форма витамина PP, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Регулирует тканевое дыхание, способствует улучшению углеводного и азотистого обмена.

Фармакокинетика

После парентерального введения трифосаденин проникает в клетки органов. Там он расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. Продукты распада в дальнейшем включаются в ресинтез АТФ.

Абсорбция кокарбоксилазы при в/м введении происходит в организме быстро с проникновением в большинство тканей. Выведение продуктов метаболического разложения преимущественно происходит через почки.

После в/м введения цианокобаламин быстро и полно всасывается. Его доставка в ткани осуществляется транскобаламинами I и II, с которыми он связывается в крови. С белками плазмы связывается 0,9% введенной дозы. После в/м введения максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Аккумулируется преимущественно в печени. Выводится желчью из печени в кишечник, где снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится через почки и около 50% – через кишечник. При нарушенной функции почек 0–7% выводится почками, 70–100% – кишечником. Цианокобаламин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Распределение никотинамида во все ткани происходит быстро, вещество обладает способностью преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. В результате метаболизма в печени образуется никотинамид-N-метилникотинамид. Выведение вещества происходит через почки. Период полувыведения – примерно 1,3 часа.

Объем распределения – приблизительно 60 л, общий клиренс плазмы крови – примерно 0,6 л/мин.

При беременности

Врачи могут прописать уколы Кокарнит при беременности, если только ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В остальных случаях использование препарата при вынашивании ребенка запрещено. Во время грудного вскармливания применение медикамента под запретом, потому что активные вещества состава проникают в грудное молоко и могут нанести вред младенцу.

В период беременности

следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Противопоказания

• острая стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• острый инфаркт миокарда;
• острая стадия сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия в неконтролируемой форме;
• брадиаритмия – тяжелые формы;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
• шок, включая кардиогенный;
• III–IV стадия хронической сердечной недостаточности по NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
• синдром пролонгации QT;
• геморрагический инсульт;
• тромбоэмболии;
• бронхиальная астма;
• воспалительные патологии легких;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• эритремия, гиперкоагуляция (включая острые тромбозы), эритроцитоз;
• подагра;
• цирроз печени;
• гепатит;
• период беременности;
• вскармливание грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или растворителя.

Следует соблюдать осторожность при назначении Кокарнита пациентам со стенокардией.

Кокарнит

Состав

В 1 ампуле никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, аденозина трифосфата 10 мг.

Глицин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора + растворитель лидокаин в ампулах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Представляет собой комплекс витаминов и веществ, влияющих на метаболизм. По механизму действия обеспечивает нейрометаболический, анальгетический эффект и воздействует на эмоционально-вегетативную сферу.

Никотинамид благоприятно влияет на азотистый и углеводный обмен, участвует в окислительно-восстановительных реакциях и способствует доставке АТФ в клетки. Оказывает седативное действие, поэтому эффективен при нервно-психических расстройствах, тревоге, депрессии, снижении внимания.

Кокарбоксилаза — является коферментом, играющим большую роль в углеводном обмене, улучшает трофику тканей, влияет на синтез нуклеиновых кислот, белков и липидов, способствует усвоению глюкозы.

Цианокобаламин способствует синтезу и накоплению белка, активирует обмен жиров и углеводов. Результатом этого действия является снижение уровня холестерина и предупреждение жирового гепатоза. Цианокобаламин увеличивает регенераторную способность клеток, необходим для функционирования кроветворных органов, нервной системы и печени.

Аденозинтрифосфат — производное аденозина, стимулирует процессы метаболизма и является главным энергетическим субстратом клетки. При ишемии развивается энергетический дефицит, который уменьшается благодаря аденозинтрифосфату. Его транспортировку в клетки осуществляет никотинамид. Аденозинтрифосфат оказывает антиаритмическое, сосудорасширяющее и гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Показания к применению

• невралгииразличного происхождения;
• невриты;
• люмбаго, ишиалгия, радикулит;
• нейропатии(например, при сахарном диабете);
• миалгии, тендиниты, бурситы;
• ИБС, миокардиопатии, миокардите;
• в период беременности применяют, если польза для матери больше риска для плода.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• эритроцитоз, эритремия;
• тяжелая форма артериальной гипертензии и гипотензии;
• псориаз;
• нарушения проводимости и тяжелая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда в остром периоде.

С осторожностью назначается при гастрите, язвенной болезни, подагре, поражениях печени. Данные о применении у детей отсутствуют.

Дополнительно учитываться должны и противопоказания для растворителя — 0,5 % лидокаина гидрохлорида: синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса и Вольфа-Паркинсона-Уайта, стенокардия напряжения, эпилептиформные судороги, связанные с приемом лидокаина, миастения, порфирия, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные действия

• головная боль, слабости головокружение;
• тахикардия;
• кожные высыпания,зуд;
• анафилактический шок;
• крапивница;
• потливость;
• диарея;
• отек легких;
• тромбозпериферических сосудов.

Лицам с гиперчувствительностью перед введением препарата проводят внутрикожную пробу.

Уколы Кокарнита, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится внутримышечно по 1-2 ампулы ежедневно. Уколы Кокарнита выполняются курсами, продолжительность которых зависит от тяжести заболевания.

Раствор используется сразу после приготовления, он должен быть красного цвета. Если цвет не изменился, его применять нельзя.

Инструкция на Кокарнит содержит предупреждение о необходимости проводить контроль тромбоцитов и эритроцитов, времени свертывания, билирубина, мочевой кислоты и трансаминаз.

Передозировка

Кокарнит при случайном приеме внутрь может вызвать проявление токсичности, которая выражается зудом, гиперемией кожи, головной болью, тошнотой, изжогой, и рвотой.

Хроническая интоксикация выражается повышением уровня глюкозы, мочевой кислоты, появлением язв двенадцатиперстной кишки.

Взаимодействие

Кокарбоксилаза, входящая в состав препарата, усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Никотинамид потенцирует противосудорожное действие противоэпилептических препаратов (Диазепам, Карбамазепин, Вальпроат).

Аденозинтрифосфат с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами калия увеличивает риск развития гиперкалиемии. Усиливает антиангинальное действие β-адреноблокаторов и нитратов.

При приеме с Дипиридамолом усиливается сосудорасщиряющее действие.

Проявляется антагонизм при применении совместно с кофеином и Теофиллином.

Ксантинол никотинат уменьшает эффект аденозинтрифосфата, а Карбамазепин усиливает его действие.

Снижают абсорбцию цианокобаламина аминогликозиды, препараты калия, салицилаты, противоэпилептические препараты и Колхицин.

Несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, Пиридоксином, Рибофлавином, солями тяжелых металлов.

Пероральные контрацептивы уменьшают концентрацию цианокобаламина в крови.

Кокарнит – отзывы, инструкция

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилированиса-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин(витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Фармакокинетика

После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. C_max после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T_1/2 – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – кишечником. При сниженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.

T_1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный V_d – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде лиофилизированной массы розового цвета; восстановленный раствор – прозрачный, розового цвета.

Источники:

http://hospitalvv.ru/glaza/kokarnit-instrukciya-po-primeneniyu.html
http://medside.ru/kokarnit
http://protabletky.ru/cocarnit/