Ко-эксфорж — отзывы, инструкция

Ко-Эксфорж

Формы выпуска

Инструкция ко-эксфоржа

Ко-Эксфорж представляет собой комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят 3 фармакологически активных вещества: антагонист кальция амлодипин, антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. «Гремучая смесь» из этих трех компонентов обладает более выраженными способностями снижать артериальное давление, нежели каждый из них поодиночке.

Как показали результаты клинических испытаний, снижение артериального давления у пациентов-гипертоников в значительной степени уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Стойкое снижение давления даже на 10 мм рт.ст. позволяет избежать 1 смерти среди 11 пролеченных больных. Артериальная гипертензия является совокупным результатом действия множества факторов: какую-то конкретную причину ее развития идентифицировать удается очень редко. Поэтому попытки решить проблему, воздействуя на какой-либо один патогенетический механизм, зачастую обречены на провал. Более того, медикаментозное воздействие на один из компонентов, регулирующих артериальное давление, приводит к компенсаторной реакции контррегуляторных механизмов, снижающих терапевтический эффект препарата. В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением. Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно. Фиксированные комбинации (несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки) появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. «Классика» того времени — диуретик+бета-блокатор. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения.

Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение. В 2009 году Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США одобрило первую тройную комбинацию в составе амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида. Это стало венцом крупного рандомизированного клинического исследования, в котором сравнивалась эффективность и безопасность вышеупомянутой тройной комбинации и различными вариациями двухкомпонентной терапии (амлодипин/гидрохлоротиазид, амлодипин/валсартан, валсартан/гидрохлоротиазид). Уже после первой недели было выявлено значительно более выраженное снижение артериального давления в группе, принимавшей тройную комбинацию.

Ко-эксфорж выпускается в форме таблеток. Оптимальное время для приема препарата — утро, сразу после пробуждения. Пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, могут быть безболезненно переведены на терапию ко-эксфоржем при условии использования соответствующих доз (это будет сделать не так сложно, т.к. последний выпускается в трех различных сочетаниях доз входящих в него компонентов). Максимальный гипотензивный эффект ко-эксфоржа наблюдается спустя 2 после начала лечения или после увеличения принимаемой дозы. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. В ходе медикаментозного курса необходимо контролировать уровень креатинина и калия в крови.

КО-ЭКСФОРЖ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с тиснением «NVR» на одной стороне и «VCL» — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (18) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с тиснением «NVR» на одной стороне и «VDL» — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (18) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.

Ко-Эксфорж является комбинацией трех антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) — блокатора медленных кальциевых каналов, валсартана антагониста рецепторов ангиотензина II (АТII) и гидрохлоротиазида тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

Амлодипин, входящий в состав препарата Ко-Эксфорж, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами. Сокращение кардиомиоцитов и миоцитов стенок сосудов происходит благодаря попаданию в них ионов кальция через кальциевые каналы.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и активности катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии.

Также как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, на конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и здоровых добровольцев показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на AV-проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов или при увеличении их дозы (особенно у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий), возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) также была отмечена при применении блокаторов медленных кальциевых каналов. Эти нежелательные явления было невозможно дифференцировать от естественного течения заболеваний.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.

В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р + ) и хлора (Сl — ). Подавление ко-транспортной системы Na + и Сl — , по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Сl — в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью.

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с T1/2 приблизительно от 30 до 50 ч. Css в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. 10% выводится в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов.

После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α 30 мл/мин, но

Ко-Эксфорж

Инструкция по применению

Статистика и факты

Препарат Ко-Эксфорж — инновационное средство с антигипертензивным действием доказанной эффективности. Выпускается испанской фармацевтической компанией Новартис Фармасьютика С.А., имеющей представительство и в России. Производитель выпускает также препараты Эксфорж и Вамлосет, схожие по фармакологическому действию. Основное заболевание, при котором назначают гипотензивное средство Ко-Эксфорж – первичная артериальная гипертензия, терапевтическая патология, игнорирование которой может привести к серьезным осложнениям со стороны не только сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день различные сердечно-сосудистые заболевания стали мировыми лидерами среди болезней, забирающих с каждым годом все больше жизней. Распространенность артериальной гипертонии чрезвычайно высока, треть взрослого населения страдает ею, а к старости – больше половины. В какой-то степени это связано с тем, что высокое давление нетрудно диагностировать, и во многих семьях есть домашние тонометры, позволяющие вовремя заподозрить эту патологию. Существует несколько терминов для обозначения гипертонического заболевания, в других странах его часто называют эссенциальная артериальная гипертензия. «Эссенциальная» означает, что болезнь возникла идиопатически, без какой-либо внешней причины. Когда причина существует и известна, речь идет о симптоматической артериальной гипертензии (АГ). При АГ систолическое давление обязательно выше или равно 140 миллиметров ртутного столба, а диастолическое – 90 и выше, если при этом пациент не пьет никаких таблеток, призванных снижать давление. АГ может выявиться даже у тех, кто всю жизнь страдал от гипотонии. Гипертоническая болезнь опасна как сама по себе, так и риском гипертонического криза и других грозных осложнений, поэтому требует пожизненной корректировки. Пациенты неохотно соглашаются с условиями пожизненного приема, но он необходим для органопротективного эффекта, продления жизни и улучшения ее качества. Ко-Эксфорж — эффективное средство для борьбы с гипертонической болезнью, соответствующее стандартам и рекомендациям.

Оно отличается от практически одноименного препарата Эксфорж, в первую очередь, составом, а также фармакологическим действием, эффективностью и спектром показаний к применению.

Фармакологическая группа

Ко-Эксфорж относится к антигипертензивным средствам, влияющим на выживаемость. Применяется в терапии как на амбулаторном, так и на стационарном этапе лечения.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в упаковках двух видов, отличающихся дозой одного из активных компонентов — амлодипина. Общее количество таблеток в каждой упаковке -28 штук. В коробочке с лекарственным средством – инструкция со всеми рекомендациями по применению.

Ко-Эксфорж — многокомпонентный, содержит три активных фармацевтических субстанции, относящихся к разным классам. В состав входят: — Антагонист кальция третьего поколения Amlodipinum. В упаковке с желтой маркировкой данного вещества 10 миллиграмм, в коробке без маркировки – 5 миллиграмм. Амлодипин содержится в виде безилата в немного большей дозе, что при метаболизме обеспечивает высвобождение основного вещества в нужной концентрации. — Вещество из класса сартанов, блокатор рецепторов ангиотензина 2 – Valsartanum 160 миллиграмм. — Тиазидный диуретик средней силы, уменьшающий экскрецию ионов кальция с мочой – Hydrochlorothiazidum 12,5 миллиграмм в каждой таблетке. — Дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной таблетированной формы и усиления действия активных фармацевтических субстанций, а также компоненты пленочной оболочки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры гипотензивного средства

Ко-Эксфорж содержит три основных компонента, все эти активные вещества относятся к разным фармакологическим классам, что обеспечивает регуляцию артериального давления путем реализации трех механизмов контроля. Amlodipinum — антагонист кальция третьего поколения. Связывается со специальными рецепторами на миокарде и в стенках сосудов, блокирует ионные каналы, избирательно проницаемые для ионов кальция. Поступление Ca в клетку снижается. Реализуется биохимический механизм расслабления гладких миоцитов, в основном за счет снижения актин-миозин-АТФазной активности. Сосуды расширяются, в том числе коронарные, снижается общее сопротивление всей сосудистой системы организма, которое непосредственно влияет на величину артериального давления. Кроме того, снижает потребность сердечных мышц в кислороде. После приема per os медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящее до места действия – 60 %. Максимальная концентрация наступает через 6-12 часов. Имеет место накопление компонента, что обеспечивает большую эффективность не сразу после приема, а спустя время. Связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основной метаболизм происходит в печени. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – около полутора суток. Увеличивается у пациентов с гипертонической болезнью, пожилых, а также лиц с тяжелыми заболеваниями печени, что требует коррекции у них дозировки для приема. Valsartanum – сартан, БРА. Действует на почечном уровне. Ангиотензин 2 обладает сосудосуживающей активностью, реализующейся после взаимодействия со специальными рецепторами в миокарде, стенках сосудов, головном мозге и в других органах. Чтобы снизить давление, сосуд, наоборот, необходимо расширить, что и обеспечивает валсартан, конкурентно связываясь с этими специфическими рецепторами. После приема per os быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящего до места действия – 24%. Максимальная концентрация достигается через в среднем три часа. Имеет место накопление компонента со временем. Связывается с альбуминами плазмы крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 9-10 часов. Hydrochlorothiazidum – тиазидный диуретик средней силы. Действует на почечном уровне, снижает обратное всасывание ионов натрия, блокирует карбонатдегидратазу, увеличивает выделение с мочой ионов калия, кислых солей угольной кислоты и солей фосфорной кислоты. После приема per os быстро, но в малом объеме всасывается в пищеварительной системе. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Неактивно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоплацентарный и гемато-молочный барьеры. Время, необходимее для потери половины фармакологических свойств – около шести часов. Не путать с практически одноименным препаратом Эксфорж, не содержащим в составе тиазидный диуретик.

Спектр показаний к применению, МКБ-10

Ко-Эксфорж, независимо от дозы амлодипина, эффективен при эссенциальной гипертензии (код I10 в Международной классификации болезней десятого пересмотра) второй и третьей степени. Это, соответственно, умеренная гипертензия с цифрами давления 160-179/100-109 миллиметров ртутного столба и тяжелая – с цифрами 180 и больше/110 и больше.

Спектр противопоказаний к использованию для лечения

— Повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки. — Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как основной метаболизм лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку.

— Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту, так как два основных компонента непосредственно влияют на функцию почек и изменяют ее биохимические и физиологические процессы. — Сниженный уровень калия, натрия в крови, повышенный уровень кальция, мочевой кислоты в крови. Быть осторожными в применении пациентам с такими патологиями и состояниями, как: — сужение диаметра почечных артерий или их ветвей; — снижение массы циркулирующей в организме крови; — нарушение равновесия анионов и катионов, а также воды в организме; — сужение левого атриовентрикулярного отверстия; — стеноз устья аорты; — наследственное заболевание с утолщением стенки левого желудочка; — эндокринное хроническое заболевание – сахарный диабет; — болезнь Либмана-Сакса.

Побочное действие

— головокружение и позиционное головокружение; — сердечные отеки, чаще всего в области стоп, усиливающиеся в конце дня;

— головные боли разной степени выраженности и локализации; — нарушение пищеварения функционального характера; — аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; — непроизвольное напряжение мышц; — слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния; — снижение уровня калия, натрия в крови, повышение концентрации кальция, липидов; — нарушение аппетита, вплоть до анорексии; — извращение вкуса; — снижение кровяного давления; — диспноэ; — частый жидкий стул; — боли в мышцах, суставах; — ощущение интенсивного сердцебиения; — патологическое выпадение волос.

Применение таблеток: способ, особенности, доза

При неэффективности лечения возможен перевод пациентов, принимающих таблетки почти одноименного Эксфоржа на терапию средством, состоящим из трех компонентов. Таблетки с содержанием амлодипина в количестве 5 мг: 1 таблетка 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте следует перейти на прием таблеток из упаковки с желтой маркировкой и содержанием амлодипина 10 миллиграмм.

Особые указания

В педиатрии не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов, скорости клубочковой фильтрации. В случае показателей, выражено отличающихся от нормы – отменить прием. Следует регулярно измерять кровяное давление и вести дневник, во избежание чрезмерного снижения его уровня и даже ортостатической гипотензии.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Таблетки не назначают, прием противопоказан.

Передозировка

Нет сведений о случаях приема доз больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок, не разработано. Высока опасность ортостатической гипотензии, которая требует неотложной терапии – повышения АД, поддержания деятельности сердца, легких и почек.

Одновременное использование с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

При совместном приеме с изоферментами цитохрома возможно увеличение накопления активных веществ, что в конечном итоге может привести к чрезмерному снижению кровяного давления. При одновременном использовании нестероидных противовоспалительных средств снижается эффективность Ко-Эксфорж. Полный список лекарств и биологически активных добавок, не рекомендуемых к приему при терапии данным антигипертензивным препаратом, представлен в официальной инструкции по применению. Алкоголь во время курса лечения употреблять запрещено.

Условия хранения

Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности, составляющего 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Антигипертензивные средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией как с рассматриваемым в статье лекарством, так и с одноименным Эксфоржем: Вамлосет, Лортенза, Амзаар и другие.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://protabletky.ru/co-exforge/
http://health.mail.ru/drug/co_exforge/
http://wer.ru/opisanie/ko_eksforzh/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector