Ко-эксфорж – отзывы, инструкция

Ко-Эксфорж

Формы выпуска

Инструкция ко-эксфоржа

Ко-Эксфорж представляет собой комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят 3 фармакологически активных вещества: антагонист кальция амлодипин, антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. «Гремучая смесь» из этих трех компонентов обладает более выраженными способностями снижать артериальное давление, нежели каждый из них поодиночке.

Как показали результаты клинических испытаний, снижение артериального давления у пациентов-гипертоников в значительной степени уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Стойкое снижение давления даже на 10 мм рт.ст. позволяет избежать 1 смерти среди 11 пролеченных больных. Артериальная гипертензия является совокупным результатом действия множества факторов: какую-то конкретную причину ее развития идентифицировать удается очень редко. Поэтому попытки решить проблему, воздействуя на какой-либо один патогенетический механизм, зачастую обречены на провал. Более того, медикаментозное воздействие на один из компонентов, регулирующих артериальное давление, приводит к компенсаторной реакции контррегуляторных механизмов, снижающих терапевтический эффект препарата. В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением. Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно. Фиксированные комбинации (несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки) появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. «Классика» того времени — диуретик+бета-блокатор. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения.

Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение. В 2009 году Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США одобрило первую тройную комбинацию в составе амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида. Это стало венцом крупного рандомизированного клинического исследования, в котором сравнивалась эффективность и безопасность вышеупомянутой тройной комбинации и различными вариациями двухкомпонентной терапии (амлодипин/гидрохлоротиазид, амлодипин/валсартан, валсартан/гидрохлоротиазид). Уже после первой недели было выявлено значительно более выраженное снижение артериального давления в группе, принимавшей тройную комбинацию.

Ко-эксфорж выпускается в форме таблеток. Оптимальное время для приема препарата — утро, сразу после пробуждения. Пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, могут быть безболезненно переведены на терапию ко-эксфоржем при условии использования соответствующих доз (это будет сделать не так сложно, т.к. последний выпускается в трех различных сочетаниях доз входящих в него компонентов). Максимальный гипотензивный эффект ко-эксфоржа наблюдается спустя 2 после начала лечения или после увеличения принимаемой дозы. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. В ходе медикаментозного курса необходимо контролировать уровень креатинина и калия в крови.

КО-ЭКСФОРЖ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с тиснением “NVR” на одной стороне и “VCL” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (18) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (14) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с тиснением “NVR” на одной стороне и “VDL” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (18) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (14) – пачки картонные.

Ко-Эксфорж является комбинацией трех антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) – блокатора медленных кальциевых каналов, валсартана – антагониста рецепторов ангиотензина II (АТII) и гидрохлоротиазида – тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

Амлодипин, входящий в состав препарата Ко-Эксфорж, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами. Сокращение кардиомиоцитов и миоцитов стенок сосудов происходит благодаря попаданию в них ионов кальция через кальциевые каналы.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного “лежа” и “стоя”). Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и активности катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии.

Также как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, на конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и здоровых добровольцев показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на AV-проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов или при увеличении их дозы (особенно у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий), возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) также была отмечена при применении блокаторов медленных кальциевых каналов. Эти нежелательные явления было невозможно дифференцировать от естественного течения заболеваний.

Валсартан – активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT₁-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные AT₂-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT₁-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.

В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р + ) и хлора (Сl – ). Подавление ко-транспортной системы Na + и Сl – , по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Сl – в данной системе. В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью.

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах C_max в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

V_d составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с T_1/2 приблизительно от 30 до 50 ч. C_ss в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. 10% выводится в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов.

После приема внутрь валсартана C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2α 30 мл/мин, но

Ко-Эксфорж

Инструкция по применению

Статистика и факты

Препарат Ко-Эксфорж – инновационное средство с антигипертензивным действием доказанной эффективности. Выпускается испанской фармацевтической компанией Новартис Фармасьютика С.А., имеющей представительство и в России. Производитель выпускает также препараты Эксфорж и Вамлосет, схожие по фармакологическому действию. Основное заболевание, при котором назначают гипотензивное средство Ко-Эксфорж – первичная артериальная гипертензия, терапевтическая патология, игнорирование которой может привести к серьезным осложнениям со стороны не только сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день различные сердечно-сосудистые заболевания стали мировыми лидерами среди болезней, забирающих с каждым годом все больше жизней. Распространенность артериальной гипертонии чрезвычайно высока, треть взрослого населения страдает ею, а к старости – больше половины. В какой-то степени это связано с тем, что высокое давление нетрудно диагностировать, и во многих семьях есть домашние тонометры, позволяющие вовремя заподозрить эту патологию. Существует несколько терминов для обозначения гипертонического заболевания, в других странах его часто называют эссенциальная артериальная гипертензия. «Эссенциальная» означает, что болезнь возникла идиопатически, без какой-либо внешней причины. Когда причина существует и известна, речь идет о симптоматической артериальной гипертензии (АГ). При АГ систолическое давление обязательно выше или равно 140 миллиметров ртутного столба, а диастолическое – 90 и выше, если при этом пациент не пьет никаких таблеток, призванных снижать давление. АГ может выявиться даже у тех, кто всю жизнь страдал от гипотонии. Гипертоническая болезнь опасна как сама по себе, так и риском гипертонического криза и других грозных осложнений, поэтому требует пожизненной корректировки. Пациенты неохотно соглашаются с условиями пожизненного приема, но он необходим для органопротективного эффекта, продления жизни и улучшения ее качества. Ко-Эксфорж – эффективное средство для борьбы с гипертонической болезнью, соответствующее стандартам и рекомендациям.

Оно отличается от практически одноименного препарата Эксфорж, в первую очередь, составом, а также фармакологическим действием, эффективностью и спектром показаний к применению.

Фармакологическая группа

Ко-Эксфорж относится к антигипертензивным средствам, влияющим на выживаемость. Применяется в терапии как на амбулаторном, так и на стационарном этапе лечения.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в упаковках двух видов, отличающихся дозой одного из активных компонентов – амлодипина. Общее количество таблеток в каждой упаковке -28 штук. В коробочке с лекарственным средством – инструкция со всеми рекомендациями по применению.

Ко-Эксфорж – многокомпонентный, содержит три активных фармацевтических субстанции, относящихся к разным классам. В состав входят: – Антагонист кальция третьего поколения Amlodipinum. В упаковке с желтой маркировкой данного вещества 10 миллиграмм, в коробке без маркировки – 5 миллиграмм. Амлодипин содержится в виде безилата в немного большей дозе, что при метаболизме обеспечивает высвобождение основного вещества в нужной концентрации. – Вещество из класса сартанов, блокатор рецепторов ангиотензина 2 – Valsartanum 160 миллиграмм. – Тиазидный диуретик средней силы, уменьшающий экскрецию ионов кальция с мочой – Hydrochlorothiazidum 12,5 миллиграмм в каждой таблетке. – Дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной таблетированной формы и усиления действия активных фармацевтических субстанций, а также компоненты пленочной оболочки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры гипотензивного средства

Ко-Эксфорж содержит три основных компонента, все эти активные вещества относятся к разным фармакологическим классам, что обеспечивает регуляцию артериального давления путем реализации трех механизмов контроля. Amlodipinum – антагонист кальция третьего поколения. Связывается со специальными рецепторами на миокарде и в стенках сосудов, блокирует ионные каналы, избирательно проницаемые для ионов кальция. Поступление Ca в клетку снижается. Реализуется биохимический механизм расслабления гладких миоцитов, в основном за счет снижения актин-миозин-АТФазной активности. Сосуды расширяются, в том числе коронарные, снижается общее сопротивление всей сосудистой системы организма, которое непосредственно влияет на величину артериального давления. Кроме того, снижает потребность сердечных мышц в кислороде. После приема per os медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящее до места действия – 60 %. Максимальная концентрация наступает через 6-12 часов. Имеет место накопление компонента, что обеспечивает большую эффективность не сразу после приема, а спустя время. Связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основной метаболизм происходит в печени. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – около полутора суток. Увеличивается у пациентов с гипертонической болезнью, пожилых, а также лиц с тяжелыми заболеваниями печени, что требует коррекции у них дозировки для приема. Valsartanum – сартан, БРА. Действует на почечном уровне. Ангиотензин 2 обладает сосудосуживающей активностью, реализующейся после взаимодействия со специальными рецепторами в миокарде, стенках сосудов, головном мозге и в других органах. Чтобы снизить давление, сосуд, наоборот, необходимо расширить, что и обеспечивает валсартан, конкурентно связываясь с этими специфическими рецепторами. После приема per os быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Количество вещества, доходящего до места действия – 24%. Максимальная концентрация достигается через в среднем три часа. Имеет место накопление компонента со временем. Связывается с альбуминами плазмы крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 9-10 часов. Hydrochlorothiazidum – тиазидный диуретик средней силы. Действует на почечном уровне, снижает обратное всасывание ионов натрия, блокирует карбонатдегидратазу, увеличивает выделение с мочой ионов калия, кислых солей угольной кислоты и солей фосфорной кислоты. После приема per os быстро, но в малом объеме всасывается в пищеварительной системе. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Неактивно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоплацентарный и гемато-молочный барьеры. Время, необходимее для потери половины фармакологических свойств – около шести часов. Не путать с практически одноименным препаратом Эксфорж, не содержащим в составе тиазидный диуретик.

Спектр показаний к применению, МКБ-10

Ко-Эксфорж, независимо от дозы амлодипина, эффективен при эссенциальной гипертензии (код I10 в Международной классификации болезней десятого пересмотра) второй и третьей степени. Это, соответственно, умеренная гипертензия с цифрами давления 160-179/100-109 миллиметров ртутного столба и тяжелая – с цифрами 180 и больше/110 и больше.

Спектр противопоказаний к использованию для лечения

– Повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки. – Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как основной метаболизм лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку.

– Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту, так как два основных компонента непосредственно влияют на функцию почек и изменяют ее биохимические и физиологические процессы. – Сниженный уровень калия, натрия в крови, повышенный уровень кальция, мочевой кислоты в крови. Быть осторожными в применении пациентам с такими патологиями и состояниями, как: – сужение диаметра почечных артерий или их ветвей; – снижение массы циркулирующей в организме крови; – нарушение равновесия анионов и катионов, а также воды в организме; – сужение левого атриовентрикулярного отверстия; – стеноз устья аорты; – наследственное заболевание с утолщением стенки левого желудочка; – эндокринное хроническое заболевание – сахарный диабет; – болезнь Либмана-Сакса.

Побочное действие

– головокружение и позиционное головокружение; – сердечные отеки, чаще всего в области стоп, усиливающиеся в конце дня;

– головные боли разной степени выраженности и локализации; – нарушение пищеварения функционального характера; – аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; – непроизвольное напряжение мышц; – слабость, разбитость, нарушение сна: инсомния; – снижение уровня калия, натрия в крови, повышение концентрации кальция, липидов; – нарушение аппетита, вплоть до анорексии; – извращение вкуса; – снижение кровяного давления; – диспноэ; – частый жидкий стул; – боли в мышцах, суставах; – ощущение интенсивного сердцебиения; – патологическое выпадение волос.

Применение таблеток: способ, особенности, доза

При неэффективности лечения возможен перевод пациентов, принимающих таблетки почти одноименного Эксфоржа на терапию средством, состоящим из трех компонентов. Таблетки с содержанием амлодипина в количестве 5 мг: 1 таблетка 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте следует перейти на прием таблеток из упаковки с желтой маркировкой и содержанием амлодипина 10 миллиграмм.

Особые указания

В педиатрии не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов, скорости клубочковой фильтрации. В случае показателей, выражено отличающихся от нормы – отменить прием. Следует регулярно измерять кровяное давление и вести дневник, во избежание чрезмерного снижения его уровня и даже ортостатической гипотензии.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Таблетки не назначают, прием противопоказан.

Передозировка

Нет сведений о случаях приема доз больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок, не разработано. Высока опасность ортостатической гипотензии, которая требует неотложной терапии – повышения АД, поддержания деятельности сердца, легких и почек.

Одновременное использование с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

При совместном приеме с изоферментами цитохрома возможно увеличение накопления активных веществ, что в конечном итоге может привести к чрезмерному снижению кровяного давления. При одновременном использовании нестероидных противовоспалительных средств снижается эффективность Ко-Эксфорж. Полный список лекарств и биологически активных добавок, не рекомендуемых к приему при терапии данным антигипертензивным препаратом, представлен в официальной инструкции по применению. Алкоголь во время курса лечения употреблять запрещено.

Условия хранения

Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности, составляющего 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Антигипертензивные средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией как с рассматриваемым в статье лекарством, так и с одноименным Эксфоржем: Вамлосет, Лортенза, Амзаар и другие.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://protabletky.ru/co-exforge/
http://health.mail.ru/drug/co_exforge/
http://wer.ru/opisanie/ko_eksforzh/